Лерканидипин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Описание препарата

Содержание:

Эффективность Лерканидипина подтверждена многочисленными клиническими испытанияи. Доказано, что на фоне приема препарата улучшается общее самочувствие пациентов, страдающих гипертонией, уменьшается частота перепадов артериального давления и частота сокращений миокарда.

Форма выпуска и стоимость

Выпускается препарат в форме таблеток белого цвета, округлой формы, без запаха.

Цена варьируется в зависимости от количества действующего вещества:

  • 10 мг №28 – от 550 руб.;
  • 20 мг №28 – от 800 руб.

Состав и механизм действия

Действующее вещество данного медпрепарата: лерканидипин гидрохлорид, 10 или 20 мг. Дополнительные вещества:

  • лактоза;
  • целлюлоза;
  • гликолят крахмала;
  • гипромеллоза;
  • стеарат магния и др.

Действие препарата

Действие препарата

Лекарственное средство относят к блокаторам кальциевых каналов и является производным дигидропиринового ряда. Замедляет движение кальция сквозь мембраны в кардиомиоцитах (клетках сердца) и клетки гладкомышечных сосудов.

Механизм гипотензивного эффекта определяется прямым релаксирующим действием на стенки сосудов, вследствие чего понижается общее периферическое сосудистое сопротивление. Имеет продолжительное гипотензивное действие, не влияя на содержание липопротеинов в крови.

Продолжительный прием Лерканидипина оказывает кардиопротекторный и антиишемический эффект.

Свойства

Биодоступность препарата составляет около 80%. Пиковый уровень активного компоннта в сыворотке крови наблюдается спустя 2-3 часа после приема. Продолжительность действия лекарственного средства составляет сутки. Максимальный лечебный эффект достигается через месяц приема Лерканидипина.

Показания и противопоказания

К показаниям для применения относят артериальную гипертензию любого генеза, легкой и средней степеней тяжести. Прежде чем врач выпишет данный медикамент, необходимо учитывать все противопоказания:

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • Свойства
    аортальный стеноз (сужение просвета аорты);
  • возраст до 18 лет;
  • кардиомиопатия;
  • беременность;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • употребление цитрусовых фруктов;
  • дисфункция почек;
  • ферментативные заболевания (галактоземия, лактоземия).

С осторожностью препарат назначают пациентам с дисфункцией левого желудочка сердца и пожилым людям.

Инструкция по применению

Таблетки Лерканидипина применяют перорально, за 15 минут до приема еды, запивая большим количеством воды. Назначают по 10 мг (1 таблетка) в день.

Фармакологические свойства

Фармакологические свойства препарата

Согласно инструкции по применению, если с дозировкой 10 мг не наблюдается позитивный лечебный результат, тогда дозу следует удвоить до 20 мг (при такой дозе может возрасти склонность к побочным явлениям). У людей с почечной недостаточностью на первоначальной стадии коррекция дозировки не требуется.

Возможные побочные явления

Не исключено, что могут наблюдаться (в единичных случаях) побочные явления со стороны нервной системы:

  • Частота побочных действий
    слабость;
  • головокружение;
  • обморок;
  • стенокардия;
  • потливость;
  • сонливость;
  • миалгия (мышечная боль);
  • поллакиурия (нарастание суточного мочеиспускания).

Также возможны побочные действия в виде аллергических реакций: кожная сыпь, зуд.

Взаимодействие с медикаментами антиаритмического ряда и антибиотиками нежелательно, т.к. это может спровоцировать развитие атрио-вентрикулярной блокады.

Лерканидипин положительно взаимодействует с мочегонными и бета-адреноблокаторами. Не исключено нарастание гипотензивного эффекта при совместимости с цитрусовым соком.

Аналоги

В аптеках представлено большое количество аналогов данного препарата с гипотензивным эффектом, в состав которых входит лерканидипина гидрохлорид:

  • Занидип;
  • Алвотенс;
  • Торидип;
  • Лерникор.

Также существуют медикаменты, в составе которых присутствуют иные вещества с антигипертензивным действием, являющиеся антагонистами кальция:

  • Верапамил;
  • Фелодипин;
  • Нифедипин.

Лерканидипин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Смотрите также: Инструкция к препарату Кордипин, аналоги и при каком давлении его применяют?

Взаимодействия с лекарствами и алкоголем

Возможны следующие сочетания:

  • Мидазолам. Повышает биодоступность препарата у пожилых людей.
  • Метопролол. Понижает биодоступность препарата.
  • Циклоспорин. Увеличивает плазменную концентрацию веществ, входящих в оба препарата.
  • Симвастатин. При одновременном использовании препараты должны приниматься в разное время суток.
  • Дигоксин. Увеличивается количество дигоксина в плазме крови до критических пределов.

