Препараты с ингибиторами апф и диуретиками: комбинации

Целесообразность комплексной терапии

Содержание:

При повышенном АД, когда прием гипотензивных средств не дает положительных результатов, целесообразно комбинировать медикаменты для достижения требуемого эффекта. Наиболее действенным сочетанием фармацевтических средств являются мочегонные и ингибиторы АПФ. Эти группы медпрепаратов при взаимной работе сглаживают побочные явления, уменьшая отрицательные проявления терапевтического курса.

Например, при терапии диуретиками существует риск снижения в плазме крови калия, поэтому употребляя мочегонный препарат с иАПФ, действие которого направлено на сохранение калия в организме, развитие гипокалиемии становится невозможным. И, наоборот, при лечении ингибиторами может возрасти уровень калия и привести к гиперкалиемии, но если в схему лечения включить диуретик, то такой побочное явление полностью исключается.

Немаловажным преимуществом комбинированного лечения высокого давления ингибитором и мочегонным является купирование приступа кашля, который является частым негативным последствием приема иАПФ. Тандем данных препаратов при высоком АД дает возможность воспользоваться мочегонными средствами больным с сахарным диабетом, когда ранее диуретики назначались таким пациентам с особой осторожностью, то при комплексном использовании мочегонных и ингибиторов получается положительный результат.

Использовать описываемые препараты можно только по назначению лечащего врача, так как, несмотря на повышенную совместную эффективность, их сочетание может обернуться нежелательными последствиями. Например, ингибитор и диуретик вместе снижают повышенное давление, но при неправильном применении может значительно понизиться системное АД и кровоснабжение в почках.

Исследования

Уже на протяжении 30-ти лет для нормализации артериального давления используют ингибиторы АПФ. Применять их стали после проведенных исследований, в ходе которых давали сравнительную оценку влияния на давление диуретиков, иАПФ — «Каптоприла», бета-блокаторов. Весомых отличий выявлено не было, однако «Каптоприл» показал лучшие результаты по предупреждению осложнений при сахарном диабете.

Кроме этого исследования, проводилось еще одно, которое было направлено на сравнение медикаментов относительно их отрицательного воздействия на сердечно-сосудистую систему. В сравнительную группу попали диуретические медпрепараты, бета-блокатор, и АПФ и антагонисты кальция. Все исследуемые медикаменты показали одинаковые результаты.

Защита почек

Довольно частый вопрос среди больных с гипертонической болезнью, как воздействуют иАПФ на почки? Профильные специалисты в один голос отвечают, что ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента лучше многих медикаментов для снижения давления оказывают защитное действие на почки. Рекомендуется принимать их пациентам с повышенным АД и патологиями почек хронической формы. Это нужно для замедления развития почечной дисфункции и для понижения высокого кровяного давления.

Считается, что иАПФ — это лучшая защита почек у пациентов с выраженным выделением в моче белка. Было выявлено, что ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента значительно улучшают функционирование почек у больных с хронической почечной дисфункцией. Однако в некоторых случаях на фоне терапии иАПФ наблюдается ухудшение работоспособности почек, а при заболевании, характеризующемся повреждением сосудов почек, АПФ-ингибиторы в комплексе с мочегонными довольно эффективны для контроля АД у многих пациентов. Но были замечены некоторые случаи, когда развивалась тяжелая почечная недостаточность у пациентов с одной почкой.

Сочетаемость диуретиков с препаратами ингибиторами АПФ

Зачастую для нормализации цифр артериального давления прибегают к комбинированной терапии мочегонными и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Такой подход врачей к лечению гипертонической болезни обусловлен их способностью быстро достигать нормального АД. Однако стоит учитывать, что в некоторых случаях диуретики могут привести к чрезмерно низкому уровню давления и снизить почечное кровоснабжение со значительным ухудшением функционирования почек. Особенно осторожными с комбинированным лечением следует быть больным, которые уже столкнулись с подобными нарушениями. Совместный прием диуретика с «Каптоприлом» дает положительные результаты, это означает, что АД понижается практически до нормальной отметки. Помимо этого, принимая данные медикаменты, появляется возможность полностью контролировать артериальное давление у пациентов с тяжелым течением недуга.

Рациональные комбинации

В медицине комбинируют препараты следующим образом:

  • «диуретик—АПФ—ингибитор»;
  • «блокатор рецепторов к ангиотензину II—диуретический медпрепарат/блокатор кальциевых каналов»;
  • «ингибитор ангиотензинпревращающего фермента—блокатор кальциевых каналов».

Медики не исключают возможность приема каждого типа медикамента по отдельной таблетке или в сочетании активных компонентов в одном медпрепарате. Например, фармацевтическое средство «Экватор» включает в состав антогонист кальция и АПФ — ингибитор. Применяется данный препарат зачастую, когда существуют противопоказания к использованию мочегонного. Наиболее популярным и эффективным взаимодействием неделен диуретик, сочетаемый с «Каптоприлом».

Многие пациенты задаются вопросом, почему выбраны такие сочетания лекарственных средств? Рациональные комбинации ― те, которые отвечают конкретным требованиям, а именно:

  • не оказывают долгие побочные эффекты;
  • прописываются в оптимальных дозировках;
  • воздействуют на различные механизмы увеличения давления;
  • показали высокую эффективность в различных исследованиях.

Ангиотензин-превращающий фермент и сведения о нем

Ангиотензин-превращающий фермент

Ангиотензин-превращающий фермент

АПФ (кининаза II) – это вещество, которое влияет на регулировку кровяного давления, преобразует пептид ангиотензин I в ангиотензин II. В том случае, если количество второго превышает норму, развивается артериальная гипертензия. Мощный вазоконстриктор, ангиотензин II, сужает сосуды и разрушает брадикинин (гипотензивный, депрессивный пептид).

Ангиотензин-превращающий фермент отличается высокой биологической активностью. Основное место локализации вещества – ткани легких, но в малых количествах присутствует во всех внутренних органах. В плазме циркулирует не более 10% АПФ.

Ингибиторы АПФ являются главным средством для борьбы с повышенным артериальным давлением и профилактикой почечной недостаточности у больных сахарным диабетом.

