МЕТИЛДОПА – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Лечебные свойства препарата

Метилдопа способствует снижению артериального давления. Попадая в организм проходит через физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой и преобразуется сначала в-метилдофамин, затем в a-метилнорадреналин. Который активизирует центральные а2-адренорецепторы, затормаживая симпатическую импульсацию.

Такая цепочка взаимодействий приводит к понижению АД. Количество сердечных сокращений уменьшается, сопровождаясь ослаблением сердечного выброса, периферическая сосудистая сопротивляемость снижается.

Прямого воздействия на функцию сердца препарат не оказывает.

Максимальный эффект от приема наступает в среднем через 5 часов. Действие его может длиться на протяжении суток. В процессе ежедневного употребления Метилдопы наилучший эффект достигается по истечении двух-трех дней. После окончания приема давление возвращается в первоначальное состояние не позже, чем через пару дней.

Всасывание вещества идет из желудочно-кишечного тракта. По истечении 2-3 часов наступает пиковое сосредоточение Метилдопы в плазме крови. Метаболизм проходит активно, главным образом в печени. Большая часть Метилдопы выводится посредством почек в первоначальном виде и в форме сульфатных соединений. Остальная треть выводится кишечником.

При отсутствии заболевания почек полувыведение препарата происходит уже через два часа. Полное очищение организма от Метилдопы происходит через 36 часов. Если у пациента имеются заболевания почек, время вывода увеличивается пропорционально тяжести заболевания и может преумножаться в 10 раз.

Метилдопа лечебные свойства

Дозировка

Для взрослых пациентов

В первые несколько дней Метилдопу принимают по 250 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день. В дальнейшем дозу корректируют в зависимости от состояния. В некоторых случаях ее постепенно увеличивают, а иногда она требует снижения. Менять дозировку следует не чаще, чем раз в два дня. Именно такой срок требуется для наступления максимального эффекта от приема препарата. Первым делом повышают дозу на ночь.

В среднем суточная доза чаще всего варьируется от 500 до 2000 мг. Этот объем следует разделить на 2-4 раза. Максимальное суточное потребление лекарства не должно быть больше 3000 мг. В случае, если при дозировке 2000 мг положительный эффект не наступает, помимо Метилдопы следует принимать другие препараты, понижающие артериальное давление.

Через пару месяцев лечения в организме может выработаться привыкание к Метилдопе. Тогда следует увеличить суточную дозу, либо принимать в паре с мочегонными средствами. При завершении приема артериальное давление через два дня приходит в первоначальное состояние, «Эффект рикошета» отмечен не был.

Печень и метилдопа
В течение всего курса лечения нужно тщательно следить за работой печени.

Пожилые пациенты

Людям в возрасте следует начать с минимальных 250 мг в сутки. В последующем дозировку можно постепенно прибавлять, но пауза между корректировками составляет не меньше двух дней. Предельно допустимая суточная доза лекарства не должна быть больше 2000 мг.

У возрастных пациентов с обостренной реакцией на Метилдопу и атеросклеротическим заболеванием сосудов могут возникать обмороки. Они прекращаются после снижения дозировки.

При имеющихся заболеваниях почек дозировку также следует снизить, так как Метилдопа из организма уходит в большей степени через почки. При легкой форме данного заболевания пауза между приемами должна быть не менее 8 часов.

  Лозап – препарат для снижения артериального давления

При средней форме недостаточности, она может быть увеличена до 12 часов. В случае, если пациент страдает тяжелой формой недостаточностью, перерыв в приемах может быть увеличен до 24 часов.

Диализ
Препарат без остатка выводится из организма при диализе. Врачи рекомендуют принимать дополнительную таблетку для профилактики резкого скачка в давлении после гемодиализа.

Дети от трех лет

У детей схема рассчитывается индивидуально исходя из веса ребенка. В первые дни на каждый килограмм должно приходиться не более 10 мг. Суточную дозу следует разбить на 2-4 приема. Данную дозировку можно наращивать с промежутком в два дня. Предельно допустимая суточная доза – 65 мг/кг, но не более 3 г.

Противопоказания

Непереносимость активного компонента – главное противопоказание. Острые заболевания печени. Расстройство ее функции – повод подобрать более щадящий препарат. Выраженные нарушения функции почек, коллагеновые заболевания, паркинсонизм – эти заболевания также требуют более скрупулезного выбора препарата.

