Амиодарон – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Амиодарон — Состав и форма выпуска

Содержание:

1 таблетка Амиодарона содержит амиодарона гидрохлорида 0,2 г и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, кукурузный крахмал, повидон, кроскарамеллозу натрия и стеарат магния.

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета, содержащих по 0,2 г амиодарона гидрохлорида, упакованные в блистеры по 30 штук или в виде 5% раствора в ампулах, содержащих по 3 мл раствора, соответствующего 0,150 г препарата.

Амиодарон — Фармакологическое действие

Амиодарон – это антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации), обладающий антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действиями.

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов; увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинфосфата, аденозинтрифосфата и гликогена).

По своей структуре Амиодарон подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярной массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) — от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения его приема).

Амиодарон — Фармакокинетика

Абсорбция медленная и вариабельная — 30-50%, биодоступность — 30-50%. Cmax отмечается через 4-7 ч.

Диапазон терапевтической плазменной концентрации — 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения — 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме -соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза).

Особенности фармакокинетики Амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через ГЭБ и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови — 95% (62% — с альбумином, 33.5% — с бета-липопротеинами).

Амиодарон метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентраций Амиодарона.

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по T1/2 противоречивы. Выведение Амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период — 4-21 ч, во второй фазе T1/2 — 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний T1/2 — 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим, по крайней мере, 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев). Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозы). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Амиодарон – Показания к применению

Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма:

— угрожающие жизни желудочковые аритмии (в том числе желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков);

— суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии);

— документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

— мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Амиодарон — Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь до приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Нагрузочная («насыщающая») доза.

В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько приемов) составляет 600-800 мг/ (до максимальной дозы 1200 мг) до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/ до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

Поддерживающая доза Амиодарона

При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/ (1-2 таблетки) в 1-2 приема.

Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата — 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.

Максимальная разовая доза — 400 мг.

Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Амиодарон — Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — умеренная брадикардия (дозозависима);

нечасто — синоатриальная блокада, AV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (усиление уже существующей аритмии или возникновение новой, в том числе с остановкой сердца);

очень редко — выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов);

частота неизвестна — при длительном применении прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, нарушение вкуса, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 1.5-3 раза выше нормы);

часто — острый токсический гепатит с повышением активности «печеночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в том числе фатальной;

очень редко — хроническая печеночная недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз печени) в том числе фатальная.

Со стороны дыхательной системы: часто — альвеолярный или интерстициальный пневмонит, облитерирующий бронхолит с пневмонией, в том числе с летальным исходом, плеврит, легочный фиброз;

очень редко — бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром, в том числе с летальным исходом;

частота неизвестна — легочное кровотечение.

Со стороны органов чувств: очень часто — отложение липофусцина в эпителии роговицы (часто субъективные жалобы при этом отсутствуют, но если отложения значительные и частично заполняют зрачок, возможны жалобы на появление цветных ореолов или нечеткость контуров);

очень редко — неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.

Со стороны эндокринной системы: часто — повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно выраженном снижении Т3 (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует). При длительном применении возможно возникновение гипотиреоза, значительно реже гипертиреоза (необходима отмена препарата);

очень редко — синдром нарушения секреции АДГ.

Дерматологические реакции: очень часто — фотосенсибилизация;

часто — свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), после прекращения лечения медленно исчезает в течение 10-14 дней;

очень редко — эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), васкулит, алопеция.

Со стороны нервной системы: часто — тремор и другие экстрапирамидные расстройства, нарушение сна, в том числе «кошмарные» сновидения;

редко — периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или миопатия;

очень редко — мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль.

Лабораторные показатели: очень редко при длительном применении — тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Прочие: очень редко — эпидидимит, снижение потенции (связь с приемом препарата не установлена).

Амиодарон — Противопоказания

— синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада, при отсутствии кардиостимулятора (риск остановки синусового узла);

— атриовентрикулярная блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии кардиостимулятора);

— выраженная артериальная гипотензия;

— нарушение функции щитовидной железы (гипо- и гипертиреоз);

— беременность и период лактации;

— одновременный прием с препаратами, которые могут удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальной тахикардии, включая полиморфную желудочковую тахиаритмию типа «пируэт» (torsade de pointe):

• антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид,
прокаинамид), антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;

• другие (не антиаритмические) средства, такие как, бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введений, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.

