Японский препарат Эдарби – при каком давлении принимать

Показания к применению

Содержание:

К основным причинам, по которым назначается лекарство, относят развивающуюся гипертензию или лечение имеющегося заболевания. Рекомендуемая врачом основная доза таблеток от давления Эдарби — 40 мг вещества в 24 часа. В случае если эффект от терапии данным средством не дает положительных результатов, возможно постепенное увеличение суточной дозы до 80 мг.

Показания к применению

В сутки разрешено принимать не более 80 мг медикамента. При превышении указанной нормы возможна передозировка медикаментом.

Лекарство от давления Эдарби дает положительный результат уже после двухнедельного лечения. Улучшения самочувствия больного начинают проявляться в ходе месячного курса терапии. Разрешается самостоятельное завершение приема лекарства, единственное условие – поставить в известность лечащего врача.

Некоторым пациентам употребление препарата от давления Эдарби не помогает нормализовать показатель артериального давления. Тогда в ход идет комплексная терапия с использованием следующих дополнительных лекарств:

  • таблеток с антигипертензивным действием;
  • блокаторов кальциевых каналов;
  • диуретиков.

Для пациентов с маловыраженной симптоматикой рекомендуемая доза японских таблеток от давления Эдарби составляет 20 мг. Увеличение дозировки возможно с разрешения лечащего врача.

С особой внимательностью к приему таблеток от повышенного давления Эдарби стоит относиться людям с патологией почек. В случае имеющейся у пациента печеночной недостаточности в тяжелой форме – прием препарата вовсе запрещен. Зато при патологии сердца, проходящей в легкой форме, дозирование лекарства не является необходимой.

Не рекомендуется употреблять медикамент, если у больного наблюдается пониженный уровень солей в организме. В такой ситуации в организме человека снижается циркуляция крови, что и является запретом для лечения данным способом. Начать терапию с помощью японского препарата от давления Эдарби возможно только после устранения данной патологии.

Влияние на артериальное давление

В основу медикамента входит компонент азилсартана медоксомил, преобразующийся в частицы азилсартана. Данные составляющие не позволяют распространяться эффекту ангиотензина 2. Он, в свою очередь, прикрепляется к рецепторам АТ1, что и оказывает воздействие на нормализацию состояния пациента за счет повышения артериального давления.

Компонент ангиотензин 2 является гормоном с эффектами, включающими следующие процессы:

  • стимуляцию освобождения альдостерона;
  • вазоконстрикцию;
  • стимуляцию работы сердечной мышцы;
  • почечное поглощение натрия.

Показатель давления идет на снижение уже спустя короткий промежуток времени после начала терапии. Лечебное воздействие сохраняется до 24 часов. Если резко отменить длительную терапию, больной не ощутит никаких дополнительных недомоганий.

Влияние на артериальное давление

Разницы в полезности употребления медикамента людей разных возрастных групп не наблюдается.

Не терпите высокое давление

Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды…

>
Иногда встречаются случаи, когда чувствительность к понижению артериального давления была замечена у пациентов возраста выше среднего.

Антигипертензивное воздействие от употребления лекарства и похожих препаратов с аналогичным эффектом снижается у людей с темной кожей. Причиной тому служит то, что у них снижена активность ренина в плазме крови.

Японский препарат от давления Эдарби Кло сочетается с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов или с тиазидными диуретиками. Комплексный прием обеспечит быстрое снижение артериального давления.

Форма выпуска

Выпускаемый медикамент имеет вид таблеток белого или бежевого цвета двояковыпуклой формы. С одной стороны находится гравировка с цифрами «20», «40» или «80». Это зависит от дозировки конкретной пачки. Одна пачка содержит от 1 до 7 листов по 14 капсул в каждой.

Выпускаются таблетки в оболочке дозировкой в 40 мг + 12,5 или 40 мг + 25 мг (Эдарби Кло).

Состав

Главным составляющим медикамента является азилсартан медоксомил.