При затянувшейся депрессии вводить в лечебный курс Метилдопу нельзя.

Также веским поводом для отказа от Метилдопы является феохромоцитома. В случае выраженного коронарного и церебрального атеросклероза также следует отказаться от назначения Метилдопы.

Качественных, как следует контролируемых исследований, доказывающих пользу или вред Метилдопы беременными пациентками, не проводили. Однако в тех случаях, где наблюдение все же велось, у плода никаких отклонений отмечено не было, в некоторых случаях было замечено улучшение общего состояния ребенка.

Метилдопа при грудном вскармливании
Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому назначать данное лекарство кормящим женщинам нужно лишь в том случае, если польза от приема кормящей матерью превышает риск для грудничка.

Побочные действия

В начале приема и при увеличении суточной дозы у больного может наблюдаться повышенная утомляемость, упадок сил, головокружение, мигрень.

Чаще всего нарушения происходят со стороны сердечно-сосудистой системы. В частных ситуациях может прогрессировать стенокардия, возникают перикардит и миокардит. Иногда у больных возникают ортостатическая гипотензия, брадикардия, могут возникать периферические отеки, происходит покраснение туловища выше пояса.

Редко, но все же возможен паркинсонизм. В частных ситуациях может появиться паралич лицевого нерва. Может произойти снижение интеллекта, возникает непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность. Иногда отмечают признаки дефицита мозгового кровообращения. Допустима дезорганизация психики, мигрень. Некоторые пациенты отмечают повышенную утомляемость. Также вероятно снижение либидо.

ЖКТ
В плане ЖКТ может проявиться панкреатит, расстройство пищеварения, тошнота, рвота, вздутие живота, воспаление слюнных желез, боль, потемнение языка, появление жажды, холестаз, желтуха.

У некоторых больных может наблюдаться токсический эпидермальный некролиз. Вероятна легкая боль в суставах, иногда с отеками. Возможны отклонения в работе эндокринной системы. Крайне редки, но все же встречаются сбои в иммунной системе.

Возможно подавление способности костного мозга. Тесты на антинуклеарные антитела и LE-клетки также могут показать положительный результат.

Крайне редки, но вероятны такие побочные реакции, как нарушение семяизвержения и импотенция.

Передозировка

При передозировке происходит слишком сильное снижение давления, тремор, брадикардия, не исключены вздутие живота, сонливость, слабость, тошнота.

При первых подозрениях на передозировку следует сделать промывание желудка, самостоятельно вызвав рвоту можно значительно сократить порцию всосавшейся Метолдопы. Параллельно с этими манипуляциями необходимо вести контроль за пульсом, работой почек головного мозга и общего состояния организма. Если того требует ситуация, можно ввести симптоматики.

Взаимодействие с другими препаратами

Комбинацию с бета-адреноблокаторами нужно контролировать тщательным образом. В связке с Метилдопой они могут спровоцировать ортостатическую гипотензию.

Предназначенные для сердца и сосудов альфа-адреноблокаторы, выводящиеся из Метилдопы, способны послужить причиной артериальной гипертензии.

Гормональные пероральные контрацептивы могут заметно снизить результативность Метилдопы.

При комбинаторном приеме с различного рода ингибиторами МАО может вызвать резкое повышение давления. Также вероятна выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.

  Эффективный антигиперстензионный препарат Рилменидин

Комбинаторный прием с препаратами для наркоза может спровоцировать внезапную сердечно-сосудистую недостаточность, сопровождающуюся потерей сознания и угрозой смерти. Метилдопу следует прекратить принимать минимум за неделю до применения наркоза.

Совмещение с транквилизаторами усиливает главное свойство Метилдопы – снижение давления.

Прием антидепрессантов способен свести к минимуму пользу Метилдопы.

Комбинация с нестероидными противовирусными и анорексигенного эффекта препаратами способна в разы снизить антигепертензивный результат.

Совмещение с Галопередолом может стать причиной спутанности сознания. Депрессивное состояние, развитие деменции и головокружение также могут появиться в следствии приема Метилдопы.

Дигоксин
В связке с Дигоксином довольно часто провоцирует брадикардию.

