Нолодатак: инструкция по применению, цена, отзывы, от чего помогает и отзывы

Общая информация о препарате

Содержание:

Нолодатак представляет собой анальгетик центрального действия. Обладает миорелаксирующим и анальгезирующим свойствами.

Важным является то, что лекарственное средство (далее ЛС) не вызывает зависимости.

Нолодатак выпускается российской компанией и считается анальгезирующим ненаркотическим медикаментом. В качестве основного действующего вещества в препарат включен малеат флупиртина. Назначается лекарство при сильных головных болях и в послеоперационный период (детям и взрослым). Также ЛС принимают женщины во время болезненной менструации.

Формы выпуска и стоимость

В российские аптеки средство поступает в виде твердых желатиновых капсул, наполненных порошком. Содержимое капсулы может быть белого цвета или с желтым оттенком.

Стоимость таблеток зависит от дозировки (Табл. 1). Также на цену препарата оказывает влияние ценовая политика аптек и регион

Аптечный пунктЦена (руб.)
ДИАЛОГ 334 (№10)

686 (№30)

Аптеки Столички 354 (№10)

718 (№30)

Белые лекарства 339 (№10)

681 (№30)

1127 (№50)

БестФарм 379 (№10)
Добрая Аптека 366 (№10)
Неофарм 246 (№10)

927 (№30)

Состав

В одной капсуле содержится 100 мг активного компонента. Малеат флупиртина считается неопиодным анальгетиком, который характеризуется центральным действием. Он активирует нейрональные каналы калия, в результате наблюдается выведение калиевых ионов. Благодаря этому стабилизируется потенциал покоя. Также снижается уровень возбудимости мембран нейронов и активность NMDA-рецепторов.

Клинические эффекты основного действующего вещества

Клинические эффекты основного действующего вещества

За счет данных веществ компоненты препарата лучше связываются и переносятся организмом, это, в частности:

  • коповидон;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • стеарат магния;
  • гидрофосфат дигидрат кальция.

Для изготовления оболочки использовано: диоксид титана и красители (красный, желтый, черный оксиды железа).

Фармакосвойства

Механизм действия ЛП обусловлен свойствами активного компонента. Проникая внутрь организма, он проявляет сразу три действия:

  1. Фармакологические свойства
    Миорелаксирующий. Поскольку вещество способно оказывать на мышцы антиспастическое воздействие, наблюдается снижение мышечного напряжения.
  2. Болеутоляющий. Флупиртин способствует активации каналов калия. В результате этого стабилизируется мембранный потенциал нервных клеток. Обезболивающий эффект достигается благодаря подавлению возбуждения нейронов. Также фиксируется замедление нейронального ответа на повторные болевые стимулы.
  3. Процесс хронификации. За счет стабилизации мембраны удаляется болевая память. Также вещество способствует снижению болевой восприимчивости.

Основной компонент почти на 90% всасывается в органах желудочно-кишечного тракта. В печени осуществляется метаболизм 75% вещества. В течение 7 часов происходит процесс полувыведения из плазмы. В процессе выведения участвуют в основном почки. 12% выводится в виде М2 метаболита, 27% – в первоначальном виде и 28% – как метаболит М1. С помощью кишечника выводится лишь незначительное количество вещества.

Показания и противопоказания

Прежде чем приступить к приему медикамента, необходимо ознакомиться с информацией о том, от чего помогает Нолодатак, и как его принимать. Важно получить предварительную консультацию лечащего врача. ЛП назначается для устранения боли (средней или легкой степени). Он подходит и молодым пациентам, и людям пожилого возраста.

Действие флупиритина

Действие флупиритина

Специалисты выделяют перечень противопоказаний, с которыми необходимо ознакомиться перед приемом капсул. Назначение категорически запрещено при:

  • алкогольной зависимости;
  • гиперчувствительности к составляющим капсул;
  • патологиях печени;
  • наличии повышенного риска проявления печеночной энцефалопатии.

В педиатрии данное средство не используется, поскольку отсутствует достоверная информация о его безопасном воздействии на организм несовершеннолетних детей и подростков. Чтобы избежать нарушений развития плода, беременным женщинам следует отказаться от применения лекарства. Также не рекомендуется пить обезболивающий препарат при грудном вскармливании. Дело в том, что незначительное количество ЛС может проникнуть в организм новорожденного вместе с материнским молоком.

С максимальной осторожностью должен осуществляться прием ЛП пациентами старше 70 лет.

