АЛЗЕПИЛ (таблетки 5 и 10 мг): показания и инструкция к применению, дешевые аналоги препарата, отзывы

Форма выпуска и состав

Содержание:

Основное действующее вещество препарата – это донепезил. Средство относится к группе ингибиторов ацетилхолинэстеразы центрального действия, которые направлены на восстановление когнитивных функций мозга у больных болезнью Альцгеймера. Препарат Алзепил улучшает качество жизни пожилых пациентов с деменцией.

Средство выпускается только в таблетках и в двух дозировках. Минимальная дозировка – это таблетки Алзепил по 5 мг, максимальная – Алзепил по 10 мг. Вспомогательные и формообразующие компоненты лекарственного средства:

  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • диоксид титана;
  • магния стеарат;
  • макрогол 400.

Лекарство представляет собой небольшие двояковыпуклые таблетки в оболочке. Каждая таблетка светлого цвета – от серовато-белого до чистого белого. Таблетки практически не имеют заметного запаха. На каждой таблетке выгравирована буква «Е» с номером, который зависит от дозировки лекарственного средства. Буква «Е» указывает на производителя – венгерскую фармацевтическую компанию Эгис (Egis).

Таблетки упакованы в блистеры по 14 штук. В одной картонной упаковке содержится 2 или 4 блистера лекарственного средства.

Лекарство отпускается только по рецепту врача. Срок хранения – до 36 месяцев. Таблетки необходимо хранить в оригинальной упаковке и не допускать деформации.

Алзепил 5 и 10 мг

Алзепил выпускается в таблетках двух видов

Действие препарата

Когнитивные нарушения, характерные для старческой деменции и болезни Альцгеймера, развиваются из-за дегенерации нейронов головного мозга, которые расположенных в лобном и височном отделе коры мозга. Холинергические нарушения связаны со снижением концентрации ацетилхолина. Улучшить работу головного мозга, нормализовать память и способность к концентрации внимания у людей с деменцией помогают препараты, повышающие уровень этого вещества путем снижения ацетилхолинэстеразы. Ацетилхолинэстераза запускает реакцию, катализирующую ацетилхолин, что уменьшает его концентрацию.

Воздействие на эту цепочку преобразований ферментов позволяет остановить скорость прогрессирования деменции и частично восстановить когнитивные функции головного мозга пациентов. Раньше широко применялись ингибиторы ацетилхолинэстеразы. Такие препараты показывали хорошие результаты в терапии, однако имели большое количество побочных эффектов из-за высокой токсичности. Наиболее распространенным осложнением были эпилептические припадки.

Донезепил, содержащийся в препарате Алзепил – это селективный обратимый ингибитор фермента ацетилхолинэстеразы. Он относится к новому поколению препаратов. Алзепил – это таблетки, которые позволяют увеличить количество нейромедиатора  ацетилхолина, но не оказывают пагубного воздействия на весь организм.

Таблетки позволяют успешно и практически безопасно защитить нейронные связи головного мозга. Это позволяет снизить скорость прогрессирования заболевания. При длительном применении лекарственного средства заметен его накопительный эффект. Стойкое терапевтическое действие наступает через 3-4 недели регулярного приема препарата и сохраняется в течение определенного времени.

Метаболизм лекарственного средства занимает около 6 часов. Максимальная концентрация действующего вещества в организме пациента наблюдается спустя 3 часа после приема терапевтической дозы Алзепила.

Показания к применению

Алзепин при болезни Альцгеймера

Алзепин позволяет замедлить развитие болезни

Алзепил по инструкции по применению должен назначаться для симптоматического лечения прогрессирующей деменции и болезни Альцгеймера. Терапия обеспечивает:

  • улучшение памяти;
  • корректировку поведенческих отклонений;
  • снижение скорости прогрессирования заболевания;
  • восстановление нормальной активности пациента;
  • улучшение психоэмоционального состояния.

Когнитивные расстройства при болезни Альцгеймера сопровождаются галлюцинациями, кардинальной сменой поведения, неконтролируемыми и неосмысленными хаотическими движениями. Эти симптомы успешно купируются Алзепилом, однако важно правильно подобрать дозировку и составить схему лечения.

Алзепил также позволяет устранить апатию и депрессивные состояния на фоне деменции у пожилых людей. По опыту врачей и пациентов можно с уверенностью утверждать, что терапия этим лекарством улучшает качество жизни пациентов и их близких, устраняя самые тяжелые проявления болезни Альцгеймера.

Несмотря на то, что главное показание к применению Алзепила – это болезнь Альцгеймера, некоторым пациентам препарат может быть назначен в составе комплексной терапии других психических расстройств, обусловленных нарушением нейронных связей головного мозга.

Алзепил наиболее эффективен на начальной стадии деменции и при умеренно-выраженном нарушении. Терапия этими таблетками положительно влияет на функцию памяти, как долгосрочной, так и краткосрочной, нормализует речевые функции, минимизирует поведенческие отклонения. Прием лекарственного средства улучшает способность пациентов с деменцией к самообслуживанию. Психотические нарушения на фоне терапии Алзепилом значительно уменьшаются, что позволяет пациенту поддерживать социальные и семейные контакты.