Эффективность лечения могут снизить и препараты с содержанием железа глюконатом или с железа сульфатом.

Параллельный прием Леводопы является толчком к заметному увеличению противопаркинсонического свойства, в следствие чего может «подскочить» концентрация этого препарата в ЦНС. Также возникает аддитивный гипотензивный эффект.

Может возникнуть интоксикация литием при его комбинировании с Метилдопой.

При сочетании с Трифлуоперазином способен спровоцировать «скачок» АД.

Фенфлурамин и Хлорпромазин, напротив, усиливают действие Метилдопы.

Аналоги

Если по разным причинам Метилдопа не подходит для лечения, следует выбрать другой препарат из аналогов. Это препараты, содержащие в составе то же активное вещество, и схожие по своим основным действиям с оригиналом. Отличает их лишь место производства и компания, которая их выпускает. Диапозон цен на такие препараты может быть значительным.

Альдомет, Альдомин, Гипотонал, Допегит, Левомет, Модепрес, Пресолизин – список можно продолжать дальше. Эти препараты имеют различный химический состав, но оказывают схожее воздействие на человеческий организм.

Альдомет
Альдомет
Допегит

Подбирать и назначать нужный препарат может только лечащий врач.

Регистрационный номер:

П N012744/01

Торговое название: Допегит®

Международное непатентованное название:

метилдопа

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит: действующее вещество: метилдопы сесквигидрат 282 мг (соответствует 250 мг метилдопы); вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8,8 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал кукурузный 45,7 мг, стеариновая кислота 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,5 мг, тальк 6 мг.

Описание: белые или серовато-белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой DOPEGYT на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Гипотензивное средство.

КОД ATX: С02АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Метилдопа — гипотензивное средство с центральным механизмом действия. При попадании в центральную нервную систему препарат оказывает антигипертензивное действие посредством своего метаболита (альфа-метилнорадреналина) через несколько механизмов:
— снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа2-адренорецепторов;
— замещение эндогенного допамина в дофаминергических нервных окончаниях (при этом метилдопа выступает в качестве ложного нейромедиатора);
— снижение активности ренина в плазме крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
— подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента ДОФА-декарбоксилазы.
Метилдопа не оказывает непосредственного влияния на работу сердца, не уменьшает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток и фильтрационную фракцию. В некоторых случаях метилдопа может уменьшить частоту сердечных сокращений. Препарат эффективно снижает уровень артериального давления как в положении стоя, так и в положении лежа. Метилдопа редко вызывает постуральную гипотензию.
После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект метилдопа развивается в течение 4–6 ч и продолжается приблизительно 12–24 ч. При многократном применении препарата максимальное снижение артериального давления достигается на 2–3 сутки. После прекращения терапии уровень артериального давления возвращается к исходным значениям в течение 1–2 дней.
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта составляет примерно 50 %. После приема внутрь биодоступность метилдопа составляет около 25 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется через 2–3 ч.
Связь с белками плазмы крови менее 20 %.
Метаболизм действующего вещества происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы-альфа-метилнорадреналин, образуется в адренергических нейронах центральной нервной системы. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками.
Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводятся из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник (также в неизмененном состоянии). Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек период полувыведения препарата составляет 1,8 ± 0,2 ч. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 ч. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа.
Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60 % всосавшейся дозы, тогда как в результате 20–30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22–39 % препарата.
Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Пациенты с нарушенной функцией почек
При нарушении функции почек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.