Действие лекарственных препаратов помогает снизить количество ангиотензина II, тем самым оказывая вазопротективное, кардиопротективное и нефропротективное действие. При инфаркте миокарда наблюдается существенное увеличение фермента в пораженных желудочках.

Исследование крови на концентрацию АФП в большинстве случаев направлено на диагностирование саркоидоза. У пациентов с этим заболеванием уровень фермента в сыворотке крови повышается не менее чем на 60%.

Когда назначают анализ?

Лабораторное исследование крови на ангиотензин-превращающий фермент назначают в следующих случаях:

  • Диагностика саркоидоза, нейросаркоидоза (с поражением ЦНС).
  • Подозрения на болезнь Гоше.
  • Мониторинг состояния при саркоидозе.
  • Изменения в тканях легких.
  • Проверка эффективности лечения легочных заболеваний.
  • Мониторинг терапии ингибиторами АПФ.

Полезное видео о саркоидозе:

Чаще всего анализ крови на АПФ назначают при диагностике саркоидоза. Эта патология возникает по неизвестным причинам и может затронуть не только отдельный орган, но и всю систему. Иммунные клетки больного саркоидозом атакуют не чужеродные микроорганизмы, а собственные ткани и органы. Заболевание может исчезнуть так же внезапно, как и появиться.

Читайте:  Анализ крови клинический развернутый: назначение и расшифровка анализа

Для саркоидоза легких характерно образование доброкачественных гранулем (скопление иммунных клеток), которые повышают концентрацию ангиотензин-превращающего фермента в сыворотке крови.

Наиболее подвержены этому недугу женщины 20–40 лет.

Увеличение АПФ наблюдается в 70-80% случаях диагностики. Симптомы проявляются в виде повышенной потливости (особенно в ночное время), потери веса, регулярной суставной боли, сухого кашля, отдышки, усталости. На коже могут появиться высыпания, эритема (узловатая).

Болезнь Гоше является генетической патологией и связана с накоплением глюкоцеброзида в тканях легких, печени, почек, в костном мозге. Диагностика этого заболевания затрудняется проявлением разнообразных признаков и симптомов. Развивается слабость конечностей, патологические переломы, увеличение печени, селезенки и нарушение их работоспособности. Наиболее точным методом определения болезни Гоше служит анализ крови на выявление ферментов.

Подготовка и процедура забора крови

Подготовка и процедура забора крови
Если имеются показания для проведения исследования концентрации ангиотензин-превращающего фермента, лечащий врач (фтизиатр, пульмонолог, терапевт, дерматолог) выдает направление на лабораторный анализ сыворотки крови. На результат анализа может повлиять прием медикаментозных препаратов – ингибиторов АПФ.

Снижают реальные значения фермента в плазме: Лизиноприл, Каптоприл, Энелаприл, Рамиприл, Зофеноприл, Цилазаприл. Поэтому за 7 дней до проведения забора крови необходимо прекратить прием препаратов, влияющих на ангиотензин II.

За 48 часов до анализа из рациона исключают жирные продукты, алкоголь. Необходимо избегать физической нагрузки и эмоционального перевозбуждения. Исследование проводится утром, натощак (минимум через 12 часов после последнего приема пищи).

Для проведения анализа берут кровь из вены.

Срок выполнения анализа зависит от метода исследования конкретной лаборатории. Единицы измерения также могут отличаться, поэтому поставить точный диагноз может только врач на основании полного обследования пациента.

Ангиотензин-превращающий фермент отвечает за регулировку артериального давления, изменяется при патологических процессах в различных органах. Отклонение от нормы уровня АПФ в анализе крови свидетельствует о развитии заболевания.

Читайте:  Анализ крови на определение беременности: подготовка и расшифровка

Норма АФП в крови

Нормальное количество вещества зависит от возраста:

  • у детей до 6 лет – 18–90 U/I
  • 7–14 лет – 25–121 U/I
  • от 15 до 18 лет – 18–101 U/I
Читайте также:  Нимодипин: показания и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

После 18 лет уровень АФП стабилизируется, и находиться в пределах 9–67 U/I.

Полезное видео о болезни Гоше:

Что может исказить результат анализа

Нужно помнить, что в детском и подростковом возрасте, а также у молодых людей (до двадцатилетнего возраста) уровень АПФ повышен изначально. Это считается нормой. Примерно в 5% случаев активность фермента оказывается повышенной просто так, т.е. симптоматика каких-либо болезней полностью отсутствует.

Лекарства могут увеличить показатель на АПФ

Увеличить показатель АПФ в сыворотке крови могут такие лекарственные средства, как никардипин и трийодтиронин. Снижение может вызывать прием ингибиторов АПФ, сульфата магнезии, пропранола и преднизолона.

Вероятные причины увеличения АПФ крови

Значительное повышение показателей АПФ вызывает переход саркоидоза в активную фазу. Как правило, увеличение более чем на 60% от нормы фиксируется примерно в 50 – 80%. При этом АПФ сохраняет нормальные значения при таких заболеваниях легких, как туберкулез и лимфогранулематоз.

Для саркоидоза типично повышение в составе крови уровня АПФ. При этом усиливается активность и число эпителиодиных клеток узелковых воспалительных новообразований (гранулем), которые вырабатывают огромное количество фермента.

Саркоидоз представляет собой системную патологию

Саркоидоз представляет собой системную патологию, происхождение которой медикам не известно. Характерная особенность болезни – формирование неказеифицирующих гранулем. Поражению чаще всего подвергаются печень, глаза, легкие, лимфоузлы и кожа.

Диагностируется болезнь в большинстве случаев в период 20 – 40 лет. Протекать может без какой-либо симптоматики и выявляется совершенно случайно при плановом прохождении человеком рентгенографии грудной клетки.

Клиническая картина патологии зависит от следующих факторов:

  • локализации и распространенности поражения;
  • активности процесса.

Симптоматика саркоидоза неспецифична и может быть соотнесена со многими заболеваниями. Это:

  • лихорадочные состояния;
  • общее недомогание;
  • потеря веса;
  • увеличение лимфоузлов;
  • болезненность суставов.

Повышенный показатель АПФ может показывать осложнения после бронхита

При поражении тканей легких человек жалуется на отдышку, появление непроходящего сухого кашля, болезненность за грудиной. На коже (в случае ее поражения) могут формироваться узелки и наблюдаться диффузно-инфильтративные изменения. При саркоидозе глаз присутствует постоянное жжение, покраснение. Развивается также и светобоязнь.