Применение и дозировки

Применение препарата Алзепил

Лечение начинают с минимальной дозы

Любые психоаналептики и таблетки от деменции должен назначать только врач. Самостоятельное лечение лекарствами этих групп может привести к опасным и необратимым последствиям.

При назначении лекарства Алзепил устанавливается единая схема приема таблетки – один раз в сутки перед отходом ко сну. Медикамент обладает длительным действием, поэтому одной таблетки достаточно для поддержания терапевтического эффекта.

Дозировка и длительность лечения зависит от тяжести симптомов и выраженности поведенческих расстройств. Обычно Алзепил назначается на долгий срок. Лечение начинают с минимальной терапевтической дозировки – 5 мг действующего вещества в одной таблетке. Пациент должны принимать по 5 мг Алзепила ежедневно перед сном на протяжении как минимуму 3-4 недель. По истечении этого срока поводится комплексный осмотр и исследование активности головного мозга. При удовлетворительном эффекте от лечения необходимость повышения дозировки отсутствует.

Если результат лечения Алзепилом в минимальной дозировке ниже ожидаемого, врач может порекомендовать удвоить прием таблеток. Дальнейшая терапия продолжается путем приема 1 таблетки, но в дозировке 10 мг. Применение более высоких доз Алзепила не назначается, так как отсутствуют данные о клинической эффективности препарата в более высоких дозировках.

Лечение Алзепилом продолжается до тех пор, пока сохраняется выраженный клинический эффект. Это обуславливает необходимость регулярного прохождения обследования у лечащего врача для анализа динамики изменения состояния пациента на фоне приема лекарства.

Поддерживающая терапия продолжается до тех пор, пока прием Алзепила приносит ощутимую пользу пациенту. Решение об отмене препарата или замене аналогом принимает только врач. Поводом для изменения схемы терапии выступает развитие тяжелых побочных эффектов на фоне длительного приема препарата.

Оценить первые результаты лечения можно не раньше, чем через 3 недели после начала приема таблеток. Это обуславливает необходимость длительной терапии лекарственным средством. Ожидаемые эффекты после первого месяца приема препаратов:

  • улучшение качества сна;
  • уменьшение частоты неосмысленных жестов;
  • улучшение речи;
  • укрепление памяти.

Алзепил достаточно быстро устраняет галлюцинации на фоне болезни Альцгеймера. При правильном приеме таблеток, без пропусков и самостоятельного изменения дозировок, качество жизни пациента заметно улучшается уже после месяца лечения. Для точной оценки результатов необходимо проходить обследование как минимуму раз в месяц.

Контроль приема Алзепина

Врач подбирает дозировку и проводит мониторинг процесса лечения

Алзепил при беременности

Препарат не предназначен для приема беременными женщинами. Воздействие на нейромедиаторы головного мозга в период вынашивания ребенка может привести к тяжелым аномалиям развития.

Информации о применении лекарства во время лактации недостаточно. Исследования механизмов проникновения препарата в грудное молоко не проводилось. В связи с этим лучше отказаться от приема Алзепила во время лактации. Если же женщине необходим этот препарат для нормального самочувствия, ребенка следует перевести на искусственное кормление.

Важно понимать, что терапевтический эффект достигается при накапливании лекарства в организме. Для этого необходим длительный прием препарата. В то же время, полное очищение организма от действующего вещества таблеток происходит медленно. Это объясняет клинический эффект, сохраняющийся даже после отмены препарата. В то же время, если женщина планирует беременность, между приемом последней таблетки Алзепила и зачатием должно пройти несколько месяцев.

Применение в пожилом и детском возрасте

Препарат предназначен для лечения старческой деменции на фоне болезни Альцгеймера. Подавляющее большинство пациентов, которым Алзепил приносит ощутимую пользу – это пациенты пожилого возраста. Приведенная в инструкции схема приема таблеток рекомендована для взрослых и пожилых людей.

Алзепил не предназначен для лечения детей. Более того, применение этого лекарства для коррекции поведенческих расстройств и нормализации когнитивных функций на фоне различных цереброваскулярных нарушений у детей не приносит результата. Это объясняется разными механизмами развития заболеваний у детей и пожилых пациентов.

Применение Алзепил у детей

Препарат не только противопоказан детям — он неэффективен

Особенности приема при почечной и печеночной недостаточности

При функциональных нарушениях печени и почек принимать препарат не запрещено. Более того, лекарство принимают согласно инструкции или указаниям лечащего врача, изменения дозировки не требуется.

При тяжелой почечной или печеночной недостаточности необходимо проконсультироваться с лечащим врачом о возможности терапии препаратом. Точных данных о возможных осложнениях при почечной недостаточности нет. Тем не менее, препарат не влияет на функцию почек напрямую, поэтому возможно продолжение терапии после изменения дозировки.

Пациентам с печеночной недостаточностью может быть рекомендовано постепенно увеличение дозы препарата. Это обусловлено снижением эффективности Алзепила при тяжелых нарушениях работы печени. Самостоятельно спрогнозировать возможные осложнения при этой нарушении невозможно. Решение о продолжении терапии принимается врачом. В некоторых случаях целесообразно заменить препарат аналогом либо временно приостановить лечение до тех пор, пока нарушение работы печени не будет компенсировано.