Японский препарат Эдарби - при каком давлении принимать
Врачи рекомендуют
Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют Phytolife. Это уникальное средство:

  • Нормализует давление
  • Препятствует развитию атеросклероза
  • Снижает уровень сахара и холестерина
  • Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
  • Подходит для взрослых и для детей
  • Не имеет противопоказаний

Производители получили все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Купить на официальном сайте

К дополнительным элементам лекарства относятся:

  • гипролоза;
  • маннитол;
  • фумаровая кислота;
  • стеарат магния;
  • гидроксид натрия;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кроскармеллоза натрия.

Количество основного компонента зависит от дозировки лекарства.

Цена

Таблетки от давления Эларби, цена которых варьируется в пределах 750 руб., приобретаются в аптеках города при наличии рецепта от врача.

  • Эдарби 40 мг – 435 руб.;
  • Эдарби Кло 40 мг + 12,5 мг – 587 руб.;
  • Эдарби Кто 40 мг + 25 мг – 596 руб.;
  • Эдарби 80 мг – 741 руб.

В некоторых аптеках возможно приобретение лекарства на заказ.

Инструкция по применению

Все пациенты, принимающие данный препарат, ознакамливаются с инструкцией по применению в целях узнать, при каком давлении следует пить таблетки. Следуя рекомендациям врача, Эдарби принимается внутрь при давлении свыше 170 мм ртутного столба.

Время приема пищи никак не влияет на лечебные свойства лекарства. Таблетки предназначены для продолжительной терапии, в ходе которой нормализуется давление и исчезает признак его повышения.

Лечение начинается с приема 40 мг медикамента в день. Разрешенное увеличение до максимального значения составляет 80 мг в сутки. Данная манипуляция разрешена пациентам, чьи показатели артериального давления не улучшаются после терапии с низкой дозировкой.

Таблетки от повышенного давления Эдарби Кло также рекомендовано начинать принимать с минимального показателя дозировки. Если того требует состояние здоровья, доза увеличивается до 40 мг + 25 мг. Требуется ежедневное употребление таблеток в одинаковое время.

Реакция на внезапную отмену препарата от давления Эдарби Кло в течение полугода не фиксировалась, но все же врачи рекомендуют отказываться от медикамента постепенно.

Если больной забыл выпить таблетку в указанное время, то следует употребить Эдарби или Эдарби Кло в следующие сутки в привычное время. В случае пропуска 1 таблетки увеличивать следующую дозировку не требуется.

Следует быть осторожными при комплексной терапии с употреблением антигипертензивных медикаментов. Вероятно проявление побочных эффектов, вызывающих головокружение и быструю утомляемость.

К особенностям применения относят воздействие лекарства на организм при необходимости управлять автотранспортным средством. Выявлено незначительное влияние компонентов на организм, но отказ от управления автомобилем оно не требует.

Побочные эффекты

Побочные действия от препарата имеют следующие характеристики по проявлению: часто, нечасто, редко.

Часто:

  • головокружение;
  • диарея;
  • повышение активности креатинфосфокиназы.

Нечасто:

  • понижение артериального давления;
  • тошнота;
  • появление сыпи и зуд;
  • спазмы в мышцах;
  • хроническая усталость;
  • отеки;
  • повышенный уровень креатинина в крови.

Редко:

  • ангионевротический отек.

Если пациент пьет таблетки в дополнении с иными лекарствами, возникновение побочных явлений может незначительно меняться.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению таблеток являются:

  • нарушение функции печени в тяжелой форме;
  • беременность и кормление грудью;
  • сахарный диабет;
  • одновременный прием с Аликсиреном;
  • стеноз артерий почек;
  • возраст пациента до 18 лет;
  • высокая чувствительность к отдельным компонентам медикамента.

Под строгим контролем медицинского работника следует принимать лекарство людям с расстройством почек в сложной форме, при патологии сердца в тяжелых формах проявления, ишемических заболеваниях, стенозе артерий и людям старше 75 лет.

Передозировка

Были проведены исследования, в ходе которых пациенты употребляли медикамент дозой до 320 мг в сутки в течение недели, на их основе сделан вывод, что медикамент переносится удовлетворительно.

Передозировка вызывает резкое понижение показателя артериального давления и проявляется сильное головокружение.