Чрезмерно активное продуцирование АПФ способствует повышению количества фермента не только в сыворотке крови, но и составе спинномозговой жидкости, а также и бронхоальвеолярном лаваже. Диагностическое значение имеет увеличение показателя АПФ в сыворотке крови больше, чем на 60%. Это указывает на присутствие в организме человека значительного числа гранулем.

Незначительное увеличение показателя АПФ к допустимому может возникать при следующих заболеваниях:

  • болезнь Гоше. Наследственная патология, сопровождающаяся нехваткой ферментов, отвечающих за расщепление продуктов обмененных реакций;
  • амилоидоз. Системная патология, сопровождающаяся нарушениями функций органов;
  • гистоплазмоз. Патология представляет собой грибковое поражение органов дыхания. Чаще всего грибком захватываются ткани легкого. Диагностируется в основном у людей со сниженной иммунной защитой, а также при наличии ВИЧ-инфекции;
  • острая/хроническая форма бронхита. Болезнь вызвана проникновением в бронхи вирусов либо бактерий;

Повышенный показатель может свидетельствовать о ряде заболеваний

  • фиброз легкого туберкулезного происхождения. Для заболевания типично образование фиброзных тканей в легких, сопровождающееся сбоем дыхательной функции;
  • пневмокониоз. Необратимое и неизлечимое профессиональное заболевание;
  • патологии соединительной ткани, в т.ч. ревматоидный артрит;
  • сахарный диабет. Патология эндокринной системы, характеризующаяся относительной либо полной недостаточностью инсулина;
  • тиреотоксикоз. Состояние, для которого типично стойкое увеличение тиреоидных гормонов;
  • синдром Мелькерсона-Розенталя. Неврологическое расстройство, сопровождающееся периодическим параличом и отекам лица и губ;
  • псориаз. Системная патология, сопровождающаяся чаще всего дерматозом кожи;
  • алкогольный цирроз печени. Необратимое поражение тканей печени и гибель гепатоцитов;
  • лепра. Образование гранулем на поверхности кожи. Заболевание имеет бактериальное происхождение.

Показания к применению

Ингибиторы АПФ назначаются для лечения артериальной гипертензии любой формы. Также весьма эффективны при попутных недугах, таких как:

  • декомпенсированная дисфункция миокарда;
  • гипергликемия;
  • обструкционные легочные заболевания;
  • повышенная дислипидемия;
  • облетирирующие сосудистые нарушения.

Кроме этого, целесообразность применения обусловлена наличием следующих заболеваний:

  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • синдром сердечной недостаточности;
  • мерцательная аритмия;
  • ренопаренхиматозная АГ;
  • сахарный диабет;
  • синдром резистентности к инсулину.

Также препараты ИАПФ назначаются в случае ИБС, в том числе и с постинфарктным кардиосклерозом. Кроме этого, прием блокаторов ангиотензивного действия целесообразен в течение 2 дней после инфаркта.

сердечная недостаточность

Классификация

С учетом фармакокинетических различий (т.е. всасывание, распределение, вещественный обмен, вывод из организма) средства, ингибирующие воздействие ангиотензинпревращающего фермента можно классифицировать, разделив на 4 группы:

  1. Тиоловую.
  2. Карбоксильную.
  3. Фосфинильную.
  4. Природную.

Ингибиторы тиоловой (сульфгидрильной) группы

Благодаря специфической химической реактивности, энзимы этой группы способствуют снижению различной ферментной активности. К средствам данного типа относятся блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция). Самые распространенные медикаменты, относящиеся к сульфгидрильной группе:

  • Сибацен;
  • Лотенсин;
  • Капотен;
  • Рениприл.

Рениприл

Карбоксильная группа

Препараты такого типа противопоказаны лицам, страдающим ИБС, сахарным диабетом, нарушением функциональности почек. К самым известным медикаментам, содержащим дикарбоксилат — относятся:

  • Коверекс;
  • Берлиприл;
  • Даприл;
  • Синоприл;
  • Амприлан;
  • Квадроприл;
  • Квинофар;
  • Витоприл;
  • Цилазаприл.

Благодаря одновалентности, ингибиторы карбоксильной группы демонстрируют хорошую результативность при гипертонии. Зачастую, медицинские средства с содержанием дикарбоксилата принимаются лишь 1 раз за сутки.

Берлиприл

Препараты фосфинальной группы

Такие препараты относятся к новому поколению медикаментов, активные вещества которых хорошо проникают в ткани, стабилизируя АД на длительное время. В список препаратов фосфинальной группы входят:

  • Физоноприл;
  • Моноприл;
  • Фозикард.

Фосфонаты (сложные эфиры фосфоновых кислот) способны ингибировать активность иона цинка в ангиотензинпревращающем ферменте.

Не терпите высокое давление

Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды…

>
Помимо гипертонической болезни, фосфонатсодержащие медикаменты демонстрируют высокую результативность в лечении почечной дисфункции.

Моноприл

Ингибиторы АПФ природной группы

Группа препаратов, появившихся благодаря изучению молекул с пептидными связями, содержащихся в составе яда американской копьеголовой змеи. Медикаменты подобного типа можно назвать координаторами клеток, которые предотвращают их растяжение.

Снижение давления происходит посредством дегрессии периферической сосудистой сопротивляемости. К природным ингибиторам АПФ относятся производные результатов распада, содержащихся в молочных продуктах казеиногена и сыворотки (казокинины и лактокинины). Их небольшое количество содержат также чеснок и гибискус.

Препараты нового поколения

В группу лекарственных средств, ингибирующих действие ангиотензинпревращающего фермента входят как устаревшие препараты, которые начали выпускаться еще 20-30 лет назад, так и лекарства последнего поколения, вошедшие в обиход менее 10 лет назад.

К первым относятся медикаменты с многократным применением, например Эналаприл — данный препарат эффективно применяется в борьбе с гипертонией, поэтому пользуется популярностью и по сей день.

Также стоит отметить, что последнее поколение блокаторов АПФ демонстрирует более высокую результативность, чем ингибиторы, выпускаемые несколько десятков лет назад.