— гипокалиемия, гипомагниемия;

— врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;

— интерстициальные болезни легких;

— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к йоду, Амиодарону или к другим компонентам препарата.

С осторожностью: печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пациенты пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA), AV блокада I степени.

Амиодарон при беременности и лактации противопоказан к применению, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать йод, и применение Амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода. Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации.

Амиодарон — Особые указания

Перед началом лечения, а также через каждые 3 месяца необходимо проводить ЭКГ контроль, при этом необходимо учитывать, что у пожилых пациентов отмечается более выраженная брадикардия, также необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (трансаминаз).

Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы.

При применении Амиодарона возможны изменения ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение Амиодароном следует немедленно прекратить.

Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболевания легких).

Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы крови.

В период лечения Амиодароном регулярно проводят контроль активности ферментов печени.

В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT ), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии).

В процессе лечения следует проводить офтальмологическое исследование (выявление значительных отложений на роговице и нарушение зрения требуют отмены Амиодарона).

При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.

Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода).

После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.

Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияния на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. Поэтому перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы.

Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении Амиодарона, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых в послеоперационном периоде.

Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные меры защиты.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время проведения общей анестезии, возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения артериального давления, нарушения проводимости и уменьшения ударного объема сердца.

В период лечения Амиодароном следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:  Признаки глаукомы и катаракты, чем отличаются (фото)

Амиодарон — Передозировка

В случае появления токсичности в виде проаритмогенного эффекта препарат отменяют.

Симптомы: снижение артериального давления, синусовая брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен, Амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе. При развитии брадикардии возможно назначение атропина, бета-адреностимуляторов или постановка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» — внутривенное введение солей магния или кардиостимуляция.

Амиодарон — Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные комбинации (поскольку увеличивается риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointe)):

— с антиаритмическими средствами Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;

— другие (не антиаритмические средства), такие как бепридил, винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин), азолы; противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в т.ч. моксифлоксацин).

Нерекомендуемые комбинации:

— с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), т.к., могут развиться нарушения автоматизма (брадикардия) и проводимости;

— со слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointe).

Комбинации, при которых следует проявить осторожность:

— с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, системные глюкокортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин В (внутривенно), т.к. возможно развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointe);

— с антикоагулянтами непрямого действия (варфарин), т.к. увеличивается риск развития кровотечений в результате повышения концентрации варфарина за счет ингибирования изофермента CYP2C9 (необходимо контролировать уровень протромбина и корректировать дозу антикоагулянтов);

— с сердечными гликозидами, т.к. могут наблюдаться нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и нарушения AV проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови, за счет снижения его клиренса (необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, требуется клинический и ЭКГ — контроль);

— эсмолол — нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы);

— с фенитоином, фосфенитоином и циклоспорином — риск развития неврологических нарушений, возможно увеличение их концентрации в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP2C9 (следует контролировать концентрацию фенитоина или циклоспорина в плазме крови);

— лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в т.ч. симвастатин) — амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов);

— орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;

— клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин — риск развития выраженной брадикардии (кумулятивный эффект);

— колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона;

— циметидин замедляет метаболизм амиодарона, что может вызвать увеличение концентрации амиодарона в плазме крови;

— средства для ингаляционной анестезии и оксигенотерапия повышают риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;

— амиодарон может подавлять поглощение натрия йодида (131-I, 123-I) и натрия пертехнетата (99mТс) щитовидной железой, что может искажать результаты радиоактивного исследования щитовидной железы;

— совместное применение с литием повышает риск гипотиреоза.

— амиодарон повышает токсичность метотрексата.

— рифампицин и препараты зверобоя (мощные индукторы изофермента CYP3A4) снижают уровень концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона в сыворотке крови (ускорение метаболизма в печени).

— амиодарон замедляет метаболизм будесонида, что в результате может привести к появлению синдрома Кушинга.

— ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир) — повышают концентрацию амиодарона в сыворотке крови, риск развития аритмий.

— клиподогрел — возможно снижение его плазменной концентрации;

— декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) — возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6).

— симвастатин (усиление риска побочных эффектов — зависящих от дозы) типа рабдомиолиза. Доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сутки Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа.

— лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

— грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax амиодарона на 50% и 84% соответственно.

— повышает концентрацию в плазме хинидина, флекаинида, прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида.