Кроме этого, не рекомендуется употреблять препарат совместно с грейпфрутовым соком, так как он значительно снижает его гипотензивный эффект. Алкогольные напитки увеличивают токсическое воздействие на организм.

Передозировка

В случаях передозировки отмечается следующая симптоматика:

  • Нарушения сердечного ритма.
  • Резкое понижение артериального давления.
  • Инфаркт миокарда.
  • Появление отеков.

При возникновении этих симптомов необходимо в срочном порядке обратиться в медицинское учреждение, где примут все необходимые меры.

Фармакодинамика

Активное вещество Леркамена 10 – лерканидипин, является производным дигидропиридина, который ингибирует в клетки гладкой мускулатуры сосудов трансмембранный ток ионов кальция. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, благодаря чему общее периферическое сопротивление снижается.

Посредством высокого коэффициента мембранного распределения, лерканидипин, несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, обладает пролонгированным антигипертензивным свойством.

В связи с высокой сосудистой селективностью, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного действия. При его приеме вазодилатация развивается постепенно, за счет чего лишь в редких случаях возникает острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией.

Лерканидипин является рацемической смесью (+) R- и (-) S- энантиомеров. Его антигипертензивный эффект обусловлен, прежде всего, S-энантиомером.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики лерканидипина:

  • всасывание: полностью всасывается после перорального приема; Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) достигается по прошествии 1,5–3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 или 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл после приема 10 или 20 мг лерканидипина соответственно; (+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина имеют схожий фармакокинетический профиль – одинаковое ТСmах (время достижения максимальной концентрации), Т½ (период полувыведения); значения Сmах и AUC (площадь под кривой – концентрация-время) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера; в опытах in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось; абсолютная биодоступность лерканидипина при пероральном приеме после еды при первичном прохождении через печень приблизительно составляет 10%, при приеме натощак значение биодоступности становится меньшим на 1/3; при приеме не позднее 2 ч после жирной пищи – повышается в 4 раза (в связи с чем, его не следует принимать после еды); при приеме внутрь его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика); его биодоступность повышается с увеличение дозы, благодаря постепенному насыщению пресистемного метаболизма; среднее значение Т½ варьирует в пределах от 8 до 10 ч; продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч; при повторном приеме его кумуляции не наблюдается; его концентрации в плазме крови при почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл в 1 мин) и у больных на гемодиализе более высокие (приблизительно 70 %); поскольку лерканидипин главным образом метаболизируется в печени, при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести, его системная биодоступность, вероятно, увеличивается;
  • распределение: из плазмы крови его распределение в органы и ткани происходит обширно и быстро; связь с белками плазмы крови составляет > 98%; при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности, в связи со снижением концентрации белка в плазме крови, может увеличиваться его свободная фракция;
  • метаболизм: метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов;
  • выведение: примерно ½ принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – при помощи кишечника; элиминация происходит в основном путем биотрансформации.
Читайте также:  Перепады артериального давления: причины, лечение

Инструкция по применению Леркамена 10: способ и дозировка

Таблетки Леркамен 10 принимают перорально, не разжевывая, запивая водой (достаточным количеством), по 1 шт. в день желательно утром, не менее чем за 15 мин до еды.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, поскольку максимальное антигипертензивное действие препарата приблизительно развивается по прошествии 14 суток от начала лечения. Маловероятно, что увеличение дозы до 2 таблеток в сутки повышает эффективность препарата, но может повышать риск развития побочных эффектов. Но при хорошей переносимости препарата возможно увеличение суточной дозы в 2 раза.

Начальная доза Леркамена 10 в случаях почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести составляет 1 шт. в день, далее ее с осторожностью увеличивают до 2 шт. в день. У больных с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести существует вероятность усиления антигипертензивного эффекта и может потребоваться коррекция дозы (снижение).

Особые указания

Перед применением Леркамена 10 следует проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с тем, что прием Леркамена 10 может сопровождаться развитием повышенной утомляемости, астении, головокружения, и, в редких случаях, сонливости, пациенты в период терапии должны с особой осторожностью управлять автотранспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Леркамен 10 противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания, поскольку клинический опыт использования препарата в таких случаях отсутствует.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность использования лекарственного средства у детей в возрасте младше 18 лет не изучена, в связи с чем таблетки Леркамен 10 противопоказаны пациентам этой возрастной группы.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью применяют у больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.