Эналаприл

Побочные эффекты

Несмотря на свою эффективность в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, прием АПФ ингибирующих средств может иметь и негативные последствия для организма, которыми не стоит пренебрегать.

Препараты с ингибиторами апф и диуретиками: комбинации
Врачи рекомендуют
Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют Phytolife. Это уникальное средство:

  • Нормализует давление
  • Препятствует развитию атеросклероза
  • Снижает уровень сахара и холестерина
  • Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
  • Подходит для взрослых и для детей
  • Не имеет противопоказаний

Производители получили все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

Купить на официальном сайте

В первую очередь стоит учесть побочные метаболические реакции, для которых характерны такие недомогания:

  • ощущение головокружения;
  • ангионевротическая отечность;
  • наличие сухого кашля;
  • повышение в крови калия.

Подобные признаки полностью проходят только после прекращения приема медикамента.

Стоит упомянуть и о других побочных эффектах, присущих такому виду лекарств:

  • зудящая сыпь на коже;
  • астеническое состояние;
  • гепатотоксичность;
  • снижение полового влечения.

сухой кашель

Противопоказания

Препараты ИАПФ противопоказаны в комплексном приеме с иммунодепрессантами и снижающими клеточный рост лекарствами — во избежание критического дефицита белых кровяных клеток.

Кроме этого, не рекомендуется проводить прием ингибиторов при следующих состояниях:

  • беременности и в лактационный период;
  • некоторых почечных заболеваниях;
  • симптоматической гипотонии;
  • высокой концентрации калия в крови;
  • нарушенной почечной функциональности;
  • аутосомно-доминантном заболевании (гипертрофическая кардиомиопатия);
  • аортальном стенозе.

Их также не стоит принимать в случае ангиодистрофии, стойком сухом кашле, или при аллергических реакциях.

рекомендации врача

Норма ангиотензинпревращающего фермента. Расшифровка результата (таблица)

Анализ на содержание в крови ангиотензинпревращающего фермента назначается, главным образом при подозрении на саркоидоз а также для того чтобы оценить эффективность назначенного лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, назначаемого при повышенном артериальном давлении, инфаркте миокарда, сахарном диабете и при почечной недостаточности.

Этимология саркоидоза по настоящее время остается невыясненной. Известно только, что при этом системном заболевании в лимфатических узлах, легких, печени и в других органах появляются неказеифицирующие гранулемы. Они вызывают воспалительные процессы и активно вырабатывают при этом АПФ, который в обычном состоянии синтезируется клетками эпителия легочной ткани. Иногда больной при этом испытывает лихорадку, боли в пораженных органах, ломоту в суставах. Если поражаются глаза – то рези в глазах. Но довольно часто саркоидоз может протекать без заметных симптомов и его обнаруживают случайно, например, при проведении профилактического обследования или при обращении к врачу по поводу другого заболевания.

Поскольку по своим проявлениям саркоидоз может напоминать многие другие заболевания,  особенно имеющие инфекционную природу, то очень важно провести правильную дифференцированную диагностику. Для этого и назначается анализ на содержание АПФ. Забор крови производится из вены, утром, натощак.

Норма ангиотензинпревращающего фермента обычных людей и беременных женщин

Если ангиотензинпревращающий фермент повышен, что это значит?

О повышении уровня АПФ при диагностике говорят в том случае, если результаты анализа превышают допустимую норму более чем на 60 %. Хотя при активном саркоидозе АПФ может оказаться повышен в два раза и более. При других заболеваниях легких уровень АПФ продолжает оставаться в пределах установленной нормы. Если после назначенного  лечения уровень ангиотензинпревращающего фермента начинает постепенно снижаться, это говорит об его эффективности и является положительным знаком, особенно для последующего прогноза.

Если норма ангиотензинпревращающего фермента незначительно повысилась, это может отмечаться также при следующих заболеваниях:

  • бронхит – острый или хронический,
  • амилоидоз,
  • фиброз легких при туберкулезе,
  • ревматоидный артрит,
  • грибковое поражение легких – гистопламоз,
  • глюкозилцерамидный липидоз – болезнь Гоше,
  • синдром Мелькерссона – Розенталя,
  • сахарный диабет,
  • пневмокониоз, тиреотоксикоз,
  • проказа,
  • цирроз печени.
Читайте также:  Диета при гипертонии: правила, разрешенные продукты, меню

Чем отличаются иАПФ друг от друга

ИАПФ имеют сходные показания и противопоказания, механизм действия, побочные эффекты, но отличаются друг от друга:

  • исходным веществом в основе лекарства (определяющую роль играет активная часть молекулы (группа), которая обеспечивает длительность срока действия);
  • активностью препарата (вещество активно, или ему нужны дополнительные условия для начала работы, насколько оно доступно для всасывания);
  • способами выведения (что важно для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек).

Исходное вещество

Исходное вещество влияет на сроки действия лекарства в организме, при назначении это позволяет подобрать дозировку и определить промежуток времени, через который необходимо повторять прием.

Активная группа в составеНазвание иАПФМеханизм действия
С сульфгидрильной группой (1 поколения) Зофеноприл, каптоприл, пивалоприл Сульфгидрильная группа усиливает действие иАПФ, но легко окисляется, поэтому действует непродолжительное время
С карбоксильной группой (2 поколения) Лизиноприл, эналаприл, рамиприл, периндоприл Время действия – среднее, отличаются высокой способностью проникать в ткани
С фосфинильной группой (3 поколения) Церонаприл, фозиноприл Действуют длительное время, отличаются высокой способностью проникать и накапливаться в тканях

рамиприл
Рамиприл доступен в дозировке 2,5 мг, 5 мг и 10мг

Активность

Определяющую роль играет механизм превращения химического вещества в действующее:

Ингибиторы АПФАктивность средства
Препараты 1 класса (каптоприл) Жирорастворимые, попадают в организм в активном виде, трансформируются в печени, выводятся в измененном виде, хорошо проникают сквозь клеточные барьеры (биодоступны)
Препараты 2 класса (фозиноприл) Жирорастворимые, активизируются в результате химических реакций в почках или печени, выводятся в измененном виде, биодоступны
Препараты 3 класса (лизиноприл, церонаприл) Водорастворимые, попадают в организм в активном виде, в печени не трансформируются, выводятся в неизмененном виде, биодоступны в меньшей степени

лизиноприл
Лизиноприл выпускают в дозировке 5, 10 и 20 мг

Способы выведения

Существует несколько способов выведения иАПФ из организма:

  1. Препараты, которые выводятся почками (каптоприл, лизиноприл).
  2. Большая часть выводится почками (60%), остальное – печенью (периндоприл, эналаприл).
  3. В равной степени выводятся почками и печенью (фозиноприл, рамиприл).
  4. Большая часть печенью (60%, трандолаприл).