Читайте также:  Мудра Храм Дракона: фото, техника выполнения

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату, острый гепатит, цирроз печени, заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы), сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), депрессия, гемолитическая анемия, острый инфаркт миокарда, феохромоцитома, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Почечная недостаточность (требуется коррекция дозы), пожилой возраст, диэнцефальный синдром, детский возраст (старше 3 лет).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Клинические исследования: после применения метилдопы во время второго и третьего триместров беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку не проведены адекватные, надлежащим образом контролируемые исследования в третьем триместре беременности, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления всех рисков и полезных эффектов.
Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в третьем триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин не принимающих препарат.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат кормящим женщинам рекомендуется только после тщательного сопоставления риска и пользы.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Для приема внутрь. Терапия препаратом Допегит® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
Взрослые пациенты
Рекомендованная начальная доза препарата Допегит® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения артериального давления). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2–3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит® составляет 500–2000 мг/сутки.
Эта доза делится на 2–4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сутки отмечается недостаточно эффективное снижение уровня артериального давления, рекомендуется комбинировать Допегит® с другими антигипертензивными препаратами.
Спустя 2–3 месяца терапии, к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня артериального давления может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит, артериальное давление обыкновенно возвращается к исходному уровню. «Эффект рикошета» при этом не наблюдается.
Препарат Допегит® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит® не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® не должна превышать 2000 мг.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит®.
Дети старше 3 лет
Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2–4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® составляет 65 мг/кг массы тела в сутки, но не более 3 г/сутки.
Нарушения функции почек
Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации — 60–89 мл/мин/1,73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести — до 8–12 ч (скорость клубочковой фильтрации — 30–59 мл/мин/1,73 м2), а при тяжелой почечной недостаточности — до 12–24 ч (скорость клубочковой фильтрации — <30 мл/мин/1,73 м2).
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня артериального давления после сеанса гемодиализа.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
В начале терапии препаратом Допегит®, а также при увеличении дозы препарата могут наблюдаться преходящие седативные эффекты, головная боль, общая слабость и повышенная утомляемость.
Классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто(≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), отдельные случаи.
В каждой из указанных категорий нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: прогрессирование стенокардии, миокардит, перикардит; отдельные случаи: застойная сердечная недостаточность, длительная гиперчувствительность каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (рекомендуется снижение дозы препарата), периферические отеки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия.
Периферические теки и увеличение массы тела обыкновенно регрессируют на фоне терапии диуретиками. Если отеки нарастают или появляются признаки сердечной недостаточности, прием препарата следует прекратить.
Со стороны центральной нервной системы: очень редко: паркинсонизм; отдельные случаи: периферический паралич лицевого нерва (паралич Белла), снижение интеллекта, непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, как следствие гипотензии), расстройства психики, (включая кошмарные сновидения, обыкновенно обратимые легкий психоз и депрессию), головная боль, седативный эффект (обыкновенно преходящий), общая слабость или повышенная утомляемость, головокружение, парестезии, снижение либидо.
Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи: заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко: панкреатит; отдельные случаи: колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, боль или темное окрашивание языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, гепатит, некротический гепатит; холестаз, желтуха.
Со стороны кожных покровов: отдельные случаи: токсический эпидермальный некролиз, экзема или сыпь, напоминающая лишай.
Со стороны опорно-двигательной системы: отдельные случаи: легкая боль в суставах с отеком или без него, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: отдельные случаи: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея.
Со стороны иммунной системы: отдельные случаи: васкулит, волчаночный синдром, медикаментозная лихорадка, эозинофилия.
Лабораторные показатели: очень часто: положительная проба Кумбса; редко: гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; отдельные случаи: угнетение функции костного мозга, положительные результаты тестов на антинуклеарные антитела, LE-клетки и ревматоидный фактор, повышение активности «печеночных» трансмиаз, повышенная концентрация мочевины в крови.
Прочее: отдельные случаи: импотенция, нарушения семяизвержения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: вскоре после передозировки — промывание желудка, стимуляция рвоты могут снизить количество всосавшегося препарата. Необходим контроль ЧСС, объема циркулирующей крови, водно-электролитного баланса, функции кишечника и почек, а также головного мозга. При необходимости можно вводить симпатомиметики (например, эпинефрин). Специфического антидота не существует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Допегит®нельзя применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