Особые указания

Лечение Алзепилом необходимо начинать только под контролем лечащего врача. Этот препарат нельзя назначать самостоятельно. На начальных этапах лечения пациент должен постоянно находиться под контролем близких или медицинского персонала. Важно не пропускать прием таблеток, поэтому родные должны тщательно контролировать процесс лечения.

Поддерживающая терапия продолжается лишь до тех пор, пока присутствует клинический эффект от приема препарата. При снижении действия Алзепила, необходимо пересмотреть схему лечения болезни Альцгеймера. Возможно, врач предложит сменить лекарство на другой препарат.

Читайте также:  Пароксизмальная тахикардия: симптомы, лечение, приступ и помощь при нём

Следует отметить, что механизм влияния Алзепила при сосудистой или смешанной деменции не изучался. Препарат не универсальный и предназначен для лечения только деменции на фоне болезни Альцгеймера.

Перед началом лечения необходимо внимательно изучить особые указания.

  1. Препарат с осторожностью принимают при необходимости проведения анестезии. Лекарство может усиливать действие анестетиков, о чем необходимо проинформировать анестезиолога.
  2. При язве желудка необходимо регулярно проходить обследование, особенно в том случае, если пациент дополнительно принимает нестероидные противовоспалительные препараты. Несмотря на то что обострение язвы на фоне приема Алзепила точно не доказано, такая вероятность существует, поэтому состояние пациента должно отслеживаться.
  3. Теоретически, донепезил может нарушать отток мочи.
  4. При лечении Алзепилом возможны судорожные приступы. Это нарушение может быть как побочным эффектом препарата, так и специфическим симптомом болезни Альцгеймера.
  5. При нарушении функции легких, например, у больных бронхиальной астмой, препарат назначается с осторожностью.

Перед началом приема препарата необходимо сообщить лечащем врачу о всех принимаемых лекарствах, а также хронических заболеваниях и других состояниях пациента, не связанных с болезнью Альцгеймера.

Побочные явления

Препарат достаточно часто вызывает легкие побочные явления. В большинстве случаев они проходят через несколько недель приема, по мере привыкания организма. Наиболее распространенные побочные эффекты:

  • диарея;
  • быстрая утомляемость;
  • мышечные спазмы;
  • бессонница;
  • тошнота и рвота;
  • насморк;
  • тревожность;
  • обмороки;
  • боль в желудке;
  • недержание мочи;
  • головная боль.

При длительном сохранении побочных явлений следует проконсультироваться с врачом. В некоторых случаях необходимо отменить препарат. При тяжелых побочных эффектах назначается симптоматическое лечение.

При индивидуальной непереносимости действующего вещества или формообразующих компонентов в составе таблетки возможно развитие симптомов аллергической реакции. Гиперчувствительность к препарату проявляется кожной сыпью и комплексом респираторных симптомов. При аллергии лекарство необходимо отменить.

Противопоказания

Алзепил при беременности

Беременность — абсолютное противопоказание

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости и беременности. К абсолютным противопоказаниям также относится детский возраст.

Препарат с осторожностью назначают в следующих случаях:

  • аритмия и стенокардия;
  • обструкция легких;
  • язва желудка;
  • почечная и печеночная недостаточность.

Перечисленные заболевания не являются абсолютными противопоказаниями. В этих случаях прием препарата должен проводиться под контролем медицинского персонала. Также врач может сократить дозировку лекарственного средства.

Передозировка и лекарственные взаимодействия

Прием большого количества препарата может спровоцировать холинергический криз. Это состояния сопровождается брадикардией, резким снижением артериального давления, судорожными припадками и обильной рвотой. При появлении таких симптомов необходимо вызвать «скорую помощь».

Карбамазепин, рифампицин и этанол снижают эффективность Алзепила. Одновременный прием с этими средствами может привести к снижению концентрации препарата от деменции в крови. Также концентрация Алзепила уменьшается на треть при одновременном приеме кетоконазола.

Алзепил усиливает действие бета-блокаторов и миорелаксантов. Одновременный прием лекарства с этими препаратами может привести к изменениям артериального давления и сердечного ритма.

Препарат нельзя принимать с другими лекарствами этой же группы. Это может привести к усилению побочных эффектов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Донепезилявляется обратимым селективным ингибитором основного вида холинэстеразы головного мозга – ацетилхолинэстеразы. Ингибирование данного ферментадонепезиломпроисходит в 1000 и более раз сильнее, чем подавление бутирилхолинэстеразы, в основном, находящейся за пределами ЦНС.

Одноразовый прием 5-10 мг Алзепила обеспечивает подавление холинэстеразнойактивностисоответственно на 63,6 и 77,3% (при оценке в оболочках эритроцитов ). Применение препарата способствует замедлению развития болезни Альцгеймера , снижению выраженности когнитивной симптоматики, а в некоторых случаях восстановлению дневной активности пациентов. Алзепил регулирует нарушения в поведенческой сфере, снижает проявления галлюцинаций , апатии , повторяющихся неосмысленных движений, а также облегчает уход за больными.