Это позволяет выбрать и назначить лекарство больным с тяжелыми заболеваниями почек или печени.

Из-за того, что поколения и классы препаратов не совпадают, у средств из одного и того же ряда (например, с сульфгидрильной группой) могут незначительно различаться механизмы действия (фармакокинетика). Обычно эти различия указаны в инструкции и содержат информацию о влиянии пищи на всасываемость (до еды, после), способах выведения, времени, в течение которого вещество задерживается в плазме и тканях, периодах полураспада и распада (трансформация в неактивный вид) и т. п. Сведения важны специалисту для правильного назначения лекарства.

Список популярных иАПФ

Список препаратов включает в себя перечень самых распространенных лекарств и их абсолютных аналогов.

ПоколениеМеждународное название лекарстваТорговые названия (абсолютные аналоги)
1 поколение (с сульфгидрильной группой) Каптоприл Катопил, капотен, блокордил, ангиоприл
Беназеприл Бензаприл
Зофеноприл Зокардис
2 поколение препаратов, ингибиторов АПФ (с карбоксильной группой) Эналаприл Вазолаприл, эналакор, энам, рениприл, ренитек, энап, инворил, корандил, берлиприл, багоприл, миоприл
Периндоприл Престариум, перинпресс, парнавел, гиперник, стопресс, арентопрес
Рамиприл Дилапрел, вазолонг, пирамил, корприл, рамепресс, хартил, тритаце, амприлан
Лизиноприл Диротон, диропресс, ирумед, литэн, ирумед, синоприл, даприл, лизигамма, принивил
Цилазаприл Прилазид, инхибейс
Моэксиприл Моэкс
Трандолаприл Гоптен
Спираприл Квадроприл
Хинаприл Аккупро
3 поколение (с фосфинильной группой) Фозиноприл Фозинап, фозикард, моноприл, фозинотек
Церонаприл

Реклама:

Фармацевтическая промышленность выпускает комбинированные лекарства: иАПФ в комплексе с другими веществами (с мочегонными препаратами – каптопрес).

энап h
Энап H – комбинированный препарат. В составе содержит эналаприл и калийсберегающий диуретик (гидрохлортиазид)

Механизм действия

Действие при устойчивом повышенном давлении (артериальной гипертензии)

Препараты блокируют превращение ангиотензина, который обладает выраженным сосудосуживающим действием. Действие распространяется на плазменные и тканевые ферменты, таким образом он обеспечивает мягкий и длительный гипотензивный эффект.

Это основной механизм действия. Далее вы узнаете про дополнительные эффекты иАПФ при разных патологиях.

Действие при сердечно-сосудистой недостаточности, ИБС, инфаркте миокарда, инсульте

Благодаря снижению уровня ангиотензина, увеличивается количество другого вещества (брадикинина), которое предотвращает патологическое деление, рост, перерождение и массовую гибель клеток сердечной мышцы и сосудистых стенок из-за кислородного голодания. При регулярном приеме иАПФ заметно замедляется процесс утолщения миокарда и сосудов, расширения камер сердца, которые появляются на фоне устойчивой гипертензии.

гипертрофия левого желудочка

При почечной недостаточности, поражении почек при сахарном диабете

ИАПФ опосредованно подавляют выработку специфических ферментов надпочечников, задерживающих ионы натрия и воду. Способствуют уменьшению отеков, восстановлению внутреннего слоя (эндотелия) сосудов почечных клубочков, уменьшают почечную фильтрацию белка (протеинурию) и давление в клубочках.

При атеросклерозе (из-за гиперхолестеринемии) и повышенной свертываемости крови

Из-за способности иАПФ высвобождать оксид азота в плазму крови снижается слипание тромбоцитов и нормализуется уровень фибринов (белков, участвующих в образовании тромба). Из-за способности подавлять выработку гормонов надпочечников, которые увеличивают уровень «плохого» холестерина в крови, препараты обладают антисклеротическим эффектом.

Медикаментозное лечение

Изменения в биохимическом анализе крови

 

В биохимическом анализе крови при саркоидозе можно заметить не только воспаление, но и вовлечение в процесс внутренних органов:

  • Серомукоид участвует в белковом обмене; диапазон нормальных значений составляет 0,12-0,2 ЕД. Уровень повышается не только при саркоидозе, но и при ревматоидном артрите или опухолевом образовании.
  • Гаптоглобин синтезируется в печени и «призван» связывать гемоглобин. Нормальный уровень составляет около 1,0-1,5 г/л. Повышается при воспалительных процессах, злокачественном новообразовании или повреждении печени. Также содержание в организме увеличивается при приеме кортикостероидов.
  • Сиаловые кислоты – это маркеры воспаления. Уровень растет при любом воспалительном процессе. Нормальное значение – 2,0-2,3 ммоль/л.
  • Белковые фракции. Преимущественно изменяется количество гамма-глобулинов (норма до 20%, или 8,0-13,5 г/л).
  • Печеночные ферменты. При вовлечении в процесс печени наблюдается повышение АЛАТ и АСАТ; увеличивается билирубин.

 

Обратите внимание! Изменения в биохимическом анализе характерны преимущественно для острого процесса; при длительном течении патологии колебания показателей может не быть.