При нарушениях функции печени

Леркамен 10 с осторожностью применяют при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести.

Применение в пожилом возрасте

Препарат в начале терапии с осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Леркамене 10

Согласно отзывам, Леркамен 10 при условии регулярного применения у больных с артериальной гипертонией I степени эффективен для стабилизации давления и хорошо переносится.

Цена на Леркамен 10 в аптеках

Примерная цена Леркамена 10 за упаковку таблеток 28 шт. – 303 рубля; за 60 шт. в упаковке – 484 рубля.

Химическое название

2[(3,3-дифенилпропил)(метил)амино]-1,1-диметилэтил метил 2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат

Препараты, в которых содержится (Аналоги Лерканидипина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Лаципил
  • Кордафен
  • Азомекс
  • Нимодипин
  • Фелодипин
  • Нифедипин-гель
  • Фармадипин
  • Амлотоп
  • Нимотоп
  • Тенокс
  • Нифекард ХЛ
  • Кордипин
  • Фелодип
  • Нормодипин
  • Фенигидин
  • Норваск
  • Кордафлекс
  • Леркамен
  • Коринфар
  • Веро-Амлодипин

Аналоги лек. средства: Занидип-Рекордати, Лерканидипина гидрохлорид, Лерникор, Леркамен 10 и 20 мг, Лерканорм, Корипрен (многокомпонентное средство), Энал Л Комбиэналаприлом ).

Регистрационный номер:

ЛСР-007057/09-140510

Международное непатентованное название:

(МНН): Лерканидипин

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код ATX С08СА13

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При проведении комплексной терапии Леркамен® 10 хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента(ИАПФ).
С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP ЗА4: кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.
При назначении препарата совместно с индукторами CYP ЗА4: антидепрессанты, рифампицин возможно снижение гипотензивного действия препарата. При применении Леркамена® 10 одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.
Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина.
Возможно усиление гипотензивного действия при употреблении сока грейпфрута.
Употребление этанола может потенцировать действие препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен® 10 возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение препарата Лерканидипин при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Понятное описание лечебного воздействия

Это лекарство липофильно — все компоненты препарата растворимы в жирах и имеют свойство накапливаться в липидной мембране клетки. Поэтому лекарственное воздействие длительное – в течение суток.

Леркамен - фармокологические характеристики

Прием препарата во врем еды с продуктами, насыщенными жирами, усиливает всасывание активных компонентов в четыре раза. Поэтому, во избежание передозировки необходимо принимать лекарство до еды за 15 – 20 минут.

Так как поступление в кровь лекарственных веществ длительно, то принимать нужно один раз в сутки, желательно в одно и то же время (утром или вечером).

Время приема лекарства выбирается индивидуально и зависит от самочувствия больного. Если резкие скачки АД наблюдаются ближе к вечеру, то прием лекарства назначают на 18 часов.

Сравнение Лерканидипина 10 мг с аналогами дешевыми этой лекарственной группы (нефидипин или амлодипин) показывает снижение негативных побочных эффектов, особенно отеков, в десять раз.

При длительном применении наблюдается следующее фармакологическое действие леркаминидипина:

  1. Изменяется и значительно замедляется патология стенок сосудов, вызванная стойким повышенным АД – лекарство снижает гипертрофические процессы мышц стенок сосудов и эндотелиальную дисфункцию;
  2. Благодаря торможению окислительных стрессов и ослаблению суживающего воздействия наблюдается стойкое антиишемическое воздействие препарата и устойчивый кардиопротективный эффект;
  3. Исследования показывают, что у людей пожилого возраста при регулярном приеме медикамента стимулируется и улучшается кровоток в сосудах мозга;
  4. Прямого влияния на липидный состав компоненты лекарства не оказывают, но эффективно предупреждают развитие атеросклеротических процессов;
  5. Антиатерогенное действие компонентов не зависит от уровня артериального давления и уровня липидов;
  6. Длительный прием леркаминидипина не провоцирует тахикардию (повышенное сердцебиение);
  7. Отдельно важно отметить устойчивый нефропротективный эффект – защита почек от негативных последствий резких скачков или повышения АД;
  8. Важно отметить селективное (избирательное) действие компонентов (особо нифедипина) – не затрагивает миокард, направленное воздействие на кровеносные сосуды.