Аналоги Амиодарон

В случае если не подошло лекарство Амиодарон, аналоги его можно найти в любой аптеке. Среди них можно выделить такие препараты, как: «Амиодарон Белупо» и «Амиодарон Альдарон», «Ангорон» и «Атлансил», также заменить это лекарство может «Кордарон» или «Кординил».

По своему воздействию схожи с «Амиодароном» на организм человека «Медакорон» и «Пальпитин».

В некоторых случаях препарат заменяется «Седакороном» и «Сандозом». Эти препараты либо содержат то же действующее вещество, либо схожи по своему антиаритмическому действию с лекарством Амиодарон. Аналоги чаще всего выпускаются за рубежом и стоят в несколько раз дороже.

Наиболее часто используемые аналоги Амиодарон:

Альдарон

Амиодарон Белупо

Амиодарон Гексал

Амиодарон-Акри

Амиодарон-Ривофарм

Амиодарон-ФПО

Амиокордин

Веро-Амиодарон

Кардиодарон

Кордарон

Опакордэн

Ритмиодарон

Ритморест

Седакорон

Амиодарон: отзывы пациентов

Большинство пациентов отмечает стабилизацию своего состояния после приема лекарства «Амиодарон». Инструкция по применению – аналоги препарату зачастую подбираются исходя из индивидуальных особенностей организма – обещает нормализацию сердечного ритма, давления.

При кратковременном приеме и в небольших дозах, как правило, проблем не возникает, и препарат оказывает эффективное воздействие.

После длительного приема лекарства у части пациентов появилась одышка, учащенное сердцебиение, нервозность и депрессия, резкие перепады настроения и увеличение гормонов щитовидной железы, расстройство желудочно-кишечного тракта, а также в некоторых случаях возникала тошнота и рвота.

Многие используют данный препарат в лечении стенокардии, причем отмечают, что он ничем не хуже импортных аналогов. Некоторые мужчины боятся принимать препарат, так как именно у них он способен вызвать ряд онкологических заболеваний. Есть мнение, что препарат нужно принимать только при состоянии, угрожающем жизни человека, во всех других ситуациях ему следует искать альтернативу. К тому же таблетки способны негативно повлиять на репродуктивную функцию мужчины, что тоже необходимо учитывать при их приеме.

Тем не менее для многих препарат «Амиодарон» оказался панацеей, благодаря которой болезнь отступила, а человек остался жить. Не факт, что аналоги были бы столь же эффективны. Поэтому при лечении заболеваний сердца не стоит сбрасывать это лекарство со счетов, особенно если его рекомендует врач.

Амиодарон: цена

Средняя цена на Амиодарон в аптеках (в рублях):

Сейчас — 139.83

Неделю назад — 145.45

Месяц назад — 142.27

Обзор лекарств

Лекарственное средство относится к антиаритмикам 3 класса, является ингибитором реполяризации. Код – Код АТХ С01B D01. Основное действующее вещество – амиодарона гидрохлорид. Медикамент производят в виде таблеток, которые содержат 200 мг активного компонента. Таблетки – плоские, цилиндрической формы, в центре располагается разделительная линия, а по краям – фаска.

Препарат используется для лечения патологий ССС, в частности различных тахикардий, трепетания предсердий, нарушений функции левого желудочка и ИБС. Обычно пациентам перед началом медикаментозной терапии назначают ЭКГ и анализ на определение уровня калия в сыворотке в крови. Помимо антиаритмических свойств, вещество обладает антигипертензивным, антиангинальным и коронародилатирующим воздействиями.

Механизм действия

Механизм действия

Кордарон принадлежит к такой же фармакотерапевтической группе, что и Амиодарон. Действующий компонент идентичен активному компоненту Амиодарона. В состав одной таблетки входит 200 мг активного компонента. Таблетки – круглые, белые с разделительной полосой и гравировкой, изображающей сердце и цифру «200».

Помимо свойств, характерных для своей фармакотерапевтической группы, Кордарон наделен характеристиками антиаритмических препаратов 1 класса (выступает как блокатор натриевых каналов) и 4 класса (БКК). Спустя 7-10 дней приема наблюдается стойкий результат применения таблеток, который сохраняется в течение девяти месяцев после отмены препарата.

