Эбрантил® (60 мг): инструкция по применению, показания

Инструкция

Содержание:

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Эбрантил®

Международное непатентованное название

Урапидил

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг, 60 мг

Cостав

Одна капсула содержит

активное вещество – урапидил30 мг, 60 мг,

вспомогательные вещества: крупка сахарная; кислота метакриловая и сополимер металакрилата; тальк; диэтилфталат; кислота фумаровая; гипромеллоза; этилцеллюлоза; кислота стеариновая; гипромеллозы фталат

состав оболочки капсулы(30 мг): желатин, титана диоксид(Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172); вода очищенная; чернила черные очищенные,

состав крышечки капсулы(60 мг): титана диоксид (Е 171); желатин,

состав оболочки капсулы(60 мг): индигокармин (Е 132); желатин.

Описание

Капсулы, 30 мг

Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета и маркировкой черного цвета «Ebr30». Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.

Капсулы, 60 мг

Твердые желатиновые капсулы размером № 2 с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные препараты. Периферические антиадренергические препараты. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил.

ATХ C02CA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема до 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме форм с пролонгированным действием достигается через 4-6 ч после введения; период полувыведения из плазмы составляет около 4,7 ч (3,3-7,6 ч). Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с внутривенным введением составляет 72 (63-80)%. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с перорально назначенным раствором составляет 92 (83-103)%.

Распределение

Связь урапидила с белками плазмы крови составляет 80%. Объем распределения составляет 0,77 л/кг веса тела. Вещество проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту.

Метаболизм

Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированный в 4-м положении фенильного кольца урапидил, который практически не обладает антигипертензивной активностью. O-деметилированный метаболит урапидила так же биологически активен, как урапидил, но присутствует в очень малых количествах.

Экскреция и выведение

Выведение урапидила и его метаболитов у людей на 50-70% происходит через почки, из которых около 15% от введенной дозы составляет фармакологически активный урапидил; остальные, в основном в виде неантигипертензивного р-гидроксилированного урапидила, выводятся фекальным путем.

Особые группы пациентов

У пожилых людей и у пациентов с выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью объемы распределения и клиренса уменьшаются и период полувыведения из плазмы продолжительнее.

Фармакодинамика

Урапидил вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления путем уменьшения периферического сопротивления сосудов. Частота сердечных сокращений остается в большинстве случаев неизменной. Сердечный выброс не меняется; сердечный выброс, который снижен за счет увеличенной постнагрузки, может увеличиться.

Урапидил имеет центральную и периферическую зону воздействия. Периферическое действие – урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа-1-рецепторы и таким образом препятствует сосудосуживающему действию катехоламинов. При центральном действии урапидил снижает активность циркуляторно-регуляторных центров; это предотвращает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или снижает симпатический тонус.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Рекомендованная дозировка:

Для постепенного снижения артериального давления лечение начинается с приема препарата Эбрантил® 30 мг дважды в день (соответствует 30 мг урапидила × 2 раза в день).

Если необходимо более быстрое снижение артериального давления, рекомендуется прием препарата Эбрантил® в дозе 60 мг дважды в день (соответствует 60 мг урапидила × 2 раза в день).

Доза может быть постепенно адаптирована, исходя из индивидуальных потребностей пациента. Поддерживающая доза составляет 60-180 мг урапидила в день, общее количество разделяется на две отдельные дозы.

Способ применения:

Капсулы с модифицированным высвобождением следует принимать во время утреннего и вечернего приема пищи, проглатывать целиком и запивать небольшим количеством жидкости.

Капсулы урапидила с модифицированным высвобождением подходят для длительного применения. Лечение артериальной гипертензии посредством данного препарата требует регулярного медицинского наблюдения.

Особые группы пациентов

Дозировка при печеночной недостаточности

Пациентам с печеночной недостаточностью возможно потребуется уменьшение дозы урапидила.

Дозировка при почечной недостаточности

Пациентам с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени тяжести при длительном лечении капсулами урапидила с модифицированным высвобождением, возможно, потребуется уменьшение дозы.

Читайте также:  Занидип: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Дозировка для людей пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста при длительном лечении капсулами урапидила с модифицированным высвобождением, возможно, потребуется снижение дозы.

Применение в педиатрии

Опыт применения у детей и подростков до 18 лет недостаточный.