При пероральном (внутрь) приеме, плазменная Смах донепезиланаблюдается по истечении 3-4 часов. Всасывание донепезила не зависит от приема пищи. AUC препарата и его плазменные концентрации увеличиваются пропорционально принятой дозе. Т1/2 равняется примерно 70 часам, в связи с чем регулярный прием одноразовых доз обеспечивает достижение равновесного состояния Алзепила на протяжении 14-21 суток лечения. Плазменное содержание в равновесном состоянии и фармакодинамическая активность донепезилав течение дня поддаются незначительным изменениям.

Связывание препарата с плазменными белками находится на уровне 95%. Донепезил, как и продукты его метаболизма (основной метаболит6-О-дес-метилдонепезил) могут находиться в организме человека на протяжении более 10 суток.

Метаболизм донепезила, благодаря воздействию системы цитохрома Р450, происходит в печени. Экскретирование с мочой проходит на 57%, причем на 17% в форме неизмененного препарата, с калом выводится до 14,5% донепезила.

Плазменные концентрации Алзепила и продуктов его метаболизма, при приеме 5 мг препарата, распределяются в следующем порядке: донепезил— 30%, 6-О-десметилдонепезил — 11%, 5-0-десметилдонепезил — 7%, донепезил цис-N-оксид — 9%, глюкуроновый конъюгат 5-О-десметилдонепезила — 3%.

При патологиях печени легкого или умеренного характера отмечается увеличение равновесной плазменной концентрации донепезила.

Условия продажи

Алзепил можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Таблетки препарата могут сохраняться при температуре до 30°С.

Срок годности

С момента производства – 5 лет.

Синонимы

  • Арисепт ;
  • Яснал;
  • Паликсид-Рихтер.

Детям

Как правило, болезнь Альцгеймера формируется в пожилом возрасте, в связи с чем исследований его влияния на детей не проводилось.

Режим дозирования

Неврологи назначают донепезил пациентам пожилого возраста в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Начальную дозу препарата больные принимают в течение 4-6 недель. Это позволяет достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект проводимой терапии.

Через месяц дозу препарата увеличивают до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг. Поддерживающую терапию продолжают до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который неврологи регулярно оценивают.

Если терапевтический эффект исчезает, донепезил отменяют. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия препарата. Сообщения о синдроме отмены в случае резкого прекращения приёма лекарственного средства отсутствуют. Индивидуальную реакцию на терапию препаратом донепезил предсказать невозможно.

При передозировке препарата может развиться холинэргический криз. Он проявляется следующими симптомами:

  • Сильной тошнотой и рвотой;
  • Слюнотечением;
  • Потоотделением;
  • Брадикардией (редким ритмом сердечной деятельности);
  • Снижением артериального давления;
  • Угнетением дыхания;
  • Коллапсом;
  • Судорогами.

При усилении мышечной слабости может наступить летальный исход вследствие поражения дыхательных мышц. При передозировке донепезила проводится поддерживающая терапия. В качестве антидота врачи используют атропина сульфат.

Побочные эффекты лечения и передозировка

Побочные эффекты от применения лекарства проявляются нарушением работы различных внутренних органов:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, нарушения стула;
  • головные боли, головокружения, нарушения сна и быстрая физическая, интеллектуальная утомляемость;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление частоты сердечных сокращений, нарушения ритма различной степени выраженности.

Рекомендация! При развитии побочных эффектов, пациенту рекомендуется прекратить использование препарата и обратиться к своему лечащему врачу для коррекции дозировки или выбора аналога Донепезила.

При передозировке Донепезилом возникают следующие симптомы:

  • рвота;
  • повышенное слюноотделение и потоотделение;
  • резкое падение уровня артериального давления;
  • нарушения дыхания;
  • судорожный синдром.

Возможно появление прогрессирующей мышечной слабости, способной привести к остановке дыхательных мышц и смерти человека от дыхательной недостаточности. Основной антидот при отравлении Донепезилом – Атропин в дозировке 1—2 мг, вводимый внутривенно. А также большое значение имеет симптоматическая терапия.

Фармакологический профиль

Донепезил обеспечивает нормальное функционирование нервной системы и подавляет расщепление ацетилхолина, который тормозит работу ЦНС больного.Донепезила гидрохлорид

Данный препарат подвергается метаболизму в печени. Компоненты О-дезалкилирования, гидроксилирования (М1, М2), глюкуронирования (М11), гидролиза (М4), N-окисления являются важными продуктами метаболизма. Лекарство выводится вместе с уриной, как и метаболиты лекарственного препарата: восемьдесят процентов дозы обнаружено при мочеиспускании; двадцать процентов в кале.

После применения внутрь Донепезила Cmax в плазме достигается в течение четырех часов. Употребление продуктов никак не препятствует всасыванию данного лекарства. Адаптация из плазмы (T1/2) – около семидесяти часов. После начала терапии, при единоразовом приеме, равновесная концентрация сохраняется до двадцати одного дня. Донепезил и его метаболиты присутствуют в организме около двух недель.

Распространение препарата в тканях организма еще не изучено.