Именно по этой причине отмечается малый процент отрицательных побочных эффектов при длительном приеме этого лекарства — отеки, головные боли, повышение сердцебиения, аллергические реакции.

Прием лекарства до еды

Лерканидипин рлс – блокирование кальциевых каналов, аналогичное действию производных дигидропиридинового ряда препаратов. Эффективно нормализует трансмембранный переток кальция в кардиомиоциты и в клетки мускулатуры кровеносных сосудов.

Читайте также:  Сирдалуд: для чего назначают, инструкция по применению и отзывы об эффективности препарата

Лечебный эффект обусловлен прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы кровеносных сосудов и снижением ОПСС.

Препарат пролонгированного антигипертензивного воздействия. Высокая селективность исключает разрушительное инотропное действие компонентов лекарства.

Препарат третьего поколения – многие побочные эффекты устранены

Группа лекарств – антагонистов кальция второго поколения, которые ранее назначались для нормализации АД и лечения стойкой гипертонии, вызывали у пациентов частые отеки голеней и стоп и проблемы с работой почек.

Леркамен мембранная кинетика

Леркамен – препарат третьего поколения. Тестирование, клинические и лабораторные исследования доказывают, что в этом лекарстве практически отсутствуют серьезные побочные эффекты при длительном применении:

  • Частота отеков при длительном лечении наблюдалась всего у пяти процентов пациентов;
  • Головные боли и частые головокружения – у трех процентов пациентов в исследуемой группе;
  • В старшей возрастной группе пациентов наблюдается улучшение интеллектуальных и мнестических показателей;
  • Постепенный лечебный эффект не вызывает большой симпатической активности, повышение уровня норадреналина не наблюдается;
  • Нефропротективное действие – повышения внутриклубочкового давления в почках и развития нефроангиосклероза при длительном применении «Леркамена» не наблюдается. Проникновение компонентов лекарства в ткани почек оказывает лечебное действие на афферентную артериолу и вызывает снижение внутриклубочкого давления. Клинически доказано эффективное нефропротективное действие препарата, не уступающее ингибиторам АПФ.

Препарат можно назначать пациентам с хроническими болезнями почек и хроническое почечной недостаточностью. Хотя на Лерканидипин цена выше, но высокая стоимость компенсируется полным отсутствием отрицательного действия на почки.

  • При длительном лечении отмечается рост клиренса креатинина и снижение показателей уровня холестерина.

Чаще всего применение «Леркамена», как и других БКК – это профилактика и лечение АГ, особенно на фоне стабильной стенокардии. При лечении гипертензии важно то, что препарат оказывает дополнительное антиишемическое и антиатерогенное действие, наблюдаются устойчивый вазо-, нефро- и кардиопротективный эффект. Эти факты подтверждены клиническими исследованиями пациентов разных возрастных групп.

Влияние на органы-мишени при артериальной гипертензии

При клинических исследованиях «Леркамен» в разных возрастных группах пациентов наблюдается следующее устойчивое действие:

  1. Снижение артериального давления не только при измерении показателей в плечевой артерии (стандартное измерение), но и снижение центрального АД аорте, что значительно снижает риски неблагоприятного результата лечения;
  2. У больных старше 60 лет не наблюдается при длительном лечении изменения уровня систолического и пульсового АД, при устойчивом снижении центрального артериального давления и снижении индекса аугментации;
  3. Сосудистое сопротивление в артериях верхних и нижних конечностях снижается, но достигает уровня показателей полностью здорового человека;
  4. Уменьшение индекса массы миокарды левого желудочка – при комплексном лечении с гидрохлортиазидом в течение полугода – показания к лечению ГЛЖ доказаны клинически.

  Применение лекарственного препарата Энап-Н

Этот препарат по комплексному воздействию – один из самых лучших в лечении АГ у больных с ИБС. Он оказывает отличный эффект в лечении стенокардии, не влияет на частоту ишемических приступов.

Переносимость и возможные побочные эффекты

 

У незначительного процента группы исследуемых пациентов разного возраста могут наблюдаться следующие отрицательные эффекты при приеме «Леркамена»:

  • Резкое и избыточное снижение АД и резкая симпатическая активация могут вызвать – появление слабости, головокружения и учащение сердечного ритма;
  • Риск развития отеков конечностей – 5 процентов, зависит от общего состояния больного и индивидуальной реакции на компоненты препарата;
  • При метаболическом синдроме побочные эффекты наблюдаются у небольшого процента больных, переносимость намного лучше, чем при лечении группой медикаментов амлодипина;
  • При лечении детей с патологией почек наблюдается лучшая переносимость «Леркамена», вне зависимости от пола, в лекарственной дозе 2 мг на килограмм массы тела.