Побочные действия

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестные (невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Частота

Система органов

Частые

Нечастые

Очень редкие

Неизвестные

Психические расстройства

 

Нарушения сна

Беспокойство

 

Нарушения нервной системы

Головокружение; головная боль

     

Кардиологические нарушения

 

Сердцебиение; тахикардия; брадикардия; ощущение давления или боли в груди (симптомы, аналогичные стенокардии)

   

Сосудистые нарушения

 

Ортостатическая гипотензия

   

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

 

Заложенность носа

   

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота

Рвота; диарея; сухость во рту

   

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани

 

Аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, экзантема)

 

Отек Квинке, крапивница

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

   

Увеличение позывов к мочеиспусканию или недержание мочи

 

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

   

Приапизм

 

Нарушения общего характера и местные реакции в месте введения препарата

 

Усталость

Отеки вследствие увеличения удержания воды

 

Исследования

   

Обратимое повышение печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов*

 

* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Предоставление сообщений о подозреваемых нежелательных реакциях в пострегистрационный период лекарственного препарата является важным, поскольку это позволяет вести непрерывный мониторинг баланса польза/риск данного препарата. Просим специалистов здравоохранения сообщать о любых случаях подозреваемых нежелательных реакций.

Противопоказания

  • гиперчувствительность (аллергия) к какому-либо из компонентов препарата

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет (для дозировки 60 мг)

Лекарственные взаимодействия

Антигипертензивное действие урапидила может быть усиленно посредством применения блокаторов альфа-адренергических рецепторов, сосудорасширяющих средств и других антигипертензивных препаратов одновременно, а также в случаях обезвоживания (диарея, рвота) и употребления алкоголя.

Одновременное употребление циметидина может вызвать повышения уровня урапидила в сыворотке до 15%.

Поскольку до настоящего времени нет полной информации о комбинированном лечении с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), на данный момент такое лечение не рекомендовано.

Особыеуказания

Особая осторожность необходима, когда урапидил применяется:

  • при сердечной недостаточности, причиной которой является функциональное нарушение механического характера (например, стеноз аортального или митрального клапанов), при легочной эмболии или ухудшении работы миокарда вследствие болезни перикарда;

  • при лечении пациентов с печеночной дисфункцией;

  • у пациентов с почечной дисфункцией от умеренной до тяжелой степени;

  • у пациентов пожилого возраста;

  • при лечении пациентов, которые параллельно получают циметидин

Применение в педиатрии

Препарат не должен применяться у детей и подростков до 18 лет, так как никакие клинические исследования у детей не были проведены.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями в форме непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточности не должны применять урапидил.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Во время терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении машинами или потенциально опасными механизмами. Это особенно важно после начала лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы

  • циркуляторные симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс;

  • симптомы со стороны центральной нервной системы: усталость, снижение скорости реакции.

Лечение

Чрезмерное снижение артериального давления может быть уменьшено путем придания ногам возвышенного положения, а также восполнения объема циркулирующей крови. Если данные меры неэффективны, могут быть медленно внутривенно введены сосудосуживающие препараты с постоянным наблюдением за артериальным давлением.

В очень редких случаях необходимо внутривенное введение адреналина, 0,5-1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Форма выпуска и упаковка

По 30 капсул помещают во флаконы из полиэтилена, укупоренные навинчивающимися полиэтиленовыми крышками с полостью, содержащей силикагель, и снабженные кольцом для контроля первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Читайте также:  Какой чай повышает артериальное давление, а какой понижает?

ТОО «Такеда Казахстан»

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com

Владелец регистрационного удостоверения:

TAKEDA, GmbH (Германия)

Представительство:

ТАКЕДА ОСТЕВРОПА ХОЛДИНГ ГмбХ

Активное вещество:

урапидил

Код ATX:

Сердечно-сосудистая система (C) > Антигипертензивные препараты (C02) > Периферические антиадренергические препараты (C02C) > Альфа-адреноблокаторы (C02CA) > Urapidil (C02CA06)

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения препарата в дозе 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в плазме крови: сначала — быстрое снижение (α-фаза), а затем — медленное (β-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 мин. Vd — 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг).

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%. Проникает через ГЭБ и через плацентарный барьер.

Метаболизм

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4 положении бензольного кольца — практически не обладает антигипертензивной активностью.

О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид.

Выведение

T1/2 препарата после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч. (1.8-3.9 ч). Около 50-70% урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила уменьшается, а T1/2 увеличивается.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку нет полной информации о применении препарата Эбрантил при беременности и его влиянии на плаценту, назначать препарат можно только при наличии строгих показаний, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Эбрантил не следует принимать в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

При применении антигипертензивных препаратов у пациентов пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.