При проявлении симптомов передозировки следует уложить больного и провести действия по возрастанию циркуляции крови.

Аналоги

Эдарби имеет массу аналогов, которые представлены в списке ниже:

  • Вазотенз;
  • Лозартан-Тева;
  • Блоктран;
  • Прозартран;
  • Сартавель;
  • Кантаб;
  • Ангиаканд;
  • Козаар;
  • Лозап;
  • Кардиомин-Сановель;
  • Гипосарт;
  • Ангизар;
  • Нортиван;
  • Диован;
  • Хипотел;
  • Валаар.

Занятие самолечением не всегда идет на пользу больным. Если возникает необходимость сменить медикамент, нужно оповестить об этом лечащего врача. Медик проанализирует сложившуюся ситуацию и назначит подходящее аналогичное лекарство.

Читайте также:  Сосудорасширяющие препараты при гипертонии и народные средства: список

Условия хранения

Хранить таблетки нужно в упаковке для защиты от влаги и солнечного света в недоступном для детей месте. Рекомендуемая температура хранения не должна превышать показатель в 25 °С. Срок годности составляет 3 года.

Возможные аналоги (заменители)

Вазотенз Н (от 101.00 руб), Лориста Н (от 228.50 руб), Лориста НД (от 244.00 руб), Лозартан-Н Рихтер (от 250.50 руб), Вальсакор Н160 (от 301.30 руб)… Показать все аналоги препарата Эдарби Кло » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа

ХлорталидонАзилсартана медоксомил+, Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист+диуретик)

Как применять: дозировка и курс лечения

Эдарби Кло принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от времени приема пищи.

Рекомендованная начальная доза препарата составляет 40 мг азилсартана медоксомила + 12.5 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

При необходимости дополнительного снижения АД дозу Эдарби Кло можно увеличить до максимальной 40 мг азилсартана медоксомила + 25 мг хлорталидона 1 раз в сутки.

Препарат следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата.

Синдром отмены при внезапном прекращении приема азилсартана медоксомила после длительной терапии (в течение 6 месяцев) не наблюдался. Тем не менее, отмену приема Эдарби Кло после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция начальной дозы препарата.

Нет клинического опыта применения Эдарби Кло у пациентов с артериальной гипертензией с нарушением функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), поэтому применять препарат у данной категории пациентов не рекомендуется. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) не требуется коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, так как отсутствует клинический опыт применения. По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови перед началом применения Эдарби Кло необходимо восполнить потери жидкости и электролитов.

У пациентов с артериальной гипертензией с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) следует с осторожностью применять Эдарби Кло по причине отсутствия клинического опыта применения.

У пациентов негроидной расы коррекция дозы не требуется, так как антигипертензивное действие препарата у данной категории пациентов сходно с его действием у пациентов других рас.

Фармакологическое действие

Эдарби Кло – комбинированный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II (азилсартана медоксомил) и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). Одновременное применение двух действующих веществ приводит к более выраженному снижению артериального давления по сравнению с приемом каждого из них в монотерапии. При приеме препарата 1 раз в сутки достигается эффективное снижение артериального давления в течение 24 часов.

Особые указания

Артериальная гипотензия на фоне нарушения водно-электролитного баланса

У пациентов со сниженным ОЦК и/или с гипонатриемией (в результате рвоты, диареи, применения диуретиков в больших дозах или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия после начала терапии Эдарби Кло. Гиповолемию и водно-электролитный баланс следует скорректировать перед началом лечения. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению, которое может быть продолжено после стабилизации АД.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия и концентрацию креатинина в сыворотке крови. Таким пациентам требуется тщательный подбор дозы с постоянным наблюдением и контролем АД. Повышение концентрации креатинина чаще отмечается у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек.

Хлорталидон может вызывать азотемию.

В случае прогрессирующего ухудшения функции почек (повышение азота мочевины крови (АМК) рекомендуется временное прекращение терапии диуретиками или их полная отмена.

Двойная блокада РААС

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), почечной недостаточностью тяжелой степени или стенозом почечных артерий), лечение лекарственными средствами, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и АРА II, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении Эдарби Кло.

Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Трансплантация почки

Данные о применении Эдарби Кло у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.

Нарушение функции печени

Данные о клиническом опыте применения Эдарби Кло у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется. По причине ограниченного опыта применения следует с осторожностью применять Эдарби Кло у пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), поскольку даже небольшие нарушения водно-электролитного баланса при приеме диуретиков могут спровоцировать печеночную кому. Рекомендуется активно контролировать состояние таких пациентов.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно устойчивы к терапии антигипертензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим Эдарби Кло не рекомендуется назначать таким пациентам.

Гипокалиемия

При терапии хлорталидоном возможно развитие гипокалиемии. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. У пациентов, принимающих сердечные гликозиды, гипокалиемия может предрасполагать к аритмии.

Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

При назначении Эдарби Кло пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты реакции, так как при применении препарата существует риск развития головокружения и повышенной утомляемости.

Взаимодействие

Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности во время одновременного применения препаратов лития и диуретиков и препаратов лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II). Поэтому одновременное применение Эдарби Кло в комбинации с препаратами лития не рекомендуется. При необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль концентрации лития в сыворотке крови.

У пациентов пожилого возраста и пациентов со сниженным ОЦК (в том числе получающих диуретики) или с нарушениями функции почек одновременное применение АРА II и НПВП может привести к нарушению функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек. При одновременном применении АРА II и НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сут) и неселективных НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта.

Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.

Одновременное применение сердечных гликозидов и диуретика может усугублять последствия гипокалиемии, такие как нарушения сердечного ритма.

Дополнительная информация по взаимодействию азилсартана медоксомила

Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами (алюминия и магния гидроксид), хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином.

Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени. Исследования in vitro показали, что взаимодействие, основанное на ингибировании ферментов, является маловероятным.

Дополнительная информация по взаимодействию хлорталидона

Хлорталидон усиливает действие курареподобных миорелаксантов и антигипертензивных средств (в том числе гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, сосудорасширяющих средств, блокаторов медленных кальциевых каналов), ингибиторов МАО.

Одновременное применение хлорталидона с аллопуринолом может привести к увеличению частоты развития реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Хлорталидон может увеличивать риск развития побочных реакций, обусловленных амантадином.

Читайте также:  Давление и бессонница: как победить нарушения сна при гипертонии

Антихолинергические препараты (например, атропин, бипериден) могут увеличивать биодоступность хлорталидона, снижая моторику ЖКТ и эвакуацию содержимого желудка.

Гипокалиемическое действие хлорталидона усиливается при одновременном применении с кортикостероидами, адренокортикотропным гормоном, амфотерицином, бета2-адреноблокаторами, карбеноксолоном. Пациентам во время комбинированной терапии следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Может потребоваться коррекция (снижение или увеличение) дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Фармакологические эффекты солей кальция и витамина D могут увеличиваться до клинически значимого уровня при одновременном применении с хлорталидоном.

Одновременное применение с циклоспорином может увеличивать риск развития гиперурикемии и таких осложнений как подагра.

Колестирамин нарушает всасывание хлорталидона. Возможно снижение фармакологического эффекта хлорталидона.

Одновременное применение хлорталидона с метотрексатом и циклофосфамидом может привести к потенцированию фармакологического эффекта противоопухолевых препаратов.

АТХ

C09DA09 Азилсартана медоксомил в комбинации с диуретиками

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

3D-изображения

Производитель

Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Япония.

Адрес производственной площадки: 17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония.

Владелец регистрационного удостоверения. Такеда Фармасьютикалс США, Инк., США. Уан Такеда Паркуэй, Дирфилд, Иллинойс, 60015, США.

Выпускающий контроль качества. Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед, Япония. 17-85, Юсохонмачи 2-чоме, Йодогава-ку, Осака 532-8686, Япония, или Такеда Айлэнд Лимитед, Ирландия. Брей Бизнес Парк, Килраддери, Ко. Уиклоу, Ирландия.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс» 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

e-mail: russia@takeda.com

www.takeda.com.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Эдарби® Кло

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эдарби® Кло

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата Эдарби у беременных женщин отсутствует. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

При необходимости применения препарата Эдарби Кло в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить прием препарата. Предпочтительно применение препаратов с доказанным профилем безопасности.