 

Перечень

К ИАПФ относятся следующие вещества:

  • Ингибиторы АПФ перечень препаратов
    каптоприл (ангиоприл, блокордил, капотен);
  • эналаприл (берлиприл, инворил, рениприл, эднит, энам, энап, энафарм, ренитек);
  • лизиноприл (даприл, диротон, ирумед, лизигамма, лизинотон, листрил, литэн, рилейс-сановель);
  • периндоприл (гиперник, парнавел, перинева, пиристар, пренесса, престариум, стопресс);
  • рамиприл (амприлан, дилапрел, пирамил, рамикардия, тритаце, хартил);
  • хинаприл (аккупро);
  • беназеприл (лотензин);
  • цилазаприл (инхибейс);
  • фозиноприл (моноприл, фозикард, фозинап, фозинотек);
  • трандолаприл (гоптен, одрик);
  • спираприл (квадроприл);
  • моэксиприл;
  • делаприл;
  • темокаприл;
  • зофеноприл (зокардис);
  • имидаприл.Ингибиторы АПФ перечень препаратов

Выпускаются готовые комбинации ИАПФ с диуретиками:

  • каптоприл + диуретик (капозид);
  • эналаприл + диуретик (ко-ренитек, рениприл ГТ, эналаприл Н, энам-Н, энап-Н, энзикс, энзикс дуо);
  • лизиноприл + диуретик (зониксем НД, ирузид, ко-диротон, лизиноприл Н, лизиноприл НЛ, лизоретик, рилейс-сановель плюс, скоприл плюс);
  • периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесса, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
  • рамиприл + диуретик (вазолонг Н, рамазид Н, тритаце плюс, хартил Д);
  • хинаприл + диуретик (аккузид);
  • фозиноприл + диуретик (фозикард Н).

Существуют и готовые комбинации ИАПФ с антагонистами кальция:

  • эналаприл + лерканидипин (корипрен, энап Л комби);Ингибиторы АПФ перечень препаратов
  • лизиноприл + амлодипин (эквакард, экватор);
  • периндоприл + амлодипин (дальнева, престанс);
  • рамиприл + фелодипин (триапин);
  • рамиприл + амлодипин (эгипрес);
  • трандолаприл + верапамил (тарка).


Список лекарств сульфгидрильной группы

Список препаратов-ингибиторов АПФ сульфгидрильной группы достаточно широк, однако чаще всего применяют:

  • каптоприл;
  • беназеприл;
  • зофеноприл.

Один из наиболее востребованных и применяемых для лечения гипертонии препаратов – это каптоприл. Действующее вещество имеет следующие торговые названия – Каптоприл, Капотен, Бокордил.

Особенность препаратов этой группы – отсутствие пролонгированного действия. Принятая таблетка активна не больше шести часов, поэтому лекарственное средство принимает 2-3 раза в день. Препараты этой группы назначают при артериальной гипертензии на фоне ишемической болезни сердца, часто комбинируют с диуретиками.

Преимущество препаратов сульфгидрильной группы – хорошая переносимость организмом. Их можно принимать при сахарном диабете и сердечной недостаточности.

Рекомендованная дозировка Каптоприла – до 100 мг в сутки. Его принимают за час до еды по 1 или 2 таблетки, в зависимости от количества действующего вещества в одной таблетке. При назначении лекарства учитывается, что оно выводится почками, поэтому при почечной недостаточности препарат не назначается.

Беназеприл принимают максимум два раза в сутки, так как действующее вещество высвобождается медленно. Рекомендованная схема приема —  по одной таблетке утром и вечером через равные промежутки времени.

Зофеноприл также принимают по две таблетки в сутки. В отличие от остальных препаратов сульфгидрильной группы, это лекарство оказывает меньшую нагрузку на почки, однако при почечной недостаточности может применяться только под контролем врача.

Каптоприл при давлении

Каптоприл — среди самых популярных препаратов

Комбинированные лекарства нового поколения

Препараты третьей группы относятся к новому поколению лекарственных средств от гипертонии, наряду с комбинированными препаратами.

Их преимущества:

  • пролонгированное действие;
  • простота применения;
  • хорошая переносимость;
  • комплексное действие.

Благодаря особенностями метаболизма действующего вещества, препараты нового поколения можно применять для лечения пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Это имеет очень важное значение, так как гипертония диагностируется в основном в старшем возрасте на фоне сопутствующих хронических заболеваний.

Ингибиторы АПФ при сахарном диабете

Комбинированные препараты можно принимать гипертоникам с сахарным диабетом

К комбинированным лекарствам относят препараты, содержащие блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ, либо диуретики и ИАПФ. Такие препараты очень удобны тем, что можно принимать всего одно лекарства для контроля артериального давления.

Комбинация ИАПФ и диуретика:

  • Капозид;
  • Рамазид Н;
  • Фозикард Н.

Такие лекарства оказывают более выраженный гипотензивный эффект, при этом могут применяться в качестве монотерапии при гипертонии 1 и 2 степени. Кроме того, их удобно принимать – всего 1 таблетка в день для обеспечения стойкого терапевтического эффекта в течение суток.

В старшем возрасте наблюдает нарушение эластичности крупных артерий. Это обусловлено физиологическими изменениями на фоне постоянно повышенного давления. Когда сосуды теряют гибкость и нарушается их проницаемость, лечение проводится комбинированными лекарствами, которые содержат ингибитор АПФ и антагонист кальция. Перечень таких средств:

  • Триапин;
  • Тарка;
  • Эгипрес;
  • Корипрен.

В большинстве случаев назначается Корипрен. Такие препараты целесообразно применять для лечения гипертонии в том случае, когда другие лекарства, в том числе ингибиторы АПФ как самостоятельное средство, малоэффективны. Обычно их назначают пациентам старше 65 лет с повышенным риском тромбообразования и инфаркта миокарда.

Читайте также:  Мексикор: показание и инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Особенности применения при гипертонии

АПФ ингибиторы назначаются, в основном, при гипертонической болезни. Тем не менее, это не единственная сфера применения препаратов это группы.

Особенность лекарств группы ингибиторов АПФ заключается в положительном влиянии на органы-мишени. Прием таких препаратов позволяет минимизировать риск развития опасных последствий, таких как инсульт или инфаркт миокарда.

При гипертонии 1 степени отмечается устойчивое, но незначительное повышение артериального давления, не выше 140 мм.рт.ст. Если заболевание развивается на фоне каких-либо хронических болезней и у кардиолога есть основание полагать, что болезнь будет быстро прогрессировать, назначаются ингибиторы АПФ в качестве монотерапии. Сочетание препаратов этой группы с диетой, отказом от вредных привычек и нормализацией режима дня, позволяет добиться устойчивого снижения артериального давления у половины пациентов, принимающих лекарство.