Подробная инструкция

Согласно стандартной схеме, Нолодатак предназначен для перорального применения. Капсулу следует глотать и запивать водой (не более 100 мл). Разжевывать лекарство не нужно. Если у пациента возникают проблемы с проглатыванием капсулы, ее можно открыть, а порошок растворить в небольшом количестве чистой воды.

Дозировка

При умеренных болевых ощущениях рекомендуется принимать по одной капсуле не больше 3-4 раз в сутки. Важно следить, чтобы между приемами сохранялся одинаковый интервал.

Если боль имеет явно выраженный характер, можно увеличить дозу до 2 капсул (трижды в день). Максимально допустимое количество препарата – 6 шт./24 часа. Лучше обратиться к специалисту, чтобы он составил схему лечения, опираясь на переносимость ЛП и состояние пациента. Также он определяет длительность курса терапии.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы

При приеме ЛС важно учитывать следующие особенности:

  • при наличии дисфункций печени максимальная суточная доза не должна превышать 2 капсул;
  • при почечной недостаточности (тяжелой формы) пациентам можно принимать максимум 3 капсулы. Если диагностирована умеренная форма СН, дозу можно не корректировать
  • пациенты старше 60 лет начинают лечение с приема одной капсулы дважды в день. В зависимости от реакции организма и эффективности, постепенно дозу можно увеличить до трех таблеток.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При необходимости осуществления лечения данным лекарственным средством важно предупредить лечащего врача о приеме различных медикаментов. Важно учитывать такие сочетания:

  1. При одновременном использовании усиливается воздействие этанола, миорелаксантов и препаратов, обладающих седативными свойствами.
  2. Диазепам
    Не рекомендуется принимать капсулы вместе с ацетилсалициловой кислотой, диазепамом, пропранололом, дигоксином, варфарином, бензилпенициллином.
  3. Если пациент одновременно принимает Нолодатак и средства, метаболизм которых также осуществляется в печени, важно держать под контролем уровень трансаминаз печени.
  4. Также не допускается комбинирования с препаратами, которые в составе имеют карбамазепин или парацетамол.

Особые указания

Нолодатак назначается, если терапия другими медикаментами не дает положительного результата. С максимальной осторожностью его нужно принимать пациентам, которые страдают от частого шума или звона в ушах.

Во время прохождения курса лечения раз в неделю пациенту необходимо проверять показатели печени. При проявлении даже незначительных изменений в худшую сторону, необходимо срочно прекратить прием медикамента.

Следует предупредить пациентов, что, накапливаясь в организме, основной компонент может окрашивать мочу в светло-зеленый цвет. Это не является признаком развития каких-либо патологий.

Составляющие ЛП могут отражаться на способности управлять транспортными средствами. Также категорически запрещено совмещать лекарство и алкогольные напитки.

Возможные побочные действия и передозировка

Если пациент не соблюдает схему терапии и назначенную дозировку или обладает повышенной чувствительностью к составляющим медикамента, могут проявиться негативные реакции со стороны внутренних органов или систем (Табл. 2).

СистемаПобочные действия
Обмен веществ Полная потеря аппетита или изменения вкусовых предпочтений
Печень/желчевыводящие пути Развитие печеночной недостаточности, гиперактивность трансаминаз печени.
Иммунитет Аллергические реакции (высыпания, жжение, зуд, покраснение кожных покровов).
Органы желудочно-кишечного тракта Запор/диарея, тошнота, пересыхание слизистой в ротовой полости.
Кожные покровы Повышенное потоотделение (особенно в вечернее время суток).

Чрезмерное применение лекарства приводит к проявлению признаков передозировки:

  • тахикардия;
  • сильная рвота или приступы тошноты;
  • затуманенное сознание;
  • сухость во рту;
  • нарушения работы органов слуха.

В таких случаях необходимо в срочном порядке связаться с врачом. До приезда бригады скорой помощи можно провести мероприятия для промывания желудка и дать пациенту активированный уголь. Далее специалист подберет эффективные методы симптоматической терапии.

Аналоги

В некоторых случаях применение данного препарата недопустимо. Наиболее подходящими заменителями можно считать:

  1. Нейродолон
    Нейродолон (45 шт. – 830 руб.). Форма выпуска – капсулы. В основе ЛП лежит малеат флупиртина. Медикамент также блокирует нейрональные каналы калия. Характеризуется аналогичным механизмом действия.
  2. Катадолон (10 шт. – 490 рублей). Также выпускается в виде капсул на основе малеата флупиртина. Представляет собой анальгетик, обладающий антиспастическим воздействием.
  3. Димексид (40 рублей). Производители разработали несколько формы выпуска: раствор, мазь и гель. Основной компонент – диметилсульфоксид. Обладает анальгезирующим и противовоспалительным свойствами. Составляющие препарата способствуют деактивации гидроксильных радикалов. Также он способствует улучшению обменных процессов в очагах воспаления.