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Аналоги лекарства Эдарби

По структуре определяют аналог — Эдарби Кло.

Для лечения артериальной гипертензии и снижения давления назначают аналоги:

  1. Амлодипин.
  2. Энаренал.
  3. Нипертен.
  4. Кордипин.
  5. Вамлосет.
  6. Энап.
  7. Диувер.
  8. Доксазозин.
  9. Стамло.
  10. Верошпирон.
  11. Карведилол.
  12. Дибазол.
  13. Хартил.
  14. Фелотенз ретард.
  15. Вальсакор.
  16. Физиотенз.
  17. Вазотенз.
  18. Лодоз.
  19. Энам.
  20. Дилтиазем.
  21. Лозап.
  22. Лозарел.
  23. Эналаприл.
  24. Конкор.
  25. Капотен.
  26. Метопролол.
  27. Пропранолол.
  28. Гипотиазид.
  29. Каптоприл.
  30. Берлиприл.
  31. Престариум.
  32. Калчек.
  33. Кудевита.
  34. Кардура.
  35. Коргард.
  36. Диротон.
  37. Эксфорж.
  38. Валз.
  39. Корвитол.
  40. Магния сульфат.
  41. Бисопролол.
  42. Корвалол Форте.
  43. Моксонидин.
  44. Фозинап.
  45. Эстекор.
  46. Коринфар.
  47. Беталок.
  48. Спиронолактон.
  49. Лизиноприл.
  50. Нифедипин.
  51. Кордафлекс.
  52. Анаприлин.
  53. Лазикс.
  54. Атаканд.
  55. Лориста.
  56. Нолипрел.
  57. Индапамид.
  58. Верапамил.
  59. Ренитек.
  60. Теветен.
  61. Обзидан.
  62. Энзикс дуо форте.
  63. Кристепин.
  64. Раунатин.
  65. Камирен.
  66. Фелодипин.
  67. Кудесан.
  68. Андипал.
  69. Фуросемид.
  70. Экватор.
  71. Энзикс.
  72. Престанс.
  73. Атенолол.
  74. Эгилок.

Фармакодинамика

Эдарби Кло является комбинированным антигипертензивным препаратом, в состав которого включены антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) – азилсартана медоксомил, и тиазидоподобный диуретик – хлорталидон. Сочетанное использование данных активных веществ обеспечивает более выраженное снижение артериального давления (АД) при сравнении с приемом каждого из них в качестве препарата монотерапии. Прием Эдарби Кло 1 раз в сутки приводит к эффективному снижению АД на протяжении 24 часов.

Азилсартана медоксомил относится к специфическим АРА II типа 1 (АТ1). Ангиотензин II формируется из ангиотензина I в реакции, для которой катализатором является ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II). Ангиотензин II – основной сосудосуживающий фактор ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), его эффект заключается в сужении сосудов, стимуляции выработки альдостерона, усилении частоты сердечных сокращений (ЧСС) и реабсорбции натрия почками.

Азилсартана медоксомил – это пролекарство, предназначенное для перорального приема. Вещество быстро трансформируется в активную молекулу азилсартана, избирательно блокирующую развитие эффектов ангиотензина II посредством ингибирования связи последнего с рецептором АТ1 в различных тканях, в т. ч. в надпочечниках и гладких мышцах стенок сосудов. Вследствие этого его воздействие не связано с ходом биосинтеза ангиотензина II. Рецептор AT2 локализуется во многих тканях, но не влияет на регуляцию деятельности сердечно-сосудистой системы (ССС). Аффинность азилсартана к рецептору AT1 в 10 000 превышает таковую к рецептору AT2.

При терапии артериальной гипертензии широкое применение получили ингибиторы АПФ, подавляющие формирование ангиотензина II из ангиотензина I, и тем самым угнетающие активность РААС. Ингибиторы АПФ также блокируют распад брадикинина, катализирующегося АПФ; т. к. азилсартан не ингибирует кининазу II, его влияние не должно распространяться на действие брадикинина. Вещество не влияет также на другие рецепторы или ионные каналы, которые имеют большое значение в регуляции ССС.