Гипертония 2 степени характеризуется устойчивым повышением артериального давления до 160 мм.рт.ст. и выше. При этом возрастает риск поражения какого-либо органа. Обычно в первую очередь страдает зрение (развивается ангиопатия) или почки. При таком давлении диетотерапии и снижения нагрузки уже недостаточно, необходимо принимать медикаменты. Препараты группы ИАПФ при этом преследуют две цели – добиться устойчивого снижения давления и избежать развития осложнений. Обычно применяют комплексную терапию, включающую диуретик, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ. Своевременное лечение позволяет добиться устойчивого гипотензивного действия в 70% случаев и не допустить развития опасных осложнений.

При гипертонии 3 степени артериальное давление повышается свыше 160 мм.рт.ст. Прием диуретиков и антагонистов кальция в качестве монотерапии показывает низкие результаты, поэтому для лечения используются комбинированные средства нового поколения. Опасность гипертонии 3 степени – развитие гипертонических кризов, нарушение работы двух и более органов-мишеней (сердце, почки, головной мозг, органы зрения). Обычно тяжелая степени гипертонической болезни протекает на фоне сахарного диабета, атеросклероза сосудов или других хронических заболеваний. В этом случае принимать препараты необходимо пожизненно.

Ингибиторы АПФ для лечения гипертонии

На начальных стадиях гипертонии ингибиторы АПФ принимаются как основной препарат, на более поздних — как часть комплексной терапии

В каких случаях повышен уровень АПФ

При появлении у пациента заболеваний, описанных выше (саркоидоз, болезни дыхательных путей), количество ангиотензинпревращающего фермента в крови значительно возрастает. Однако саркоидоз на данный момент является основной причиной, из-за которой могут назначить анализ.

Точная этиология заболевания пока неясна, но известно, что при возникновении саркоидоза в лимфоузлах начинают появляться гранулемы, вырабатывающие АПФ. Значительное повышение уровня фермента можно зафиксировать и использовать в качестве диагностического признака при выявлении болезни.

При значительных отклонениях уровня АПФ в большую сторону врач назначает дополнительные диагностические процедуры, чтобы подтвердить или опровергнуть предполагаемый диагноз. Поэтому на основании лишь одного анализа нельзя с точностью сказать о наличии у пациента такого серьезного заболевания, как саркоидоз.

Ангиотензинпревращающий фермент

Всегда ли высокий уровень АПФ является маркером серьезной болезни

Ответ на этот вопрос зависит от того, насколько именно повышена норма. В случае саркоидоза АПФ повышен значительно, так как в организме его активно вырабатывают гранулемы. Небольшое повышение может означать наличие в организме заболеваний дыхательных путей (включая бронхиты), ревматоидного артрита, сахарного диабета и многих других болезней. Важно знать, что уровень АПФ – это не единственный фактор, по которому врач делает вывод о присутствии того или иного заболевания.

Любой пациент, у которого значения данного показателя слишком высокие, должен пройти дополнительную специфичную диагностику. С помощью этих исследований врачи и ставят окончательный диагноз.

Лекарства и тонометр

Кто может выдать направление на процедуру?

Для того чтобы сдать анализ крови на АПФ, при себе необходимо иметь специальное направление. Выписать его могут следующие врачи:

  • дерматолог;
  • терапевт;
  • фтизиатр;
  • пульмонолог.

Иногда иные специалисты, например, отоларинголог, при обнаружении подозрительной симптоматики, которая на ранних этапах обследования была упущена, рекомендуют пациентам посетить кабинет терапевта для получения направления на гемотест, даже если человек ранее уже наблюдался у него.

На что указывает понижение показателя?

Фигурирование пониженного параметра АПФ в результатах диагностики может сигнализировать о следующих заболеваниях:

  • ХОБЛ – хроническая обструктивная болезнь легких.
  • Муковисцидоз.
  • Анорексия.
  • Бронхогенный рак.
  • Гипотиреоз.
  • Последняя стадия легочного туберкулеза.
  • Эмфизема.

Последняя работает следующим образом:

  1. Из бета-глобулинов плазмы, в частности из ангиотензиногена, под действием ферментов (ренин) образуется ангиотензин I. Он не воздействует на тонус сосудов и остается нейтральным.
  2. Ангиотензин I подвергается действию ангиотензин превращающего фермента – АПФ.
  3. Образуется ангиотензин II – вазоактивный пептид, способный воздействовать на тонус сосудистой стенки путем раздражения ангиотензиночувствительных рецепторов.
  4. Происходит сужение сосудов.
  5. Под действием активного ангиотензина происходит выделение норадреналина (повышает тонус сосудов), альдостерона (способствует накоплению ионов натрия и калия), антидиуретического гормона (способствует увеличению объема жидкости в кровеносном русле).
  6. Если вышеописанный процесс протекает слишком интенсивно, у человека развивается гипертония. Артериальное давление может достигать критически величин. На фоне этого развивается геморрагический инсульт, инфаркт миокарда (формирование участка некроза на сердце), поражаются почечные клубочки.

Вышеописанный процесс, если он протекает слишком интенсивно и у больного возникает гипертония, можно замедлить. Для этого применяются специальные лекарственные средства – ингибиторы АПФ. Их действие основано на прекращении синтеза ангиотензин превращающего фермента и перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Вышеописанный процесс блокируется на начальной стадии. Излишнего сужения периферических сосудов не наступает.

На заметку: существуют и другие пути образования ангиотензина II, не связанные с ангиотензин превращающим ферментом. Это не позволяет полностью блокировать вазоактивное вещество и делает ингибиторы АПФ ограниченно эффективными в борьбе с гипертонией.