Нарушения функционирования почек и печени (первая и вторая степень) не оказывают никакого существенного влияния на результат терапии и всасывания компонентов медикамента в кровь и ткани. Национальность, пол и пристрастие к курению никак не влияют на концентрацию лекарства в плазме.

Совместимость с другими лекарствами

Усиление эффективности Донепезила замечено во время приема с аналогами (антихолинэстеразными препаратами, ингибиторами цитохрома Р450), замедляющими биотрансформацию. Происходит ослабление медицинского воздействия при применении холиноблокаторов, индукторов монооксигеназной системы:

  • Этанол;
  • Фенитоин;
  • Рифампицин.

Если параллельно с Донепезилом назначить препарат для общего наркоза или нестероидные противовоспалительные средства, то есть большая вероятность, что в скором времени начнут проявляться побочные действия.

Меры предосторожности

Донепезила гидрохлорид
Лечебный курс проводят под бдительным контролем врача. Результат от данной терапии будет только в том случае, если будет осуществляться соответствующий уход за пациентом.

Если Донепезила Хидрохлорид перестает действовать, то стоит приостановить применение данного лекарства. Эффективность препарата для лечения больных, страдающих тяжелыми стадиями деменции и разнообразными типами нарушения памяти, пока что не изучена. Донепезил, который является ингибитором холинестеразы, усиливает миорелаксацию сукцинилхолинового вида во время анестезии.

У людей с синдромом слабости синусового узла и различными нарушениями наджелудочковой проводимости есть вероятность ваготонического воздействия на частоту сердечных сокращений, спровоцировав брадикардию.

Если есть повышенный риск развития язвенной болезни в анамнезе, рекомендуется в обязательном порядке проявлять осторожность, так как холиномиметики усиливают секрецию кислоты в желудке. С огромной осторожностью необходимо прописывать Донепезил пациентам с астмой и заболеваниями легких в анамнезе.

Алзепил инструкция или донепезил инструкция:

Фармакодинамика
Донепезил – селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу – фермент, который находится в основном вне пределов центральной нервной системы.

Однократный прием 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63.6 и 77.3% соответственно. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация (Стах) донепезила в плазме крови после перорального приема достигаются примерно через 3-4 ч. Концентрации в плазме и площадь под кривой AUC повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения Т1/2 составляет примерно 70 часов, поэтому систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 2-3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.

Читайте также:  Лечение стенокардии сердца: препараты и дозы для взрослых, список названий, таблетки для купирования приступов у пожилых

Распределение
Связь с белками плазмы – 95%. О связи с белками плазмы активного метаболита – 6-О-дес-метилдонепезила неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение
Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, так же как и его метаболиты образованных системой цитохром Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% в -каловых массах.

После однократного приема 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме – 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила – 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил цис-N-оксида – 9%, 5-0-десметилдонепезила – 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила – 3%. Период полувыведения донепезила составляет около 70 часов.

Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени может наблюдаться повышенные равновесные концентрации донепезила в плазме крови.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиперидина).
Беременность и период лактации (см.раздел «Беременность и период лактации»)
Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных)

С осторожностью:хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения ритма сердца, общая анестезия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, одновременный прием НПВП, холиноблокаторов или др. ингибиторов холинэстеразы.

Беременность и период лактации
Опыта применения препарата во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Поэтому применение во время беременности противопоказано, в случае необходимости приема препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь.Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном.

Лечение начинают с приема 5 мг один раз в день и продолжают в течении не менее 4 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 месяц дозу препарата  можно повысить до 10 мг один раз в день, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Пациенты с нарушением функции печени и почек
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести, а так же с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. эти состояния не влияют на клиренс донепезила.

Побочные эффекты
В зависимости от частоты побочные эффекты определяются следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 – <1/10), нечастые (≥ 1/1000 - ≤ 1/100), редкие (≥ 1/10000 - ≤ 1/1000), очень редкие (≤ 1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, редко: синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: часто: обморок*, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение, нечастые: судорожные припадки*, редко: экстрапирамидные симптомы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые: диарея, тошнота, частые: рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства, нечастые: кровотечение из желудочно-кишечного тракта, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны почек, органов мочевыделения и печени: часто: недержание мочи, редко: нарушение функции печени, в том числе гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: частые: сыпь, кожный зуд.

Лабораторные исследования: нечасто: незначительное повышение активности мышечной изоформы креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Прочее: боль различной локализации, «простуда».

* При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады.

Передозировка
Симптомы:холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, повышенное потоотделение, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхания, коллапс, судороги). Возможна нарастающая миастения, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.

Лечение:

Симптоматическая терапия. В качестве антидота может быть использован атропин в/в в начальной дозе 1-2 мг, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина. Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила.

Применение донепезила одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови.

В метаболизме донепезила принимают участие изофермент цитохрома Р450- ЗА4 и в меньшей степени – 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Одновременное применение донепезила не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует осторожно.

Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие суксаметония бромида, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

При одновременном применении донепезила и агонистов холинергических рецепторов, четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиррония бромид, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Особые указания
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Если препарат перестает действовать, его следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия, сведений о синдроме «отмены» в случае резкого прекращения приема препарата нет. Индивидуальную ответную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Донепезил может усилить выраженность нервно-мышечной блокады, вызываемой деполяризующими миорелаксантами во время общей анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на частоту сердечных сокращений (в частности, вызывать брадикардию). Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или атриовентикулярная блокада.