Азилсартан дозозависимо угнетает сосудосуживающее действие при инфузионном вливании ангиотензина II. Однократный прием азилсартана в количестве, соответствующем 32 мг азилсартана медоксомила, ингибировал максимальный сосудосуживающий эффект ангиотензина II в момент наивысшей концентрации приблизительно на 90%, и примерно на 60% – спустя 24 часа после приема. После однократного перорального приема и после повторных доз азилсартана медоксомила у здоровых добровольцев наблюдалось повышение концентрации ангиотензина I и II и активности ренина в плазме, а также снижение уровня альдостерона. При этом значимого изменения сывороточного уровня калия или натрия в крови не выявлено. Свойства фармакодинамики азилсартана медоксомила в общем сочетаются с подавлением рецепторов AT1.

Развитие антигипертензивного эффекта данного вещества происходит на протяжении первых 2 недель курса, а максимальный терапевтический эффект отмечается спустя 4 недели. После перорального приема однократной дозы снижение АД достигается, как правило, в течение нескольких часов и сохраняется на протяжении 24 часов.

Хлорталидон является тиазидоподобным диуретиком, приводящим к угнетению активной реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах (в начальной части дистального извитого канальца нефрона). В результате этого активное вещество увеличивает выведение ионов хлора и натрия и усиливает диурез, также оно способствует усилению выведения ионов магния, калия, бикарбоната, задерживает мочевую кислоту и ионы кальция.

Гипотензивные свойства средства обусловлены выведением из организма натрия и жидкости. Диуретический эффект отмечается спустя 2–3 часа после перорального приема хлорталидона и сохраняется на протяжении 2–3 суток. Гипотензивное действие проявляется постепенно и достигает максимального эффекта спустя 2–4 недели после начала лечения.

В ходе клинических исследований сочетанное применение азилсартана медоксомила и хлорталидона было более результативным, чем комбинации азилсартана медоксомила или олмесартана медоксомила с гидрохлоротиазидом, несмотря на то, что большему количеству участников исследования в группе сравнения было необходимо повышение дозы в связи с недостаточным контролем АД. При проведении двойного слепого исследования, во время которого в течение 12 недель планово повышалась доза, сочетанное использование азилсартана медоксомила и хлорталидона (по 40 и 25 мг соответственно) значительно превосходило комбинацию олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида (по 40 мг и 25 мг соответственно) в снижении систолического АД на фоне артериальной гипертензии умеренной и тяжелой степени.

Аналогичные результаты отмечались во всех подгруппах пациентов вне зависимости от возраста, пола или расовой принадлежности.

Комбинация активных компонентов Эдарби Кло понижала АД эффективнее, чем сочетанное использование олмесартана медоксомила/гидрохлоротиазида в каждый час 24-часового периода между приемом доз препаратов согласно данным суточного мониторирования АД (СМАД).

Фармакокинетика

После перорального приема Эдарби Кло в плазме крови максимальная концентрация (Cmax) азилсартана определяется примерно на протяжении 3 часов, период полувыведения (Т½) составляет приблизительно 12 часов. Такие фармакокинетические параметры азилсартана, как Cmax, период достижения Cmax (ТСmax) и величина площади под «кривой концентрация – время» (AUC), при проведении монотерапии средством и при его сочетании с хлорталидоном являются сходными.

Объем распределения (Vd) азилсартана в среднем равен 16 л, связь с белками плазмы крови (главным образом с альбуминами) достигает более 99%.

В процессе биотрансформации азилсартана образуются два первичных метаболита, преимущественно в печени. Основной метаболит (М-II) в плазме крови образуется путем О-деалкилирования, второстепенный метаболит (М-I) – посредством декарбоксилирования. У человека величина AUC для данных метаболитов составляет соответственно 50% и менее 1% по сравнению с азилсартаном. Метаболизм последнего обеспечивает изофермент CYP2C9.