  • Ингибиторы МАО.
    Одновременное применение со следующими лекарственными средствами требует особой осторожности:
    Препараты, снижающие антигипертензивный эффект таблеток Допегит®:
  • Симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогенные препараты.
    Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект Допегита®:
  • другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы (усиление гипотензивного эффекта), леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае, больные после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течении 1–2 часов), общие анестетики, анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы)
    Метилдопа и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:
  • литий (опасность усиления токсичности лития), леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усилении депрессии), антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций — дезориентация и спутанное состояние сознания). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    В редких случаях у пациентов, принимавших метилдопа, развивалась гемолитическая анемия. При появлении признаков анемии необходимо определить концентрацию гемоглобина и гематокрит. Если анемия подтверждается, следует дополнительно оценить степень гемолиза. В случае развития гемолитической анемии терапию препаратом Допегит® необходимо прекратить. После прекращения терапии (с назначением кортикостероидов или без них) обыкновенно удается быстро достигнуть ремиссии. Тем не менее, в редких случаях наблюдались летальные исходы. Прием Допегит® противопоказан пациентам с гемолитической анемией, развившейся на фоне терапии этим препаратом.
    У некоторых пациентов, длительное время принимающих препарат Допегит®, определяется положительная проба Кумбса. Согласно сообщениям различных исследователей, распространенность этой реакции варьирует от 10 до 20 %.
    Положительная проба Кумбса редко наблюдается в течение первых шести месяцев терапии. Если это явление не развилось в течение первых 12 месяцев терапии, то в дальнейшем его выявление маловероятно. Распространенность положительной пробы Кумбса носит дозозависимый характер. Реже всего это явление наблюдается у пациентов, принимающих препарат в дозе 1000 мг/сутки или менее. Проба Кумбса, положительная на фоне приема метилдопа, становится отрицательной спустя несколько недель или месяцев после прекращения терапии препаратом.
    Перед началом лечения, а также на 6 и 12 месяце терапии рекомендуется выполнять общий анализ крови и прямую пробу Кумбса.
    Выявление положительной пробы Кумбса в прошлом или на фоне проводимой терапии само по себе не является противопоказанием к приему препарата Допегит®. В случаях, когда положительная прямая проба Кумбса выявляется на фоне приема препарата, необходимо исключить наличие у больного гемолитической анемии и определить клиническую значимость этого явления.
    Сведения о предшествующих положительных результатах пробы Кумбса помогают при оценке крови на перекрестную совместимость перед трансфузией. Если при лечении пациента, принимающего препарат Допегит®, возникает необходимость в проведении трансфузии, то перед переливанием крови необходимо выполнить как прямую, так и непрямую пробу Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обыкновенно положительной бывает только прямая проба Кумбса. Положительная прямая проба Кумбса не оказывает влияния на определение группы крови и результат пробы на перекрестную совместимость. Если непрямая проба Кумбса тоже положительна, то могут возникнуть трудности при оценке перекрестной совместимости. В таких случаях необходима консультация гематолога или трансфузиолога.
    В редких случаях на фоне терапии метилдопой наблюдалось развитие обратимой лейкопении и гранулоцитопении. После прекращения терапии количество гранулоцитов возвращалось к норме. Кроме того, у пациентов, принимавших метилдопу, регистрировались редкие случаи обратимой тромбоцитопении.
    У некоторых пациентов в течение первых трех недель терапии препаратом наблюдалась лихорадка, которая иногда сопровождалась эозинофилией или повышение активности «печеночных» трансмиаз. Кроме того, прием метилдопы может сопровождаться развитием желтухи. Желтуха обычно появляется в течение первых 2–3 месяцев терапии. В некоторых случаях на фоне желтухи подтверждался холестаз. Очень редко у пациентов развивался фатальный некротический гепатит. Биопсия печени, произведенная у нескольких пациентов с нарушениями функции этого органа, показала микроскопический фокальный некроз, характерный для лекарственной гиперчувствительности.
    Перед началом приема препарата Допегит®, на 6 и 12 неделях лечения, а также в любое время при появлении необъяснимой лихорадки рекомендуется определять активность «печеночных» трансмиаз и общий анализ крови с лейкоформулой.
    При появлении лихорадки, желтухи или повышении активности «печеночных» трансмиаз, прием препарата Допегит® необходимо сразу же прекратить. Если появление этих признаков связано с гиперчувствительностью к метилдопе, то после отмены препарата лихорадка исчезнет, а функциональные печеночные пробы возвратятся к нормальным значениям. Возобновлять прием препарата таким пациентам не рекомендуется.
    Пациентам с патологией печени в анамнезе терапию препаратом Допегит® следует проводить с особой осторожностью.
    Пациентам, принимающим Допегит®, может потребоваться снижение доз анестетиков.
    При развитии гипотонии во время проведения общей анастезии рекомендуется использовать терапию вазопрессорами. Адренергические рецепторы не теряют свою чувствительность на фоне терапии метилдопа.
    У некоторых пациентов, принимающих метилдопу, появляются периферические отеки и увеличивается масса тела. Эти побочные явления легко устранить с помощью диуретиков.
    При нарастании отеков и появлении симптомов сердечной недостаточности терапию препаратом Допегит® необходимо прекратить.
    Поскольку метилдопа удаляется из организма при помощи диализа, после завершения сеанса может наблюдаться рост уровня артериального давления.
    У пациентов с двусторонним поражением сосудов головного мозга (цереброваскулярная болезнь) прием метилдопа может сопровождаться непроизвольными хореоатетотическими движениями. В таких случаях терапию препаратом необходимо прекратить.
    Препарат Допегит® необходимо с большой осторожностью применять при лечении больных печеночной порфирией и их близких родственников.
    Терапия препаратом Допегит® может оказывать влияние на результаты измерения концентрации мочевой кислоты (с применением фосфорно-вольфрамового реактива), креатинина (с помощью щелочного пикрата) и аспартатаминотрансферазы (колориметрическим методом) в сыворотке крови. О влиянии терапии метилдопы на спектрофотометрический анализ концентрации аспартатаминотрансферазы не сообщалось.
    На фоне терапии метилдопа могут быть получены ложноположительные результаты определения содержания катехоламинов в моче флуоресцентным методом, что осложняет диагностику феохромоцитомы. В то же время, метилдопа не оказывает влияния на оценку концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.
    В редких случаях на воздухе моча пациентов, принимающих метилдопу, может темнеть.
    Этот эффект связан с разложением метилдопа и его метаболитов.
    Во время приема препарата Допегит® не следует употреблять алкогольные напитки.
    Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами
    Терапия препаратом Допегит® может сопровождаться седативными эффектами, которые обычно носят преходящий характер и развиваются в начале лечения или при повышении дозы препарата. При развитии таких эффектов пациентам не следует осуществлять деятельность, которая требует повышенного внимания, например, управлять транспортными средствами или механизмами. ФОРМА ВЫПУСКА
    Таблетки 250 мг. По 50 таблеток во флаконе коричневого стекла с медицинской ватой, укупоренным ПЭ крышкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. СРОК ГОДНОСТИ
    5 лет. Не использовать после истечения срока годности. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    При температуре от 15 до 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте. УСЛОВИЯ ОТПУСКА
    По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
    ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
    1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ Организация, принимающая претензии:
    Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.
  • Читайте также:  Наркоз (анестезия) при заболеваниях сердца