В период лечения необходимо тщательно наблюдать больных, у которых имеется риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, например, пациентов с язвенной болезнью желудка в анамнезе или больных, получающих нестероидные противовоспалительные препараты, т.к. холиномиметики могут усиливать секрецию соляной кислоты в желудке. В то же время в клинических исследованиях не было отмечено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения в сравнении с плацебо.

Ингибиторы холинэстеразы могут вызвать задержку мочи, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях.

Полагают, что ингибиторы холинэстеразы в определенной степени способны вызвать генерализованные судороги, однако судорожная активность может быть также проявлением деменции Альцгеймеровского типа.

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, их следует назначать с осторожностью больным с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами
Деменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, препарат, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема донепезила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

 0Сравнить

АТХ

N06DA02 Донепезил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)

3D-изображения

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствует. Исследования на животных не выявили тератогенный эффект донепезила, однако была установлена пери- и постнатальная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому препарат Алзепил® не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда лечение абсолютно необходимо.

У крыс донепезил выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком, такие исследования не проводились. В случае необходимости приема препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС».

1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Особенности приёма при почечной и печёночной недостаточности

В данной ситуации медикамент выписывается только лечащим врачом, как правило, в минимальной дозировке — 5 мг. Так как официальные данные о приёме пациентами с почечной и печёночной недостаточностью отсутствуют, могут быть реализованы другие методы лечения, с использованием иных препаратов. Опасность таится в самой сути препарата. Даже первый приём таблеток усиливает сукцинилхолиновую релаксацию мышц (ослабление мышечной системы).

Общие сведения о лекарстве

Алзепил представляет собой медикаментозное средство, которое применяется для угнетения холинэстеразы, что повышает когнитивные функции мозга. Его производит венгерский Фармацевтический завод «ЭГИС».

Препарат относится к специфической группе лекарств — холиномиметикам, а конкретнее — антихолинэстеразным средствам. МНН Алзепила — Донепезил.

Сферой применения средства является психиатрия. Его применяют в лечении сенильной деменции альцгеймеровского типа.

Дешевые аналоги

Алзепил — достаточно дорогое средство от проявлений деменции. Многие пациенты ищут его аналоги, которые стоят дешевле. Самые лучшие из них:

  1. Мемоплант форте. Этот препарат имеет в составе БАД, изготовленную на основе растения гинкго билоба. Такое вещество стимулирует кровообращение в ГМ, замедляет развитие отеков разной природы происхождения. Стоимость упаковки 30 штук — около 800 рублей. Противопоказан пациентам с плохой свертываемостью крови, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, острым инфарктом, а также беременным и кормящим женщинам, и детям младше 12 лет.
  2. Гинкго Билоба Форте. Это еще один недорогой препарат на растительной основе. Кроме основного компонента с идентичным названием содержит экстракты зеленого чая, лука и цветочную пыльцу. Форма выпуска — капсулы (10 мг) для приема внутрь. Его стоимость — около 300 рублей за 60 капсул. Имеет мало противопоказаний, его не назначают только при беременности, лактации и детям до 14 лет.
  3. Дементис. Это индийский дженерик, который обладает аналогичным с Алзепилом составом, показаниями и противопоказаниями. Но стоит средство немного дешевле — за упаковку 28 таблеток по 5 мг следует отдать 1575 рублей, за такое же количество таблеток по 10 мг — 2310.
  4. Витрум Мемори. Средство на основе гинкго билоба и комплекса важных витаминов. Оно способствует улучшению мозгового кровообращения при умственных расстройствах. Может провоцировать снижение свертываемости крови. Противопоказан при тяжелых патологиях почек и печени, нарушении обмена железа и меди, тромбофлебите, нефролитиазе, язвенной болезни.
  5. Абикса. Препарат из Дании, который имеет в составе мемантин. Это вещество снижает уровень глутамата, приводящего к дисфункции нервных клеток. Назначается при деменции на фоне альцгеймеровской болезни (в том числе при тяжелых ее формах).
Читайте также:  Уникальность бобровой струи при болезнях сердца сосудов и других органов: лечебные свойства и противопоказания

Назначать такие лекарственные средства может только лечащий врач. Он подбирает то или иное лекарство, определяет режим его дозирования индивидуально для каждого пациента.


Адепресс — инструкция по применению, отзывы, аналоги и показания

Врачей

  1. Старкин Р, психиатр (стаж 16 лет): «Алзепил является эффективным препаратом, обладающим антихолинэстеразным действием. Его применяют при деменции альцгеймеровского типа. Но он также доказал свою действенность при смешанной и сосудистой деменции. Как правило, эффект проявляется в упорядоченном поведении, улучшение когнитивных функций наблюдается при систематическом применении средства. Я назначаю этот препарат часто, поскольку у моих пациентов практически не возникает негативных реакций».
  2. Горн А., терапевт: «Препарат однозначно хороший. Его действие направлено на ингибирование ацетилхолинэстеразы, что позволяет применять его при нейрокогнитивных расстройствах. Он хорошо переносится, а также имеет высокую биодоступность. Минусом является высокая стоимость, не все пациенты могут его себе позволить».