Аналоги могут состоять из разных веществ, но оказывать идентичное действие. Чтобы защитить организм от негативных последствий, лучше посоветоваться с врачом касаемо замены ЛС.

Инструкция по применению Нолодатак, дозировки

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемая доза — 1 капсула Нолодатак 100 3-4 раза в сутки с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капсулы 3 раза в сутки.

  • Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капсул).

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных трансаминаз с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Пациентам в возрасте старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсул).

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг в сутки (3 капсул). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг в сутки (3 капсул).

Пациентам с гипоальбуминемией назначают в суточной дозе, не превышающей 3 капсулы (300 мг). В случае необходимости приема более высоких доз требуется контролировать состояние пациента.

Аналоги Нолодатак, цена в аптеках

При необходимости, заменить Нолодатак можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Катадолон,
  2. Нейродолон,
  3. Катадолон форте,
  4. Флугесик.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Нолодатак, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Нолодатак капсулы 100 мг 10 шт. – от 289 до 330 рублей, 30 шт. – от 540 до 599 рублей.

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 2 года. В аптеках отпускается по рецепту.

Другие инструкции по применению

МалавитЭффералганКатадолонАнтигриппинФламадексБаралгинТаблетки НайзПаноксенИбуклин

Регистрационный номер:

ЛП-002822

Торговое название:

Нолодатак®

Международное непатентованное название:

флупиртин

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1 коричневого цвета.
Содержимое капсул – порошок от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее ненаркотическое средство

Код ATX:

N02BG07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» – SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Кроме того, оказывает миорелаксирующее действие.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2- адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1-, 5НТ2-рецепторами, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3-х основных эффектах:

Обезболивающее действие
Флупиртин активирует потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Эффект процессов хронификации
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли – для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика
После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4- фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции I фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы), обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит М2 – не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (реакции I фазы) п-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции II фазы) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Период полувыведения (Т1/2) флупиртина из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта при приеме в соответствии с указанным режимом дозирования.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и максимальная концентрация (Стах) в плазме крови, соответственно, в 2-2,5 раза выше.

Выводится в основном почками (69%): 27% – в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Нолодатак® нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, препарат Нолодатак® нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО “АКРИХИН”)
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29
4 сентября 2018 г. Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Если Вы медицинский специалист,

войдите
или зарегистрируйтесь

Аналоги по показаниям к применению*

Болевой синдром
Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

флупиртин
Аналоги по фарм. группе*

Анальгетики и антипиретики

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Дозировка и рекомендации по использованию

Нолодатак употребляется внутрь с небольшим количеством воды. В порядке исключения капсулу можно открыть и растворить её содержимое в жидкости. Принимать лекарственное средство желательно в положении стоя или сидя.

Норма приёма — по 1 капсуле 3-4 раза в сутки через одинаковые промежутки времени. При сильных болях — по 2 штуки 3 раза в день. Суточная доза должна быть не более 6 капсул.

Дозировка и продолжительность лечения подбираются специалистом исходя из выраженности болевых ощущений и индивидуальной переносимости лекарства.

Дневная доза не должна превышать 6 капсул
Дневная доза не должна превышать 6 капсул

При долгом использовании медикамента необходимо осуществлять контроль за активностью трансаминаз печени, для того чтобы выявить первые симптомы гепатотоксичности. Период терапии не должен быть более 14 дней.

Влияние на возможность водить автотранспортом и управлять механизмами

Терапия при помощи флупиртина может вызвать сонливость и кружение головы, поэтому на время лечения необходимо отказаться от управления автомобилем и другими механизмами.

Применение в пожилом возрасте

Принимать лекарство в возрасте после 65 лет следует крайне осторожно. Норма приёма у данной возрастной группы должна быть скорректирована.

При нарушениях функции почек

При дисфункциях почек препарат применяется с большой аккуратностью. Таким пациентам нужно следить за содержанием креатинина в плазме крови.

При нарушениях функции печени

Медикамент нельзя использовать при расстройствах печени. Для пациентов с дисфункциями данного органа или гипоальбуминемией показано снижение дозировки. При необходимости приёма средства в высоких дозах, лечение производится под наблюдением специалиста.