Особые указания

Использование в педиатрии

Данных о применении препарата Эбрантил у детей не имеется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может повлиять на способность к управлению автотранспортом или проведение работ, требующих точной координации движений. Это особенно важно после начала лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

Состав

Эбрантил в виде раствора для в/в включает урапидила гидрохлорид в качестве активного составляющего. Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.

Активное вещество капсул – урапидил. Вспомогательные составляющие: сахарная крупка, тальк, фумаровая кислота , этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, гипромеллоза, стеариновая кислота. Оболочка капсул включает: желатин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, вода. Сахарная крупка содержит сахарозу, воду и кукурузный крахмал.

Отзывы

Мнения о данном препарате в основном положительные. Его эффективность отмечают не только пациенты, но и специалисты, в том числе врачи скорой помощи, которым доводится часто применять это лекарство на практике.

Регистрационный номер:

ЛСР-001751/09-1003 09

Торговое название: Эбрантил®

Международное непатентованное название (МНН): урапидил

АТХ

C02CA06 Урапидил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия

3D-изображения

Условия хранения препарата Эбрантил®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эбрантил®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги таблеток Эбрантил

Аналогичными по составу и терапевтическим эффектам для капсул Эбрантил являются препараты Урапидил, Тахибен.

Формы выпуска и цены на препарат (средние по России)

Выпускается в форме капсул и раствора для внутривенного введения. Препарат отпускается из аптек строго по рецепту врача. Примерные цены представлены в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Эбрантила

Форма выпуска ЭбрантилаСодержание активного компонента, мгКоличество капсул/ампул в упаковке, шт.Приблизительная стоимость, руб.
Ампулы 5 5 830
Ампулы 10 5 1100
Капсулы 30 30 280
Капсулы 30 50 475
Капсулы 60 50 640

Возможные побочные эффекты, передозировка, меры предосторожности

Среди возможных негативных реакций организма можно назвать такие:

  • учащенное сердцебиение;
  • одышка;
  • аритмия;
  • брадикардия;
  • чувство сдавливания в области груди;
  • Тромбоцитопения
    тошнота;
  • рвотные позывы, рвота;
  • тромбоцитопения;
  • нервозное состояние;
  • чувство необоснованного страха, беспокойства;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • чувство усталости, общее недомогание.

При неконтролируемом приеме возможна передозировка лекарственным препаратом. Ее симптомы:

  • сильная головная боль;
  • головокружение;
  • обморок;
  • заторможенное состояние;
  • общее недомогание;
  • чувство сильной усталости;
  • рвота;
  • коллапс ортостатического характера;
  • падение уровня давления до критических пределов.

При признаках передозировки необходимо незамедлительно вызвать бригаду «скорой помощи». До приезда «скорой» необходимо положить больного на спину, ноги приподнять выше головы (например, подложив под ноги подушку).

Читайте также:  Высокое давление по Луизе Хей: основные принципы терапии

Для увеличения объема циркулируемой крови врачом проводится внутривенная инъекция. Наиболее эффективны в данном случае вазоконстрикторы. При крайне тяжелом состоянии пациента вводятся катехоламины. Для инъекции подготавливается 1 мг Адреналина (Эпинефрина), который необходимо развести в 10 мл физраствора.

Сочетание с другими гипотензивными препаратами нежелательно, при таком совмещении усиливается действие Эбрантила, что может привести к передозировке и тяжелым побочным реакциям (к перебоям в частоте сердечного ритма, скачкам давления, тошноте и рвоте). При одновременном приеме с Циметидином концентрация действующего вещества в плазме крови повышается на 15 %.

Категорически недопустимо принимать алкогольные напитки в период терапии Эбрантилом.

Рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и работы на опасных объектах на период курса терапии, так как высока вероятность возникновения головокружения, обморочного состояния, затуманенности сознания.

Дозировка и способ приема капсул

Доза подбирается индивидуально для каждого пациента. Оптимальная разовая дозировка – 60 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 180 мг. Назначенное количество капсул необходимо разделить на несколько приемов (2-3 раза в день), принимать их нужно через равный промежуток времени.

Схема дозирования препарата

Препарат нужно запивать большим количеством воды. Капсулы при этом не вскрывать, не раскусывать. Рекомендуемое время приема – во время еды. Лекарственное средство предназначено для длительной терапии сердечно-сосудистых патологий. Во время лечения необходимо вести контроль состояние пациента посредством регулярного медицинского мониторинга.