Русское название

Донепезил

Латинское название вещества Донепезил

Donepezilum (род. Donepezili)

Химическое название

2,3-Дигидро-5,6-диметокси-2-[[1-(фенилметил)-4-пиперидинил]метил]-1H-инден-1-он (в виде гидрохлорида)

Фармакологическая группа вещества Донепезил

  • антихолинэстеразные средствав т.ч.м-, н-Холиномиметики,

Код CAS

120014-06-4

Характеристика вещества Донепезил

Производное пиперидина. Донепезила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Легко растворим в хлороформе, растворим в воде и ледяной уксусной кислоте, незначительно растворим в этаноле и ацетонитриле, практически нерастворим в этилацетате и n-гексане.

Фармакология

Фармакологическое действие – антихолинэстеразное.

Ингибирует холинэстеразу и блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего нормальную передачу в ЦНС. Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов (по данным теста Folstein), в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения: апатия, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

После приема внутрь Cmax в плазме достигается примерно через 3–4 ч, прием пищи не влияет на всасывание. T1/2 из плазмы — примерно 70 ч. При систематическом применении в однократных дозах равновесная концентрация достигается, как правило, в течение 2–3 нед после начала терапии. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Донепезил подвергается метаболизму в печени. Главными продуктами метаболизма являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Сведений об энтерогепатической рециркуляции донепезила и/или продуктов его метаболизма нет. Связывание донепезила с белками плазмы — 95%. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Выводится донепезил, также как и его метаболиты, в основном, с мочой: 79% дозы обнаруживается в моче и 21% — в фекалиях. В моче преимущественно обнаруживается донепезил.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме. Средние уровни донепезила в плазме больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, а также нарушение функции почек не оказывают существенного влияния на клиренс донепезила.

Пути введения

Внутрь.

Лекарство «Мемоплант форте»: описание

Основным действующим компонентом этого аналога «Алзепила» является природное вещество гинкго билоба. Представляет оно собой биологически активную добавку, изготовленную на основе одноименного растения. Этот природный компонент, помимо всего прочего, способен стимулировать кровообращение в головном мозге. Также это вещество может замедлять развитие отеков разной природы.

Использовать этот аналог «Алзепила» можно как при органических, так и при функциональных поражениях головного мозга. Также его часто назначают при заболеваниях ног сосудистого характера и нарушениях состояния внутреннего уха.

препарат абикса

Инструкция по применению «Мемоплант форте» при деменции

Пациентам, имеющим подобные проблемы, это натуральное лекарство назначается обычно по 1 таблетке (2-3 раза в день). Курс лечения при использовании этого препарата обычно длиться 6-8 недель. Разжевывать таблетки «Мемоплант» нежелательно. Запивать их следует не слишком большим количеством воды.

Вот такая вот и должна соблюдаться при применении лекарства «Мемоплант» инструкция. Цена же на это лекарство относительно невысока. Стоит препарат около 800 руб. за 30 таблеток.

Аналог «Гинкго билоба форте»

Состав у этого препарат несколько богаче, чем у «Мемопланта». Помимо гинкго билоба, его компонентами являются: экстракт зеленого чая, сушеный лук и цветочная пыльца. Используют данное средство при деменции, в основном, для улучшения мозгового кровообращения. Выпускается лекарство в виде капсул по 10 мг.

Назначается препарат “Гинко билоба форте” при снижении умственной активности взрослым – по 1 таблетке 2 раза в день. Принимать его полагается во время еды. Противопоказаний у этого лекарства довольно-таки мало. Нельзя использовать его только при беременности и лактации. Детям он может назначаться с 14-ти лет. Цена на «Гинкго билоба форте» составляет около 250-300 руб. за 60 таблеток.

Средство «Витрум мемори»

Это лекарство, как и «Алзепил», поставляется в аптеки и клиники в виде таблеток, покрытых оболочкой (в блистерах). Основным действующим веществом в нем, как и в двух описанных выше препаратах, является гинкго билоба. Помимо этого, в состав лекарства «Витрум мемори» входит витаминный комплекс.

Как и рассмотренные выше синонимы, этот препарат способствует улучшению мозгового кровообращения у пациентов с умственными расстройствами. Также лекарство способно поддерживать антиоксидантную систему организма и обеспечивать ткани глюкозой и кислородом.препарат витрум мемори

Инструкция по применению «Витрум мемори»

Врачи назначают данный препарат пациентам именно при деменции. Также его могут выписывать при дисциркуляторных энцефалопатиях разного генеза, шуме в ушах, головокружениях.

Принимать таблетки «Витрум мемори» положено перорально. Назначается это лекарство, как и «Алзепил», обычно по 1 таблетке в сутки. Длительность курса лечения с использованием такого средства устанавливает лечащий врач.