Людям, страдающим недостаточностью почек, нужно контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

Средняя цена в России и Украине

Количество капсул Цена в России Цена в Украине
Упаковка 100 мг 30 шт 800 рублей 350 гривен
Упаковка 100 мг 50 шт 1200 рублей 500 гривен

АТХ

N02BG07 Флупиртин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R52.0 Острая боль
  • R52.9 Боль неуточненная

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
R52.0 Острая боль Острый болевой синдром
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Острый болевой синдром травматического происхождения
Сильная боль неврогенного характера
Сильные боли
Синдром болевой при родах
R52.9 Боль неуточненная Акушерско-гинекологическая боль
Болевой синдром
Болевой синдром в послеоперационном периоде
Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций
Болевой синдром воспалительного генеза
Болевой синдром неонкологического генеза
Болевой синдром после диагностических процедур
Болевой синдром после дигностических вмешательств
Болевой синдром после операций
Болевой синдром после операционных вмешательств
Болевой синдром после ортопедических операций
Болевой синдром после травм
Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов
Болевой синдром после хирургических вмешательств
Болевой синдром при воспалениях неревматической природы
Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы
Болевой синдром при диабетической нейропатии
Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при патологии сухожилий
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
Болевой синдром при травмах
Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Болевой синдром при язвенной болезни желудка
Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Болевые ощущения
Болевые ощущения во время менструаций
Болевые синдромы
Болевые состояния
Болезненная усталость ног
Болезненность десен при ношении зубных протезов
Болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов
Болезненные нерегулярные менструации
Болезненные перевязки
Болезненный мышечный спазм
Болезненный рост зубов
Боли
Боли в нижних конечностях
Боли в области операционной раны
Боли в послеоперационном периоде
Боли в теле
Боли после диагностических вмешательств
Боли после ортопедических операций
Боли после хирургических вмешательств
Боли после холецистэктомии
Боли при гриппе
Боли при диабетической полинейропатии
Боли при ожогах
Боли при половом сношении
Боли при проведении диагностических процедур
Боли при проведении терапевтических процедур
Боли при простудных заболеваниях
Боли при синуситах
Боли при травмах
Боли стреляющие
Боли травматического характера
Боль
Боль в послеоперационном периоде
Боль после диагностических вмешательств
Боль после проведения склерозирующей терапии
Боль после хирургических вмешательств
Боль послеоперационная
Боль послеоперационная и посттравматическая
Боль посттравматическая
Боль при глотании
Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
Боль при ожогах
Боль при травматическом повреждении мышц
Боль при травмах
Боль при экстракции зуба
Боль травматического происхождения
Боль, обусловленная спазмом гладких мышц
Выраженный болевой синдром
Выраженный болевой синдром травматического происхождения
Незлокачественный болевой синдром
Полиартралгия при полимиозите
Послеоперационная боль
Послеоперационные боли
Послеоперационный болевой синдром
Постоперационная боль
Посттравматическая боль
Посттравматический болевой синдром
Торпидный болевой синдром
Травматическая боль
Травматические боли
Умеренная боль
Умеренно выраженный болевой синдром
Умеренный болевой синдром

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов Ml и М2. Активный метаболит Ml (2-амино-3-ацетамино-6-[4- фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции 1 фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы), обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит М2 – не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (реакции I фазы) п-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции II фазы) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию. 

Период полувыведения (Т1/2) флупиртина из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита Ml), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта при приеме в соответствии с указанным режимом дозирования. 

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. 

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение Т1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней),  максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови, соответственно, в 2-2,5 раза выше.

Выводится в основном почками (69%): 27% – в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита Ml (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры.

Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.

Наименование

Метамизол (Metamizolum)

Дополнительно

Длительный прием Метамизола способствует выраженному миелотоксическому эффекту.

С целью своевременной диагностики причины острых болей Метамизол не рекомендован для их купирования.

При применении Метамизола у заболевших с ОСН надлежит обеспечить динамический мониторинг витальных параметров.

Осмотрительности требует применение Метамизола у лиц с длительным алкогольным анамнезом, при САД менее 100 мм. рт. ст. и почечной дисфункции.

Активные метаболиты Метамизола способствуют красному окрашиванию мочи. Надлежит предупредить пациента о возможном изменении цвета мочи.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 250-500 мг Метамизола натрия 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза – 1 г, суточная – 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет – 50-100 мг, 4-5 лет – 100-200 мг, 6-7 лет – 200 мг, 8-14 лет – 250-300 мг, кратность назначения – 2-3 раза в сутки.