Артериальное давление
Медленное нарастание лечебного антигипертензивного воздействия показано пожилым людям для лечения изолированной АГ, так как препарат имеет ряд положительных клинических эффектов:

  1. Нефропротекция;
  2. Уменьшение показателей ГЛЖ;
  3. Устойчивое снижение и нормализация центрального АД;
  4. Повышение эластичности сосудов.

Отличная переносимость лечения «Леркаменом» обусловлена отсутствием симпатической активации, что характерно для препаратов третьего поколения.

Максимальный лечебный эффект достигается на второй – четвертой неделе приема медикамента, поэтому дозу 10 мг целесообразно увеличивать не раньше, чем через две недели, руководствуясь анализами и общим состоянием больного.

Препарат «Лерканидипин» — аналоги российские, аналогичные по лечебному воздействию

Рассмотрим препараты, которые значительно ниже по цене, чем «Леркамен», важно оценить все преимущества и серьезные недостатки.

«Нифедипин»

Самые популярные лекарства на основе нифедипина – «Коринфар», «Кордафен», «Кордипин», «Кордафлекс», «Фенигидин», «Нифекард».

Коринфар
Коринфар
Кордафен
Кордафен
Кордипин
Кордипин

Кордафлекс
Кордафлекс
Фенигидин
Фенигидин
Нифекард
Нифекард

Маркировка в названии «ретард» или «XL» обозначает, что действие лекарства замедлено и принимать его нужно реже, в среднем 1 или 2 раза в течение 24 часов.

Нифедипин — популярный и недорогой дженерик. Форма выпуска – 10 и 20 мг, с ретардными аналогами замедленного действия. Активное вещество разрушается под действием света, поэтому препарат не применяется парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно).

Это самый первый лекарственный препарат блокаторов кальция. Он расширяет перефирические сосуды кровеносной системы, но не действует непосредственно на сердце.

Преимущества дженериков нифедипина:

  • Кровеносные сосуды расширяются, сердечные в том числе, а влияние на сократимость миокарда минимально;
  • Не снижает ЧСС и не оказывает воздействия на AV-проводимость;
  • Можно сочетать с бета-адреноблокаторами.

Но есть и серьезные противопоказания, которые важно учитывать, назначая это лекарство.

Серьезные побочные эффекты

Снижение артериального давления достигается путем повышения концентрации адреналина и норадреналина, что увеличивает ЧСС и повышает возбуждение миокарда – как следствие диагностируется аритмия в работе сердечной мышцы.Снижение артериального давления

После действия медикамента сосуды расширяются и АД понижается, что приводит к антиангинальному эффекту – снижению нагрузок на сердце. Но этот положительный показатель полностью нейтрализуется ростом ЧСС. Рекомендуется назначать лечение нефидипином в сочетании с бета-адреноблокаторами, которые снизят ЧСС и понизят уровень АД.

Читайте также:  Желудочковая экстрасистолия: что это такое и какие ее последствия

Пациентам с серьезными нарушениями в работе сердца этот препарат противопоказан, так как нифедипин, особенно быстродействующие формы, вызывают возбудимость миокарда, способствуют увеличению тахикардии и частоту сердечной аритмии. Все эти негативные побочные действия вызывает повышенная активность симпатоадреналовой системы при регулярном, и даже разовом, приеме препарата.

Надо отметить и другие недостатки этого лекарства:

  1. Действие нифедипина непродолжительно, до 6-ти часов, поэтому его надо принимать до 4-х раз за сутки, что неудобно и пациенты часто пропускают время приема;
  2. По причине частого приема и большого количества отрицательных показаний препарат не назначают для длительного лечебного процесса;
  3. Ретардные формы выпуска нифедипина назначаются только в комплексе с бета-блокаторами для краткосрочного лечения гипертензии.

Для длительного лечения гипертонии нужно выбирать безопасные препараты третьего поколения, которые стоят ненамного дороже.

В основном нифедипин и дженерики могут быть назначены для краткосрочного купирования гиперкриза. Эффект при сублигвальном применении 10 мг («под язык) наступает быстро – в течение 15 минут максимум.

  Лекарственное средство подгруппы транвилизаторов Седуксен

Снижение артериального давления

Если прием этого лекарства был вынужденным, до приезда скорой, то важно после проконтролировать изменения АД, которые могут наблюдаться у пациентов со следующими патологиями:

  • Атеросклероз, вызывающий сужение сонной артерии (стеноз);
  • При инфаркте миокарда, так как кровоснабжение напрямую связано с давлением в сердечных артериях, а при снижении АД ухудшается снабжение кровью непосредственно миокарда.