Противопоказания «Витрум мемори» и побочные эффекты

Детям этот препарат можно принимать с 12-ти лет. Не выписывается он при непереносимости больным лактозы и фруктозы, а также беременным и кормящим женщинам. Противопоказаниями к его применению являются нарушения обмена железа и меди, тромбофлебит, серьезные болезни почек, нефролитиаз. При язвах препарат «Витрум мемори» выписывают с осторожностью.

Побочные эффекты в некоторых случаях это лекарство может вызывать такие:

  • головную боль, вертиго;
  • понос, рвоту, тошноту;
  • сыпь, отек Квинке, бронхоспазмы.

Также препарат иногда, к сожалению, снижает свертываемость крови.донепезил инструкция

Отзывы о препаратах с гинкго билоба

Мнение у больных и их родственников обо всех описанных выше натуральных средствах сложилось относительно неплохое. Судя по отзывам, такие лекарства могут просто отлично улучшать состояние памяти и способность к концентрации. Некоторые пациенты выставляют препараты с гинкго билоба и вообще едва ли не панацеей в отношении стимуляции работы мозга. Отзывы о таких лекарствах в Сети имеются действительно хорошие.

Является, по мнению многих пациентов, преимуществом лекарств с гинкго билоба и цена на них. Стоят такие препараты на порядок дешевле «Апезила» и некоторых его аналогов. Но, несмотря на то, что препараты эти натуральные, при неконтролируемом приеме они, как и любые другие лекарственные средства, могут нанести организму вред, а не пользу. Поэтому пить их без назначения врача не стоит.

Лекарство «Абикса»: описание, состав

Основным действующим веществом этого аналога «Алзепила» является мемантина гидрохлорид. Выписывают его также чаще всего при деменции альцгеймеровского типа. Использовать такой препарат можно, как при легких, так и тяжелых или средних расстройствах подобного типа.

Выпускается «Абикса» в виде таблеток по 10 мг. Принимать этот медикамент, таким образом, положено перорально. Лечение с использование данного средства допускается проводить только под строгим контролем врача.

Попадая в организм пациента, действующее вещество этого средства (мемонтин) блокирует эффекты глатумата. В результате у пациента улучшается как общая, так и функциональная сферы мозговой деятельности.

Отзывы об «Абиксе»

Мнение об этом лекарстве у родственников пациентов с болезнью Альцгеймера сложилось положительное. При длительном его приеме мозговая деятельность человека может значительно улучшаться. Однако это лекарство, судя по отзывам, в некоторых случаях вызывает довольно-таки неприятные побочные эффекты. Чаще всего это головная боль или тошнота.

Многие родственники людей с расстройствами советуют принимать вместо этого дешевого дженерика его брендовый, более чистый вариант – «Аксура». Стоит этот препарат (с тем же действующим веществом) дороже «Абиксы». Но и побочные эффекты он вызывает гораздо реже.

Автор:
Лазько Наталья 30 Июля, 2017
Лазько Наталья
30 Июля, 2017

Препарат Алзепил цена, отзывы и наличие

Алзепил 5мг таблетки №28
избранное сравнить Алзепил 5мг таблетки №28 Препарат Алзепил таблетки относится к группе Ингибиторы холинэстеразы и входит в категорию Лекарства против заболеваний нервной системы – Лечение неврологических нарушений – Лекарства и БАДы. Купить Алзепил недорого по очень выгодной цене Вы всегда сможете в ЭликсирФарм. В состав препарата входит… Нет в наличии0 руб.Алзепил 10мг таблетки №28
избранное сравнить Алзепил 10мг таблетки №28 Препарат Алзепил таблетки относится к группе Ингибиторы холинэстеразы и входит в категорию Лекарства против заболеваний нервной системы – Лечение неврологических нарушений – Лекарства и БАДы. Купить Алзепил недорого по очень выгодной цене Вы всегда сможете в ЭликсирФарм. В состав препарата входит… Нет в наличии0 руб.Ваше выгодное предложениеРиностоп назальный 0,1% 15мл спрей
Риностоп назальный 0,1% 15мл спрей 97,50 руб.Нормобакт L 3г №10
Нормобакт L 3г №10 595 руб.Быструмгель 2,5% 50г гель
Быструмгель 2,5% 50г гель 357 руб.Оциллококцинум 1г гранулы №6
Оциллококцинум 1г гранулы №6 485 руб.Кларитин 10мг таблетки №10
Кларитин 10мг таблетки №10 236 руб.

  • Инструкция
  • 0Отзывы
Источники

  • https://gipertoniya.guru/preparaty/alzepil-instruktsiya/
  • https://medside.ru/alzepil
  • http://yusupovs.com/articles/neurology/donepezil-v-lechenii-bolezni-altsgeymera/
  • https://golmozg.ru/farmacevtika/donepezil.html
  • http://NeuroDoc.ru/lekarstva/donepezil.html
  • https://farm7.ru/dementsiya-i-bolezn-altsgeymera/donepezil-donepezil-arizex-10
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_47757.htm
  • https://gipertonia.guru/preparaty/alzepil/
  • https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/alzepil/
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2532.htm
  • http://fb.ru/article/331074/alzepil-analogi-instruktsiya-po-primeneniyu-farmakologicheskie-svoystva
  • https://Elixir.farm/lekarstva/alzepil/

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...