В/м или в/в (особенно при сильных болях): взрослым – по 250-500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 1 г, суточная – 2 г.

Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года препарат вводят только в/м.

Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.

Наиболее частой причиной резкого снижения АД является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного “лежа”, под контролем АД, ЧСС и числа дыханий.

Ректальное применение – для взрослых – 300, 650 и 1000 мг.

Доза Метамизола натрия для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес до 1 года – 100 мг, от 1 года до 3 лет – 200 мг, от 3 до 7 лет – 200-400 мг, от 8 до 14 лет – 200-600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.

Наличие препарата Метамизол натрия*

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом: Анальгин от 2.80 руб. Анальгин-УБФ от 31.00 руб. Баралгин М от 96.00 руб.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат Нолодатак не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. В связи с этим препарат Нолодатак не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Метамизола Натрия)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Антипирин
  • Анальдим
  • Реопирин
  • Темпалгин
  • Бенальгин
  • Пенталгин ICN
  • Пенталгин Н
  • Пенталгин
  • Анальгин
  • Тетралгин
  • Спазмалин
  • Максиган
  • Седал-М
  • Пиралгин
  • Баралгин М
  • Седальгин Плюс
  • Ревалгин
  • Андипал

Аналоги (торговые названия) лекарства: Анальгин , Оптальгин, Анальгина раствор в ампулах, Анальгин-Ультра, Спаздользин для детей, Баралгин М , Анальгин Авексима и так далее.

Часто используют комбинацию Метамизол Натрия + фенпивериния бромид + питофенон. Препараты такого рода считаются более эффективными. Торговые названия Метамизол Натрия, питофенон, фенпивериния бромид: Спазмалгон , Спазмалин , Ревалгин , Баралгетас , Тринальгин, Пленалгин, Реналган , Спазмофарм, Спазган , Брал, Максиган , Бралангин, Спазматон и так далее.

Отзывы

Отзывы о данном лекарственном средстве в основном хорошие, особенно у врачей и пациентов, которые принимает его уже давно. Препараты на основе Метамизола Натрия часто находятся в домашней аптечке. Пациенты отмечают, что побочные реакции от приема таблеток возникают редко; считают, что, если принимать средство эпизодически, то особого вреда от него не будет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью лечение препаратом назначают лицам старше 65 лет.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

При приеме капсул, помогающих от спазмов и болей, необходимо учитывать их лекарственное взаимодействие с другими медикаментами. Узнать об этом можно у своего лечащего врача; он подробно расскажет также, от чего помогает анальгетик. Данная информация представлена и в инструкции по применению Нолодатака.

При назначении лечения анальгетиком учитываются следующие особенности его сочетания с другими лекарственными средствами:

  • препарат усиливает действие седативных лекарств и других миорелаксантов;
  • увеличивается активность бензилпенициллина, ацетилсалициловой кислоты, Клонидина, Диазепама и Варфарина при их сочетании с Нолодатаком;
  • наблюдается изменение индекса протромбинов в результате сочетания медикамента с производными кумарина;
  • не исключается увеличение активности ферментов печени при одновременном приеме анальгетика с препаратами, метаболизирующимися в печени;
  • при сочетании средства с медикаментами, которые содержат в составе парацетамол или Карбамазепин, наблюдается отрицательное воздействие комплекса лекарств на организм. Поэтому такая комбинация является запрещенной.

Учитывать лекарственное взаимодействие особенно важно в тех случаях, когда, кроме Нолодатака, пациенту приходится принимать другие медикаменты.

Алкоголь и анальгетик запрещено совмещать друг с другом, так как такая комбинация отрицательно сказывается на функции печени и других органов.

Источники

  • https://Pilyule.com/obzor/nervnaya/nolodatak/
  • http://instrukciya-primeneniyu.com/nolodatak/
  • https://medi.ru/instrukciya/nolodatak_3170/
  • https://SpinaTitana.com/preparaty/drugie-preparaty/nolodatak-instruktsiya.html
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_78111.htm
  • https://www.medcentre24.ru/medikamenty/nolodatak.html
  • https://medprep.info/drug/medicament/metamizol
  • https://www.webapteka.ru/drugbase/name3919.html
  • https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/nolodatak.html
  • https://medside.ru/metamizol-natriya
  • https://gipertoniya.guru/preparaty/nolodatak/

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...