Принцип действия препаратов

Оба медикамента имеют одинаковый принцип воздействия. Благодаря снижению автоматизма СА-узла происходит сокращение ЧСС. Замедляется поток ионов калия в калиевых каналах сердечных клеток, за счет чего увеличивается фаза поздней быстрой реполяризации, что снижает возбудимость кардиомиоцитов и способствует замедлению ритма сердца.

Замедляется проводимость в предсердиях, синусно-предсердном узле и узле Ашоффа-Тавара. Лекарственные средства не воздействуют на сократительную функцию желудочков. Замедляется проводимость и увеличивается период рефрактерности в пучках Кента, Брашенмаше, Джеймса, Махайма.

Действие Кордарона

Действие Кордарона

Благодаря сокращению ЧСС и умеренному снижению ОПСС, препараты способствуют снижению потребности миокарда в кислороде. Увеличивается коронарное кровообращение путем непосредственного влияния на гладкие мышечные волокна коронарных сосудов, и поддерживается МОК путем уменьшения давления и ОПСС.

В то же время средство не влияет на изменение силы сокращения сердца. В результате приема препаратов у пациентов, переживших инфаркт миокарда или с симптомами сердечной недостаточности, наблюдалось снижение количество летальных случаев в результате возникновения нарушений ритма на 29% в сравнении с контрольной группой.

Детский и подростковый возраст: инструкция по применению

Курс лечения данными медикаментами проходит по совершенно аналогичным схемам. Принимают средство обычно в два этапа. Первый этап – начальный, длящийся обычно 8-10 дней, а вслед за ним наступает поддерживающий, длительность которого врач устанавливает, ориентируясь по самочувствию пациента.

На первом этапе обычно рекомендовано принимать по одной таблетке (200 мг) 3 раза/день. Приемы Амиодарона и Кордарона не связаны с приемами пищи. В некоторых особенно тяжелых случаях допускается прием на начальном этапе более высоких доз (до 5 таблеток в день), но только в условиях стационара и под контролем холтеровского ЭКГ-мониторирования.

Дозировки при ХСН

Дозировки Кордарона при ХСН

После достижения нужной концентрации активного вещества в крови, следует поддерживать его на определенном уровне для обеспечения терапевтического эффекта. В это время обычно рекомендуется принимать минимальную дозировку, которая может составлять от ½ до 2 таблеток в сутки. Если пациент не наблюдает улучшения состояния в период поддерживающей терапии, обычно врач повышает дневную дозировку медикамента.

Основные отличия и эффективность средств

Амиодарон и Кордарон имеют небольшую разницу в своих свойствах. Главное отличие данных медикаментозных средств заключается в производителе и, соответственно, сырье из которого они были произведены. Как правило, Кордарон более дорогой, поскольку он производится во Франции, Бельгии и Германии, в то время как Амиодарон чаще выпускают в России, Украине и Индии.

Качество сырья в европейских странах на порядок выше, нежели в странах бывшего СССР или Индии, поэтому более выраженный терапевтический эффект оказывает Кордарон. С другой стороны, Амиодарон значительно дешевле.

Функции Амиодарона

Функции Амиодарона

Еще одно достаточно важное отличие заключается во вспомогательных веществах, которые входят в состав лекарств. В Кордароне можно найти так называемый повидон – это компонент, который абсорбирует из организма токсины и выводит их через кишечник, что положительно сказывается на состоянии здоровья больного.

В Амиодароне присутствует кроскармеллоза натрия, которая ускоряет его всасывание в стенки кишечника и повышает степень полезного усваивания активного вещества. Такой компонент способствует более быстрому наступлению клинического эффекта, который будет менее стойким из-за того, что процессы всасывания пройдут быстрее.

Взаимодействие с другими средствами и аналоги

При взаимодействии этих лекарств с ингибиторами CYP2C8 и CYP3A4 увеличивается их экспозиция в крови, в связи с угнетением метаболических процессов. Существует список противопоказанных к применению комбинаций. Категории препаратов, которые запрещены при одновременном применении:

  • противоаритмические препараты 1а класса (Дизопирамид, Гидрохинидин, Хинидин);
  • противоаритмики 3 класса (Соталол, Ибутилид, Дофетилид);
  • препараты мышьяка (Аминарсон, Новарсенол, Миарсенол);
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (Эсциталопрам, Циталопрам);
  • некоторые антибактериальные средства (Эритромицин, Левофлоксацин, Моксифлоксацин, Спирамицин);
  • блокаторы дофаминовых рецепторов (Домперидон).