    1 июня 2013 г. Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

    Если Вы медицинский специалист,

    войдите
    или зарегистрируйтесь

    Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

    метилдофа
    Аналоги по фарм. группе*

    Гипотензивные центрального действия

    * Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

    Допегит

    МЕТИЛДОПА - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

    По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного.

    Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

    Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат.

    Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказано при остром гепатите, циррозе печени, пациентам, имеющим в анамнезе заболевания печени, развившиеся на фоне приема метилдопы.

    Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

    Применение при нарушениях функции почек

    Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации — 60-89 мл/мин/1.

    73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести (скорость клубочковой фильтрации — 30-59 мл/мин/1.

    73 м2) — до 8-12 ч, а при тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации — < 30 мл/мин/1.73 м2) - до 12-24 ч.

    Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.

    Фармакокинетические характеристики

    Свойства препарата
    Лекарство отлично усваивается в органах пищеварения – это происходит в тонком кишечнике. Биодоступность медикамента может варьироваться от 9 до 75 %. В среднем данный показатель находится на уровне 50 %.

    Время полузахвата составляет 100 минут. Предельная концентрация средства в крови достигается спустя 2-6 часов.

    Если лекарство вводится энтеральным способом, 30-50 % вещества формирует с сульфатами конъюгаты. При внутривенном использовании оно остается в неизменном виде.

    Активный ингредиент способен накапливаться в периферических нервных тканях и окончаниях головного мозга. Примерно 20 % вещества связывается с белковыми компонентами плазмы.

    При нормальном функционировании почек 70-90 % вещества выводится в течение 2 суток. На полувыведение лекарства требуется 3,5 часа. При наличии сложных степеней недостаточности почек в первой фазе экскретируется лишь половина общего объема лекарства.

    До 10 % вещества трансформируется в альфа-метилнорадреналин и альфа-метилдофамин. Последнее вещество покидает организм с мочой лишь в течение 8 суток после завершения терапии.