Любая корректировка дозировки должна проводиться только по согласованию с лечащим врачом. При назначении капсул Эбрантила также необходимо придерживаться некоторых правил приема:

  • Для плавного, постепенного снижения высокого уровня давления назначается по 2 капсулы (30 мг), которые нужно принимать утром и вечером.
  • Для быстрого снижения артериального давления врач назначает капсулы по 60 мг, которые нужно принимать утром и вечером (120 мг в сутки).

    Опасность гипертонии

    Опасность гипертонии

  • Для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени назначается минимальная доза препарата.
  • Для пациентов с почечной недостаточностью в случае необходимости длительного приема Эбрантила высокая доза препарата запрещена. Требуется постепенное снижение дозировки, вплоть до полной отмены препарата.
  • С осторожностью проводится терапия Эбрантилом у пациентов преклонного возраста. Запрещено назначать высокую дозу препарата.

Использование препарата в ампулах

Раствор вводится внутривенно в виде инъекций или капельных инфузий. Во время процедуры пациент должен находиться в положении лежа. Правила использования:

  1. Подготовка раствора. 250 мг Эбрантила развести в 500 мл раствора для инфузий (это может быть 5 % раствор глюкозы или 0,9 % раствор хлорида натрия). Если для введения раствора применяется перфузатор, подготовка раствора следующая: 100 мг Эбрантила разводится раствором глюкозы или хлоридом натрия до получения объема 50 мл.
  2. Эбрантил
    Внутривенная инъекция. Количество препарата – по усмотрению специалиста может составлять от 10 до 50 мг Эбрантила. Вводится медленно, в течение нескольких минут. В процессе внутривенного введения препарата необходимо контролировать состояние пациента, в особенности уровень давления.

    Количество суточных введений препарата контролируется врачом. При частых приступах гипертонического криза или повторном повышении уровня артериального давления введение Эбрантила может быть многократным.

  3. Инфузия. Вводится медленно, рекомендуемая скорость – не более 2 мг в минуту. Во время процедуры необходимо контролировать состояние артериального давления. Если реакция пациента на вводимый препарат не вызывает опасений, скорость капельного введения можно постепенно увеличивать.
  4. Длительность терапии. Безопасным является введение препарата в течение 7 дней. Более длительный период терапии может привести к интоксикации организма.

Настоятельно не рекомендуется проводить процедуру внутривенного введения Эбрантила самостоятельно в домашних условиях. Необходимо обратиться за профессиональной врачебной помощью.

Структурные

Средств на основе урапидила немного. Среди структурных аналогов Эбрантила, доступных российских аптеках, можно назвать Урапидил – один из самых дорогих аналогов Эбрантила, выпускается в виде раствора. Относится к группе альфа адреноблокаторов. Основа – вещество урапидил. Назначается при гипертензии, гипертоническом кризе. Препарат противопоказан при беременности, лактации, с осторожностью назначается пациентам преклонного возраста.

Центральный и периферический механизм действия урапидила

Центральный и периферический механизм действия урапидила

Раствор подготавливается идентично Эбрантилу, схема применения также аналогичная. Терапия не должна длиться дольше 7 дней. Приблизительная стоимость – 1050 рублей за 5 ампул по 10 мг.

Противопоказния

Противопоказаниями к введению лекарства служат:

  1. Повышенная чувствительность к отдельным компонентам медикамента.
  2. Развитие аортального стеноза.
  3. Наличие открытого Боталлов протока.
  4. Период вынашивания ребенка.
  5. Период вскармливания ребенка грудным молоком.
  6. Пациентам до восемнадцати лет.

С повышенной осторожностью нужно принимать препарат при:

  1. Пожилом возрасте.
  2. Явном нарушении нормальной работы печени либо почек.
  3. Развитии гиповолемии.

Итоги

Эбрантил – лекарственный препарат, который рименяется с проблемами артериального давления. Широко используется в медицине и имеет большинство положительных отзывов, крайне редко вызывает побочные действия.

В детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

Применять с осторожностью.

Источники

  • https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%B1%D1%80%D0%B0%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%BB-60%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU
  • https://36i6.info/ebrantil-3/
  • https://medside.ru/ebrantil
  • https://medi.ru/instrukciya/ebrantil_10264/
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_3650.htm
  • http://bezboleznej.ru/ebrantil
  • https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/antigipertenzivnye/ebrantil/
  • https://upheart.org/lechenie/tabletki/ebrantil-podrobnaya-instruktsiya-po-lekarstvennomu-sredstvu.html
  • https://dolgojit.net/ebrantil.php

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...