Экскретируются азилсартан и его метаболиты почками и через кишечник, после перорального приема примерно 55% средства (большей частью в форме метаболита М-I) выявляется в кале и примерно 42% (в виде основного вещества – 15%, в виде метаболита М-II – 19%) – в моче. Значимых различий в фармакокинетике азилсартана у пациентов разного возраста и пола не выявлено. Корректировать дозы в зависимости от расовой принадлежности нет необходимости.

Хлорталидон после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 60%, в среднем Cmax в плазме крови достигается в течение 12 часов, Т½ составляет 40–50 часов. Величина AUC хлорталидона сходна как при его совместном приеме с азилсартана медоксомилом, так и при проведении монотерапии, вместе с тем Cmax при комбинированном использовании выше на 47%.

Читайте также:  Препараты для лечения сердечной недостаточности: таблетки, лекарства

Биодоступность Эдарби Кло при приеме во время еды не подвергается клинически значимому влиянию.

В цельной крови для хлорталидона характерна преимущественно связь с карбоангидразой эритроцитов. В плазме крови около 75% вещества связано с ее белками, при этом на 58% – с альбумином. Экскретируется хлорталидон большей частью в неизмененном виде. Данные о сравнительных количествах вещества, выделяемого в неизмененном виде и в виде метаболитов, не предоставлены.

Поскольку хлорталидон относится к тиазидоподобным диуретикам, он проникает в материнское молоко. Сведения о различиях фармакокинетических параметров данного вещества у пациентов разного пола, а также в зависимости от расовой принадлежности отсутствуют. У пожилых пациентов хлорталидон экскретируется медленнее, чем у молодых, однако это снижение клинически значимым не является. При наличии почечной недостаточности может происходить кумуляция хлорталидона.

Применение в детском возрасте

Эдарби Кло запрещен к приему у пациентов младше 18 лет, т. к. отсутствуют сведения, подтверждающие эффективность и безопасность его использования у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) прием Эдарби Кло противопоказан, т. к. у этой категории пациентов не имеется клинического опыта его применения.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК выше 30 мл/мин) изменения режима дозирования не требуется, но рекомендуется регулярно проводить контроль АД, содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказано использовать при наличии выраженных функциональных нарушений печени (свыше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) в связи с отсутствием опыта применения. Больным с легкой и средней степенью нарушений функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) следует применять Эдарби Кло с осторожностью, поскольку даже при небольших нарушениях водно-электролитного баланса на фоне приема диуретиков возрастает риск возникновения печеночной комы. Требуется тщательно контролировать состояние пациентов данной группы риска.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам (старше 65 лет) проводить коррекцию начальной дозы Эдарби Кло не требуется. Лицам в возрасте после 75 лет следует использовать гипотензивное средство с осторожностью.

Регистрационный номер:

Торговое название:

Эдарби®

Международное непатентованное название (МНН):

азилсартана медоксомил

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Применение во время беременности
В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M-II проникают через плацентарный барьер.
Пациентки, планирующие беременность, должны начать терапию альтернативными гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности для беременных. Сразу после подтверждения беременности следует прекратить приём препарата Эдарби® и, если это необходимо, начать курс лечения препаратами, разрешенными для применения во время беременности.
У новорожденных, матери которых получали терапию Эдарби®, может развиться артериальная гипотензия, в связи с чем, новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Грудное вскармливание
Отсутствуют сведения о способности азилсартана и/или его метаболитов проникать в грудное молоко. В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M-II выделяются в молоко лактирующих крыс.
По причине отсутствия опыта применения Эдарби® у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется его применение у данной категории пациентов. Предпочтительно применение препаратов с наиболее изученным профилем безопасности, особенно в период ухода за новорожденным или недоношенным ребенком.
Фертильность
Данные о воздействии Эдарби® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность у крыс.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, с надписью «А/С» и «40/12.5» на одной стороне таблетки (для дозировки 40 мг/12.5 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой се-ровато-розового цвета, с надписью «А/С» и «40/25» на одной стороне таблетки (для дозировки 40 мг/25 мг).