    Основным метаболитом лекарства является метилдофа-о-сульфат. Данное вещество покидает организм через почки. Оно обладает невысокой активностью, однако при недостаточности почек может оказывать кумулятивный эффект.

    При пероральном употреблении препарата в первоначальном виде с мочой может выводиться от 20 до 70 % вещества, тогда как при внутривенном введении средства – примерно 90 %.

    Незначительный объем неусвоенного лекарства покидает организм с каловыми массами. После внутреннего приема или внутривенного введения нужное действие достигается через 2-5 часов. Предельные значения появляются через 5-10 часов. Эффект сохраняется на 1 сутки.

      Исрадипин для лечения гипертонической болезни

    Особенности приема

    Особенности приема
    Инструкция по применению метилдофы рекомендует принимать данное средство исключительно по назначению специалиста. Препарат следует глотать целиком, не разжевывая. Лекарство запивают достаточным объемом воды.

    Взрослым людям следует начинать прием лекарства с 0,25 г. Делать это нужно 2-3 раза в день. В случае необходимости указанный объем постепенно увеличивают. Общее суточное количество может достигать 1-2 г. Важно учитывать, что данный показатель не может быть более 3 г.

    Некоторым людям требуется проведение комбинированного лечения. Благодаря этому удастся получить более заметный терапевтический результат. Чаще всего метилдофу комбинируют с различными салуретиками. Однако дозировку препарата немного уменьшают.

    Во время лечения важно учитывать, что после завершения приема таблеток есть риск стремительного прекращения гипотензивного эффекта основного компонента. Потому повышение давления обычно наблюдается в течение 2 суток.

    За счет отсутствия побочных эффектов у многих пациентов препарат можно использовать в течение продолжительного времени. Причем делать это можно в амбулаторных условиях. Перед отменой лекарства или выбором аналога следует постепенно снижать дозировку.

    Читайте также:  Измеритель давления на запястье: как правильно пользоваться, преимущества

    Метилдофу разрешают применять пожилым пациентам. Их возраст не должен превышать 75 лет. Показанием к приему лекарства служит повышенное диастолическое давление – больше 110-115 мм рт. ст. Снижение давления является результатом уменьшения периферического сопротивления сосудов.

    Обычно выписывают по 0,125-0,25 г 2-3 раза в сутки. Показатели давления следует оценивать в горизонтальном и вертикальном положении. Слишком быстро минимизировать давление не рекомендуется.

    Метилдофа и сочетания с 1-дофа применяются пациентами, которые имеют дрожательные разновидности паркинсонизма и обладают склонностью к увеличению давления и тревожным состояниям. Эта комбинация обеспечивает уменьшение тремора, является профилактикой гиперкинезов. В данной ситуации выписывают небольшие дозы препарата.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом и тщательно проветриваемом помещении. Температура воздуха должна быть умеренной. Важно избегать попадания прямых лучей солнца на таблетки. Помимо этого, средство рекомендуется держать вне зоны доступа детей. Хранить препарат можно 3 года.

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Описание

    Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.

    Способ применения и дозы

    Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.

    Рекомендуемая начальная доза – 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза – 500-2000мг 2-4 раза в сутки.

    При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.

    После 1 – 3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.

    После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.

    Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.

    Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.

    У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.

    Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.

    При нарушении функции почек следует применять сниженные дозы. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин) 12- 24 часов.

    Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления.

    Дети и подростки в возрасте до 18 лет

    Рекомендуемая начальная доза у детей составляет 10 мг/кг веса тела в сутки за 2 – 4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3000 мг.

    Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

    Особые указания

    В процессе лечения препаратами, содержащими метилдопу, в редких случаях может развиться гемолитическая анемия. При развитии симптомов, указывающих на гемолитическую анемию, необходимо определить гематокрит и уровень гемоглобина. При подтверждении анемии, следует провести дальнейшие исследования, подтверждающие гемолиз. Если подтверждается гемолитическая анемия, необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены препарата гемолитическая анемия быстро прекращается без или с помощью лечения кортикостероидами. В редких случаях наблюдались случаи с летальным исходом. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.