К их числу относят:

  1. Фозиноприл – отличительной чертой препарата является то, что его экскреция в равной степени происходит через почки и печень. Это снижает нагрузку на оба органа и позволяет применять средство при почечной или печеночной недостаточности. Является пролекарством, в организме превращается в активный фозиноприлат. Назначается по 10 мг 1 раз в сутки.
  2. Спираприл – отличается малой частотой встречаемости побочных эффектов и высокой эффективностью. Препарат назначают по 6 мг, 1 раз в сутки. Начинать терапию следует не ранее, чем через 3 дня после отмены диуретиков. При необходимости это указание можно проигнорировать. В таком случае больной должен находиться под наблюдением в первые 6 часов после начала лечения. Высок риск ортостатических реакций.
  3. Омапатрилат – комплексное лекарство, одновременно блокирующее выработку АПФ и нейтральной эндопептидазы – фермента, наряду с ангиотензином принимающего участие в повышении АД. Назначается по 1 разу в сутки, является одним из лучших на сегодняшний день представителей группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

По химическому строению лекарства бывают:

  • сульфгидрильные (каптоприл);
  • карбоксиалкильные (эналаприл);
  • фосфорильные (фозиноприл);
  • гидроксамовые (идраприл).

Описанная классификация имеет значения только для специалистов, занятых глубоким изучением свойств рассматриваемых препаратов. Практикующему врачу информация о наличии в средстве той или иной химической группы не приносит ощутимой пользы. Большее практическое значение имеет разделение ингибиторов АПФ по фармакологическим свойствам:

Класс I
Класс II
Липофильные пролекарства Класс IIIКласс IV
II A II B II C
Липофильные средства Почечная
элиминация
Два пути элиминации Печеночная
элиминация
Гидрофильные средства Двойные ингибиторы металлопротеаз
Каптоприл Беназеприл Фозиноприл Спираприл Лизиноприл Алатриоприл

По происхождению ингибиторы АПФ разделяют на природные и синтетические. К природным относят лекарства первого поколения, созданные на основе тепротида – яда южноамериканской змеи. Они оказались токсичными, малоэффективными и не получили широкого распространения. Синтетические средства применяются повсеместно.

на Attuale.ru:  Кефирная диета на 7 дней, 3 дня: меню для похудения, разрешенные и запрещенные продукты

Условно их можно разделить на 3 поколения:

  1. I поколение – каптоприл и другие препараты, содержащие в себе сульфгидрильную группу.
  2. II поколение – средства карбоксильного типа, в список которых входит лизиноприл, рамиприл.
  3. III поколение – новый тип препаратов, в состав которых входит фосфорильная группа. Одним из известных представителей третьего поколения является фозиноприл.

Нужно заметить, что поколение препарата далеко не всегда указывает на степень его эффективности. Известны случаи, когда больному со стойкой гипертонией помогали только устаревшие лекарства. Новые разработки не оказывали ожидаемого действия.

Ингибиторы АПФ обладают множеством фармакологических эффектов и назначаются пациентам со следующей патологией:

  • гипертоническая болезнь любого типа (реноваскулярная, злокачественная, резистентная);
  • сердечная недостаточность застойного типа;
  • диабетическая нефропатия;
  • хронический нефрит;
  • инфаркт миокарда;
  • профилактика повторных некрозов сердца.

При назначении каптоприла и его аналогов пациентам с соответствующими заболеваниями удается достигнуть таких эффектов, как снижение нагрузки на сердце, улучшение кровообращения в легочном круге и облегчение дыхания, снижение артериального давления, уменьшение сопротивления почечных сосудов. Помимо сказанного, ингибиторы АПФ применяют совместно с нитратами для усиления эффекта последних.

При этом у больных возникают следующие реакции:

  • тахиаритмия;
  • головные боли;
  • ухудшение аппетита;
  • нарушение вкуса;
  • сухой кашель;
  • тошнота;
  • диарея;
  • мышечные спазмы;
  • рвота.

Возможно развитие аллергических реакций, протекающих по типу крапивницы. В редких случаях у пациентов отмечают ангионевротический отек, в том числе и распространяющийся на дыхательные пути. Для предотвращения ситуаций, связанных с риском для жизни пациента, первый и второй прием таблетки рекомендуется осуществлять в присутствии врача или среднего медицинского работника.

Современные препараты, блокирующие выработку АПФ, сложно отнести к одной фармакологической группе. Большинство новых средств, выходящих на рынок, обладает комплексным действием и влияет сразу на несколько механизмов подъема артериального давления.

Метод

Колориметрический метод.

Референсные значения – норма (Ангиотензинпревращающий фермент сыворотки (АПФ), кровь)

Информация, касающаяся референсных значений показателей, а также
сам состав входящих в анализ показателей может несколько отличаться в зависимости от лаборатории!

Норма:

Возраст Норма,U/l
0-6 лет 18-90
7-14 лет 24-121
15-17 лет 18-101
старше 18 лет 9-67

Повышение значений (положительный результат)

  • Саркоидоз, активная стадия
  • Болезнь Гоше
  • Ревматоидный артрит
  • Амилоидоз
  • Тиреотоксикоз
  • Гистоплазмоз
  • Проказа

Понижение значений (отрицательный результат)

  • Терминальная стадия рака легких
  • Гипотиреоз
  • Хроническая обструктивная болезнь легких – ХОБЛ
Источники

  • https://etopochki.ru/diuretiki/medikamenty/ingibitory-apf-i-diuretik.html
  • http://DiagnozLab.com/analysis/clinical-tests/blood/analiz-krovi-na-apf-pokazaniya-i-rasshifrovka-rezultatov.html
  • https://analiz-diagnostika.ru/krov/bioximiya/angiotenzinprevrashhayushhij-ferment.html
  • https://otgipertonii.ru/preparaty/spisok-ingibitorov-angiotenzinprevrashhayushhego-fermenta/
  • https://www.medmoon.ru/med/angiotenzinprevrashhajushhij_ferment_norma_tablica.html
  • http://okardio.com/preparaty/ingibitory-apf-598.html
  • https://www.sarkoidoza.ru/sarkoidoz-v-teorii/analiz-krovi-pri-sarkoidoze/
  • https://doctor-cardiologist.ru/ingibitory-apf-perechen-preparatov
  • https://gipertoniya.guru/preparaty/ingibitory-apf/
  • http://fb.ru/article/435420/angiotenzinprevraschayuschiy-ferment-pokazaniya-norma-prichinyi-povyisheniya-i-ponijeniya
  • http://diametod.ru/krov/chto-takoe-analiz-krovi-apf
  • https://attuale.ru/ingibitory-apf-spisok-preparatov/
  • http://www.AnalizMarket.ru/tests/id/3926

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...