Одновременный прием какого-либо из препаратов, входящих в список, и средств, содержащих амиодарон гидрохлорид, может нанести существенный вред здоровью.

Оба медикамента можно заменить другими лекарствами, которые обладают схожим механизмом действия и свойствами. Перечень аналогов:

  1. Амиокордин.
  2. Аритмил.
  3. Кардиодарон.
  4. Миоритмил.
  5. Ротаритмил.

Данные медикаменты содержат в своем составе действующее вещество – амиодарон, поэтому принцип их действия не отличается от Кордарона и Амиодарона.

АТХ

C01BD01 Амиодарон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков
  • I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
  • I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

Производитель

АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.

Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.

www.organica-nk.ru

Наименование организации, принимающей претензии от потребителей: АО «Органика», Россия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Амиодарон

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Читайте также:  Диффузный токсический зоб при тиреотоксикозе: лечение

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амиодарон

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Как принимать таблетки?

Принимать таблетки следует до еды, хорошо запивая жидкостью. Дозировка назначается врачом индивидуально, при необходимости корректируется.

Доза нагрузочная

В стационаре начальная дозировка, которую разделяют на несколько раз приема, составляет в сутки 600-800 мг (максимальная 1200 мг). Принимается до достижения суммарной дозы в 10 г на протяжении 5-8 дней.

Амбулаторная доза в начале, которая разделена на несколько приемов, в сутки составляет 600-800 мг по достижению общей дозы в 10 г на протяжении 10-14 дней.

Рекомендуемая доза поддерживающая

Применяют наименьшую эффективную дозу, исходя из индивидуальной реакции больного, и в сутки составляет 100-400 мг (1-2 таблетки) в один-два приема.

Амиодарон - инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Если препарат применяется длительный период времени, можно сделать перерыв и выпить следующую дозу через день или не принимать препарат дважды в неделю.

Средняя разовая терапевтическая доза – 200 мг.

Средняя суточная терапевтическая доза – 400 мг.

Максимальная доза (разовая) – 400 мг.

Максимальная доза (суточная) – 1200 мг.

Полезные свойства

Препарат обладает следующими свойствами:

  • антиаритмическое;
  • антиангинальное;
  • коронародилатирующее;
  • альфа- и бета-адреноблокирующее;
  • тиреотропное;
  • гипотензивное.

Антиаритмической действие характеризуется воздействием на электрофизиологический процесс в миокарде. Препарат способен удлинять потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивать эффективный рефрактерный период желудочков и предсердий.

Антиангинальный эффект объясняется коронорасширяющим воздействием, уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. Оказывается тормозящее влияние на рецепторы: альфа- и бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Уменьшается чувствительность к стимулированию симпатической нервной системы и сопротивление коронарных сосудов, увеличивается коронарный кровоток, ЧСС становится реже, повышается энергетический резерв миокарда.

инструкция по применению на Дигоксин

Читайте далее – инструкция по применению на Дигоксин. Подробное описание препарата.

В новости (тыц) какой прогноз при Перикардите.

Лечение гипертрофии правого желудочка! https://upheart.org/bolezni/patologicheskie-izmeneniya/gipertrofiya-miokarda/pravo-zheludochkovaya.html

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Кордарон®.

Международное непатентованное название:

амиодарон.

Фармакотерапевтическая группа:

антиаритмическое средство.

Код АТХ: С01BD01.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-блокирующим действием.
Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.
Антиаритмические свойства:

  • увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмического средства III класса по классификации Вильямса);
  • уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;
  • неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;
  • замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;
  • отсутствие изменений проводимости желудочков;
  • увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;
  • замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.
    Другие эффекты:
  • снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения общего периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений, а также уменьшения сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;
  • увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на тонус коронарных артерий;
  • сохранение сердечного выброса, несмотря на некоторое уменьшение сократимости миокарда, за счет снижения общего периферического сопротивления и давления в аорте;
  • влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
  • восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии. Фармакокинетика
    При внутривенном введении Кордарона его активность достигает максимума через 15 минут и исчезает приблизительно через 4 часа после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях. Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.
    Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% – с альбумином, 33,5% – с бета-липопротеинами).
    Метаболизируется в печени. Основной метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон является ингибитором печеночных изоферментов микросомального окисления: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
    В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения.
    Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу. Показания к применению
  • Купирование приступов пароксизмальной тахикардии:
    • купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
    • купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
    • купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
  • Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии. Противопоказания
  • Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.
  • Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), в отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) (опасность “остановки” синусового узла).
  • Атриовентрикулярная блокада (II-III ст.), в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).
  • Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора). При таких нарушениях проводимости применение Кордарона внутривенно возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного водителя ритма (кардиостимулятора).
  • Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа “пируэт” (torsade de pointes) (см. “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”):
    • антиаритмические средства: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
    • другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.
  • Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
  • Выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок.
  • Гипокалиемия, гипомагниемия.
  • Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).
  • Беременность (см. “Беременность и период лактации”).
  • Период лактации (см. “Беременность и период лактации”).
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
    Все перечисленные выше противопоказания не относятся к использованию Кордарона при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии. С осторожностью
    При артериальной гипотензии, декомпенсированной или тяжелой (III-IV ФК ХСН по классификации NYHA) сердечной недостаточности, тяжелой дыхательной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени. Беременность и период лактации
    Беременность

    Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.
    Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.
    Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).
    Период лактации
    Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание). Способ применения и дозы
    Кордарон (инъекционная форма) предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.
    За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен использоваться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и артериального давления!
    При в/в введении Кордарон нельзя смешивать с другими препаратами или одновременно вводить другие препараты через тот же венозный доступ. Применять только в разведенном виде. Для разведения Кордарона следует использовать только 5 % раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора, меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).
    Во избежание реакций в месте введения амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, для введения препарата могут быть использованы периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком) (см. “Особые указания”).
    Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии).
    Внутривенно-капельное введение через центральный венозный катетер
    Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20-120 минут. Она может вводится повторно 2-3 раза в течение 24 часов. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционным Кордароном рекомендуется переходить на постоянное внутривенно-капельное введение препарата.
    Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 часа (обычно 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 часов) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием Кордарона внутрь (3 таблетки по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток по 200 мг в сутки.
    Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии
    Внутривенно- струйное введение (см. “Особые указания”)
    Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) кордарона, после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно-струйно.
    Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенно-струйное введение Кордарона в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг). Побочное действие
    Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы
    Часто
    Брадикардия (обычно умеренное урежение ЧСС).
    Снижение артериального давления, обычно умеренное и преходящее. Случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата.
    Очень редко
    Аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий в том числе полиморфной желудочковой тахикардии типа “пируэт”, или усугублении существующих, в некоторых случаях – с последующей остановкой сердца,), однако у амиодарона оно выражено меньше, чем у большинства антиаритмических средств. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения Кордарона совместно с лекарственными средствами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях электролитного баланса (см. “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”). В свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма Кордароном, или связано с тяжестью кардиальной патологии, или является следствием неэффективности лечения.
    Выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых больных (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста).
    Приливы крови к коже лица.
    Прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при внутривенно-струйном введении).
    Со стороны эндокринной системы
    Частота неизвестна
    Гипертиреоз.
    Со стороны дыхательной системы
    Очень редко
    Кашель, одышка, интерстициальный пневмонит.
    Бронхоспазм и/или апноэ у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой.
    Острый респираторный дистресс синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. “Особые указания”).
    Со стороны пищеварительной системы
    Очень редко
    Тошнота.
    Изолированное повышение активности “печеночных” трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3 кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно.
    Острое поражение печени (в течение 24 часов после введения амиодарона) с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. Особые указания).
    Со стороны кожных покровов
    Очень редко
    Чувство жара, повышенное потоотделение.
    Со стороны центральной нервной системы
    Очень редко
    Доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
    Нарушения со стороны иммунной системы
    Очень редко
    Анафилактический шок.
    Частота неизвестна
    Ангионевротический отек.
    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
    Частота неизвестна
    Боли в поясничном и пояснично-крестцовом отделе позвоночника
    Реакции в месте введения
    Часто
    Воспалительные реакции, такие как поверхностный флебит, при введении непосредственно в периферическую вену. Реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация. Передозировка
    Информации по передозировке внутривенного амиодарона нет. Есть некоторая информация в отношении острой передозировки амиодарона принятого внутрь в таблетках. Описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии типа “пируэт”, нарушения кровообращения и функции печени, выраженного снижения артериального давления.
    Лечение должно быть симптоматическим (при брадикардии – бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа “пируэт” – в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе гемодиализа. Специфического антидота нет. Взаимодействия с другими лекарственными средствами
    Тяжелая аритмия, такая как полиморфная желудочковая тахикардия типа “пируэт” (torsade de pointes) может вызываться рядом лекарственных средств, прежде всего антиаритмическими средствами IА и III класса и некоторыми нейролептиками (см. ниже). Предрасполагающими факторами для ее развития может быть гипокалиемия, брадикардия или врожденное или приобретенное удлинение интервала QТ.
    Противопоказанные комбинации (см. “Противопоказания”)
    С препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа “пируэт” (torsade de pointes) (при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа “пируэт”):
  • антиаритмические средства: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;
  • другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомялярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны (в частности моксифлоксацин).
    Не рекомендуемые комбинации
    С бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция, замедляющими ЧСС (верапамил, дилтиазем), так как имеется риск развития нарушений автоматизма (выраженной брадикардии) и проводимости.
    Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа “пируэт”. При сочетании с амиодароном следует использовать слабительные других групп.
    Комбинации, требующие осторожности при применении
    С препаратами, способными вызывать гипокалиемию:
  • диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации);
  • амфотерицин В (в/в);
  • системные глюкокортикостероиды;
  • тетракозактид.
    Увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в особенности желудочковой тахикардии типа “пируэт” (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль за уровнем электролитов в крови при необходимости коррекция гипокалиемии и постоянное клиническое и электрокардиографическое наблюдение за пациентом. В случае развития желудочковой тахикардии типа “пируэт” не следует применять антиаритмические средства (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция, возможно внутривенное введение солей магния).
    С прокаинамидом (см. “Взаимодействие. Противопоказанные комбинации”
    Амиодарон может повышать плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, что может увеличивать риск развития побочных эффектов прокаинамида.
    С антикоагулянтами непрямого действия
    Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина за счет ингибирования цитохрома P450 2C9. При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечений. Следует чаще контролировать протромбиновое время (МНО) и проводить коррекцию доз антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его отмены.
    С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки)
    Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.
    С эсмололом
    Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется проведение клинического и ЭКГ-мониторинга.
    С фенитоином (и, по экстраполяции, с фосфенитоином)
    Амиодарон может увеличивать плазменные концентрации фенитоина за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9, поэтому при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.
    С флекаинидом
    Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования цитохрома CYP 2D6. В связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.