    У некоторых пациентов, при длительном приеме Допегита, может наблюдаться положительный тест Кумбса. Положительный тест Кумбса, по литературным данным, может быть у 10 – 20% пациентов, получающих этот препарат. Положительный тест Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев лечения. Если он не развивается на протяжении 12 месяцев, то его развитие маловероятно при дальнейшем применении этого препарата. Положительный тест Кумбса дозо-зависим, его развитие маловероятно при дозах менее 1 г/сутки. Положительный тест Кумбса, развившийся на фоне лечения Допегитом, может стать отрицательным лишь через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

    Перед началом курса лечения, а также на 6 и 12 месяц лечения Допегитом следует исследовать количество форменных элементов крови, и выполнить прямой тест Кумбса.

    Само по себе наличие предыдущего положительного теста Кумбса или его появление у пациента на фоне лечения не является противопоказанием к терапии Допегитом. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом, следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса.

    Информация о наличии положительного теста Кумбса помогает при оценке перекрестной пробы на совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

    Во время лечения возможны редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно количество гранулоцитов нормализуется после отмены метилдопы. Тромбоцитопения также носит обратимый характер.

    В некоторых случаях может возникнуть лихорадка, сопровождающаяся эозинофилией и нарушениями функции печени. Также может развиться желтуха с или без повышения температуры. Эти симптомы обычно развиваются на 2-ом – 3-ем месяце лечения. В некоторых случаях было установлено, что симптомы были обусловлены холестазом. У некоторых пациентов с нарушениями функции печени брали биопсии. Гистологическое исследование выявило фокальный некроз, характерный для реакции гиперчувствительности.

    Перед началом лечения Допегитом и на протяжении первых 6–12 недель курса лечения, а также в любой момент времени при развитии лихорадки неизвестной этиологии, рекомендуется проведение тестов на определение функции печени, а также качественный и количественный анализ крови.

    Поэтому при возникновении лихорадки, изменении активности печеночных ферментов или желтухи курс лечения Допегитом следует немедленно прекратить. Если это состояние вызвано реакцией гиперчувствительности, повышение температуры и изменения лабораторных параметров проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит.

    Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует давать с крайней осторожностью.

    Пациентам, получающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. Если во время анестезии возникает гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие препараты. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при применении метилдопы.

    У некоторых пациентов во время приема Допегита могут возникнуть отеки или увеличение веса тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

    Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры артериальное давление у пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться.

    У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения. В таком случае следует отменить лечение.

    Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита пациентам с печеночной порфирией или их близким родственникам.

    Допегит может изменить результаты анализа на содержание мочевой кислоты в моче фосфовольфрамокислотным методом, на определение креатинина сыворотки щелочно-пикратным методом и на колориметрическое определение фермента АСТ. До настоящего времени отсутствуют данные о том, что метилдопа изменила результаты спектрофотометрического определения АСТ.

    Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, применение Допегита может дать псевдопозитивные результаты, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты) в моче.

    Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

    Беременность и период лактации

    При артериальной гипертензии у беременных препарат следует назначать после тщательного медицинского контроля. Имеющиеся данные не выявили признаков повреждения плода или новорожденного.

    Препарат можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск. Метилдопа проходит через плаценту и определяется в крови пупочного канатика и в грудном молоке. Допегит можно назначать кормящим матерям только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

    Допегит может обладать седативным эффектом, который, обычно, является преходящим и может наблюдаться либо в начале лечения, либо при повышении дозы. Если у пациентов развиваются симптомы, указывающие на развитие седативного эффекта, то им запрещено управление транспортным средствоми выполнение работ, требующих концентрации внимания.

    Форма выпуска и упаковка

    По 50 таблеток помещают во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовыми крышками, с контролем первого вскрытия и снабженными амортизатором-гармошкой. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Производитель

    ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

    1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

    Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

    Владелец регистрационного удостоверения

    ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

    050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

    тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41

    e-mail: egis@egis.kz

    Источники

    • https://davlenies.ru/preparaty/metildopa.html
    • https://medi.ru/instrukciya/dopegit_11451/
    • http://rtmf.ru/bez-rubriki/metildopa-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-i-analogi.html
    • https://davlenies.ru/preparaty/metildofa.html
    • https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B4%D0%BE%D0%BF%D0%B5%D0%B3%D0%B8%D1%82-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

    [свернуть]
    Помогла статья? Оцените её
    1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
    Загрузка...