С осторожностью назначать пациентам с низким артериальным давлением (ниже 100) и при диагностике аортального стеноза.

Возможные серьезные побочные действия (парадоксальные):

  1. Повышается кратность приступов стенокардии;
  2. Диагностируются эпизоды ишемии миокарда.

У небольшой группы пациентов диагностируется при приеме препарата резкий подъем артериального давления и учащение приступов стенокардии.

«Амлодипин»

Амлодипин

Второе поколение группы нифедипина, в котором учтены и убраны многие отрицательные побочные эффекты:

  • Длительное действие – прием лекарства один раз в сутки;
  • Антиангинальный эффект и устойчивое понижение АД;
  • Не повышает частоту сердечных сокращений;
  • Замедляет процессы развития старческого атеросклероза.

Если сравнивать «цену – эффективность», то вполне достойный препарат, но есть и серьезные побочные эффекты, которые наблюдаются у 40 процентов больных. На «Лерканидипин» 10 мг цена в четыре раза выше, чем на «Амлодипин», но и побочных отрицательных реакций практически не наблюдается.

Через две недели приема, появляются отеки верхних и нижних конечностей, в основном стоп и голеней, которые абсолютно не связаны с сердечной недостаточностью. Устранение таких отеков назначением мочегонных препаратов не показало эффективности. Только отмена приема «Амлодипина» может устранить проблему.

Аналог «Амлодипина», который не вызывает отечности – «Левамлодипин», торговая марка «ЭсКорди Кор».

Это лекарство – современная смесь в равной пропорции двух изомеров – право- и левовращающегося. За все положительные эффекты препаратов для лечения гипертонии отвечают левовращающиеся изомеры. Они входят во взаимодействие с рецепторами в тысячу раз быстрее, чем правовращающиеся изомеры.

Международное наименование левовращающегося изомера з левамлодипин. Именно поэтому препарат под одноименной торговой маркой показывает меньшее количество побочных эффектов при длительной терапии гипертензии, а дозировка в два раза меньше.

Отеков при приеме Левамлодипина у пациентов наблюдается ничтожно мало – на уровне 2 процентов.

В РФ под торговой маркой «ЭсКорди Кор» зарегистрирован только один препарат, аналогичный по лекарственному действию «Левамлодипину». Средняя стоимость в аптеках России – 300 рублей.

Латинское название вещества Лерканидипин

Lercanidipinum (род. Lercanidipini)

Фармакологическая группа вещества Лерканидипин

  • Блокаторы кальциевых каналов

Код CAS

100427-26-7

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. БКК, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток Ca2+ в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры, расширяет сосуды, снижает ОПСС. Оказывает длительное гипотензивное действие. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Продолжительность терапевтического действия — 24 ч.

Фармакокинетика. Всасывание полное. Cmax — 3,3 нг/мл и 7,66 нг/мл после приема 10 и 20 мг соответственно. TCmax — 1,5–3 ч. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками — более 98%. На фоне гипоальбуминемии у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью свободная фракция лерканидипина может увеличиваться. Не кумулирует при повторном приеме. Элиминация происходит путем метаболизма с участием изофермента CYP3А4, около 50% принятой дозы выводится с мочой. T1/2 — 8–10 ч.

Показания. Эссенциальная гипертензия легкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес), выраженные нарушения функции печени, нарушения функции почек (КК менее 12 мл/мин), женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет). Для ЛФ содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Дозирование. Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, по 10 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 20 мг (зависит от индивидуального эффекта). Увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.

При почечной или печеночной недостаточности легкой или средней степени увеличение дозы до 20 мг в сутки следует проводить с осторожностью.

Побочное действие. Периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в грудной клетке, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ (диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея), повышение активности «печеночных» ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Передозировка. Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие. Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с сердечными гликозидами необходимо контролировать признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин).

Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата.

Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.

Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

[1]
Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с.

Источники

  • https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/blokatory/lerkanidipin/
  • https://gipertoniya.guru/preparaty/lerkanidipin/
  • https://www.neboleem.net/lerkamen-10.php
  • https://medside.ru/lerkanidipin
  • https://medi.ru/instrukciya/lerkamen-10_6359/
  • https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/lerkanidipin.html
  • https://davlenies.ru/preparaty/lerkanidipin.html
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_4561.htm

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...