Владелец регистрационного удостоверения

Такеда Фармасьютикалс США, Инк

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании

«Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004,

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты: DSO-KZ@takeda.com

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Эдарби незначительно влияет на способность к управлению автотранспортными средствами, однако пациенты должны учитывать вероятность развития повышенной утомляемости и головокружения.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 20 мг: белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «20» с другой стороны;

таблетки по 40 мг: белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «40» с другой стороны;

таблетки по 80 мг: белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «80» с другой стороны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, не рекомендованы.

Литий. При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ наблюдали обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови и обратимое повышение проявлений токсичности. С блокаторами рецепторов ангиотензина II может наблюдаться аналогичный эффект. В связи с отсутствием опыта одновременного применения азилсартану медоксомила и препаратов лития такое сочетание препаратов не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Комбинации, следует применять с осторожностью.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в дозе> 3 г / сут и неселективные НПВП.

При одновременном применении НПВП (т.е. селективных ингибиторов ЦОГ-2, например, ацетилсалициловой кислоты в дозах> 3 г / сут и неселективных НПВП) и блокаторов рецепторов ангиотензина II возможно ослабление гипотензивного действия последних. Кроме того, одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к росту рисков ухудшения функции почек и повышение уровня калия в сыворотке крови. Таким образом, рекомендуется в начале лечения обеспечивать адекватную гидратацию пациента и контроль функции почек.

Калийсберегающие мочегонные препараты, калийсодержащих добавки, заместители соли с содержанием калия и другие вещества, которые способны повышать уровень калия в крови.

Калийсберегающие мочегонные препараты, калийсодержащих добавки, заместители соли с содержанием калия и другие препараты (например, гепарин) при одновременном применении могут повышать уровень калия в крови. При необходимости следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Дополнительная информация.

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) при совместном применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном, повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, ухудшение функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапии активным агентом РААС (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

В исследованиях при применении азилсартану медоксомила или азилсартану в комбинации с амлодипином, антацидными препаратами, хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибуридом, кетоконазол, метформином и варфарином не было зарегистрировано клинически значимых взаимодействий лекарственных препаратов.

Азилсартан медоксомил быстро гидролизуется эстеразами в пищеварительном тракте и / или во время абсорбции к активному веществу азилсартану. Исследования in vitro указывают на малую вероятность взаимодействий, основанных на угнетении эстераз.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Принимая во внимание фармакодинамические характеристики препарата, азилсартан медоксомил может оказать незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В то же время во время приема любого гипотензивного препарата необходимо знать о возможном возникновении головокружения или усталости.

Дети

Данных о применении препарата у детей (до 18 лет) нет.

Несовместимость

Не описана.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере. По 1 или 2, или 4 блистера в картонной коробке.

Немного фактов

Лекарственное комбинированное средство Эдарби Кло разработано для борьбы с повышением кровяного давления.

Особенности использования у отдельных групп пациентов

Больным, преодолевшим 65-летний рубеж, назначаются стандартные дозы средства.

При назначении больным с клиренсом креатинина за минуту превышающем 30 мл, изменения дозировки не требуется. Опыт лечения больных с тяжелыми функциональными почечными патологиями отсутствует, прием лекарства такими пациентами не желателен.

Пациентам с болезнями печени, приводящим к легкому и среднему нарушению функций, требуется пристальное врачебное наблюдение для предупреждения печеночной комы.

Больным с гиповолемией предварительно назначается восстановление объема циркулирующей крови и электролитного баланса.

Источники

  • https://otgipertonii.ru/preparaty/edarbi-lekarstvo-v-tabletkax-ot-povyshennogo-davleniya/
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name52674.html
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_80433.htm
  • https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/edarbi.html
  • https://www.neboleem.net/jedarbi-klo.php
  • https://medi.ru/instrukciya/edarbi_2446/
  • https://drugs.medelement.com/drug/%D0%AD%D0%B4%D0%B0%D1%80%D0%B1%D0%B8-%D0%9A%D0%BB%D0%BE-40%D0%BC%D0%B3-25%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU
  • https://www.neboleem.net/jedarbi.php
  • https://arrhythmia.center/medicines/e-darbi-40-mg-tabletki-28/
  • https://wer.ru/opisanie/edarbi_klo/

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...