    С препаратами, метаболизирующимися в помощью цитохрома Р450 3А4
    При сочетании амиодарона, ингибитора CYP 3А4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижении я их доз. Ниже перечислены такие препараты.
    Циклоспорин
    Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, что может увеличивать нефротоксическое действие циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция режима дозирования циклоспорина в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
    Фентанил
    Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.
    Другие препараты, метаболизирующиеся с помощью CYP 3А4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, симвастатин и другие статины, метаболизирующиеся с помощью CYP 3А4 (увеличение риска мышечной токсичности, рабдомиолиза, в связи с чем доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки, при ее неэффективности следует перейти на прием другого статина, не метаболизирующегося с помощью CYP 3А4).
    С орлистатом
    Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме крови. Необходим клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.
    С клонидином, гуанфацином, ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином, такрином, амбенония хлоридом, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом), пилокарпином
    Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).
    С циметидином, грейпфрутовым соком
    Замедление метаболизма амиодарона и повышение его плазменных концентраций, возможно увеличение фармакодинамических и побочных эффектов амиодарона.
    С препаратами для ингаляционного наркоза
    Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, получающих амиодарон, при получении ими общего наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.
    Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы (острый дыхательный дистресс синдром взрослых), иногда фатальных, которые развивались непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которых связывается с высокими концентрациями кислорода.
    С радиоактивным йодом
    Амиодарон содержит в своем составе йод и поэтому может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.
    C рифампицином
    Рифампицин является мощным индуктором CYP3А4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.
    С препаратами зверобоя
    Зверобой является мощным индуктором CYP3А4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).
    С ингибиторами ВИЧ-протеазы( в т.ч. индинавир)
    Ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами CYP3А4. При одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.
    С клопидогрелом
    Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым препаратом метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.
    С декстрометорфаном
    Декстрометорфан является субстратом СYP2D6 и CYP3A4. Амиодарон ингибирует СYP2D6 и может теоретически повысить плазменную концентрацию дектрометорфана. Особые указания
    За исключением неотложных случаев, внутривенное введение Кордарона должно проводится только в блоке интенсивной терапии при постоянном контроле ЭКГ (в связи с возможностью развития брадикардии и аритмогенного действия) и снижения артериального давления.
    Инъекционный Кордарон следует вводить исключительно в форме инфузии, так как даже очень медленное внутривенно-струйное введение может вызвать чрезмерное снижение артериального давления, сердечную недостаточность или тяжелую дыхательную недостаточность.
    Для того, чтобы избежать возникновения реакций в месте введения (см. “Побочное действие”) инъекционную форму Кордарона рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствие установленного центрального венозного катетера) инъекционную форму Кордарона можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком.
    Если после кардиореанимации лечение Кордароном должно продолжаться, то Кордарон следует вводить внутривенно-капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем артериального давления и ЭКГ.
    Кордарон нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными средствами.
    В связи с возможностью развития интерстициального пневмонита при появлении после введения Кордарона выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, повышением температуры) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат, так как интерстициальный пневмонит может привести к развитию легочного фиброза. Однако эти явления в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с назначением кортикостероидов или без их назначения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).
    После искусственной вентиляции легких (например, при приведении хирургических вмешательств) у больных, которым вводился Кордарон, отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс синдрома, иногда с летальным исходом (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. “Побочное действие”). Поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль за состоянием таких пациентов.
    В течение первых суток после начала применения инъекционной формы Кордарона может развиться тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности иногда с летальным исходом. Рекомендуется регулярный контроль функции печени в ходе лечения Кордароном.
    Общая анестезия
    Перед хирургическом вмешательством врача-анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной получает Кордарон. Лечение Кордароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардитическому и гипотензивному эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.
    Комбинации с бета-адреноблокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае восстановления сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к кардиоверсии.
    Нарушения электролитного обмена, в особенности гипокалиемия: важно принимать во внимание ситуации, которые могут сопровождаться гипокалиемией, как предрасполагающие к проаритмическим явлениям. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения Кордарона.
    Перед началом лечения Кордароном рекомендуется провести регистрацию ЭКГ, и уровня калия в сыворотке крови и по возможности определение уровня гормонов щитовидной железы (Т3, Т4 и ТТГ).
    Побочные эффекты препарата (см. “Побочное действие”) обычно зависят от дозы; поэтому следует соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы, чтобы избежать или снизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.
    Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе. Поэтому в случае перехода на прием Кордарона внутрь во время лечения и несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить определение уровня ТТГ в сыворотке крови.
    У детей безопасность и эффективность амиодарона не изучалась. В ампулах инъекционного Кордарона содержится бензиловый спирт. Сообщалось о развитии у новорожденных резкого удушья со смертельным исходом после внутривенного введения растворов, содержащих бензиловый спирт. Форма выпуска
    Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл.
    По 3 мл в ампулы бесцветного стекла (тип I) с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами на верхней части ампулы. По 6 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия (поддон). По 1 поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 25 0С.
    Хранить в недоступном для детей месте.
    Список Б. Срок годности
    2 года.
    Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    По рецепту. Название и адрес фирмы-производителя
    Санофи-Авентис Франс, Франция (адрес: 1-13, бульвар Ромен Роллан 75014 Париж, Франция), произведено “Санофи Винтроп Индустрия”, Франция (адрес: 1, рю де ла Вьерж, Амбaрес э Лаграв, 33565, Карбон Блан, Франция) Претензии потребителей направлять по адресу в России:
    Москва, 115035, Садовническая улица дом 82, стр. 2.
  • Читайте также:  Финоптин: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

    1 декабря 2012 г. Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

    Если Вы медицинский специалист,

    войдите
    или зарегистрируйтесь

    Аналоги по показаниям к применению*

    Аритмии
    Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

    амиодарон
    Аналоги по фарм. группе*

    Антиаритмические препараты

    * Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

    Источники

    • http://vlanamed.com/amiodaron-instruktsiya-po-primeneniyu/
    • https://Pilyule.com/sravnenie/amiodaron-i-kordaron/
    • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_210.htm
    • https://upheart.org/lechenie/tabletki/kak-prinimat-amiodaron.html
    • https://medi.ru/instrukciya/kordaron-dlya-inektsij_9362/

    [свернуть]
    Помогла статья? Оцените её
    1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
    Загрузка...