Апроваск: инструкция по применению, аналоги, отзывы

Состав препарата Апроваск

Содержание:

сосуды человека
Препарат состоит из нескольких действующих веществ, которые воздействуют на сосуды, позволяя человеку предотвратить гипертонические кризы.
В инструкции указаны несколько активных составляющих лекарства:

  • амлодипина безилат;
  • ирбесартан.

Дополнительные компоненты представлены:

  • целлюлозой в мелких кристаллах;
  • кроскармеллозой натрия;
  • гипромеллозой;
  • стеаратом магния;
  • диоксидом коллоидным кремния.

Апроваск, инструкция это подтверждает, используется в разных дозах. Цифры на упаковке показывают состав препарата, в зависимости от дозы активных веществ. Например, Апроваск 10 / 300 мг состоит из 10 мг амлодипина и 300 мг ирбесартана. При этом вещество амлодипин добавляется не в чистом виде, а представлено в виде амлодипина безилата, 7 мг которого эквивалентно 5 мг «чистого» активного вещества. В инструкции указаны нюансы применения.

Производитель

Препарат Апроваск, производитель которого находится не в нашей стране, заявлен как эффективное средство от повышения АД. Производителем является фирма САНОФИ-АВЕНТИС де Мексико С. А. де СВ в Мексике. Но в России есть представительство производителя. Адрес указан в инструкции.

Механизм действия

расширение сосудов
Апроваск действует в нескольких «направлениях», что не всегда есть в его аналогах. За счет своего состава он осуществляет гипотензивное, антиангинальное и вазодилатирующее действие.

Применяется для восстановления сердечной деятельности, расширения сосудов, помогает в переносимости физических нагрузок, отзывы это подтверждают. Эти и другие эффекты возникают в результате воздействия двух активных веществ.

Амлодипин

Он действует на гладкую мускулатуру всех сосудов человека, расслабляя их. Это проводит к антигипертензивному эффекту, то есть — к снижению давления. Он осуществляет два основных эффекта на организм человека.

  1. В результате расширения артерий уменьшается постнагрузка. При этом частота сокращений сердца значительно не увеличивается. Это снижает необходимость обеспечивать миокард чрезмерным количеством энергии и кислорода.
  2. Антиангинальный эффект. При расширении сосудов в сердце поступает больше кислорода, стабилизируется нормальный кровоток. Это приводит к восстановлению функций миокарда, препятствуя развитию ишемии.

Амлодипин и ирбесартан не используются в срочной терапии гипертонических кризов.

Амлодипин действует медленно, но длительно. То есть однократный суточный прием обеспечивает нормальное функционирование сердечной мышцы на весь день. Индивидуально подбирается дозировка вещества в лекарстве Апроваск, основные рекомендации описаны в инструкции по применению. Врач определяет, какой дозировки должен быть Апроваск: 150 / 5 или 150 / 10. Также применяются аналоги.

Ирбесартан

Это вещество значительно уменьшает общее сопротивление сосудов, повышенное системное артериальное давление, также при помощи ирбесартана происходит снижение давления в малом круге кровообращения. Аналогов ему в комбинации с амлодипином нет. Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что он действует эффективно.

Активное вещество лекарства Апроваск снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, что обозначено в инструкции. При этом уровень калия значительно не изменятся. Альдостерон является минералокортикоидом, который повышает системное артериальное давление, увеличивает объем крови в организме. На другие метаболистические процессы химических веществ ирбесартан оказывает малое влияние.

Максимальный эффект от него развивается после 4–6 недель применения. Но снижение давления возникает уже после 1 приема препарата ирбесартан.

Показания

давление
Комбинированный препарат Апроваск 10 / 300, 300 мг — это содержание ирбесартана, 10 мг — амлодипина, применяется в сложных случаях гипертензии, указано в инструкции. При средней и легкой тяжести течения болезни применяются меньшие дозировки действующих веществ или их аналоги.

Применять лекарство Апроваск рекомендуют при неэффективности терапии высокого артериального давления после применения отдельно амлодипина или ирбесартана или аналогов средства Апроваск. Это основное показание к использованию медицинского средства по инструкции.

Инструкция по применению

Всасывание активных элементов средства Апроваск по инструкции не ухудшается от их совместного применения. Так, например, Апроваск 5/300 мг имеет такую же фармакокинетику, как если бы амлодипин и ирбесартан применялись по отдельности. Не зависит от приема пищи использование лечебного средства Апроваск, инструкция по применению, отзывы пациентов это также подтверждают. На эффективность лекарства это не влияет.

Как принимать таблетки?

Применение по инструкции только внутрь. Таблетку следует обильно запить водой. Рекомендуется принимать Апроваск в одно и тоже время суток, чтобы не нивелировать эффект от лечения — это описано в инструкции по применению. Если принимать ее нужно один раз в день, то это постоянно утро или вечер. В крови необходимо поддерживать относительно постоянную концентрацию действующих веществ: по этой причине требуется применение в одно и то же время суток.

Дозировки

Дозы определяет врач. Он смотрит по состоянию пациента, какой именно ему нужен Апроваск (5/300, 300/10, 150/10, 150/5).

  1. В начале лечения назначают по 1 таблетке лекарства Апроваск в сутки.
  2. До терапии лекарством Апроваск по инструкции для применения амлодипин и ирбесартан применяют отдельно в тех же дозировках.
  3. Дозы корректируются в зависимости от изменений показателей АД у пациента в первые дни приема лекарства.
  4. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг/150 мг или 10 мг/300 мг, как указано в инструкции по применению.
  5. Следует учитывать состояние печени пациента, так как амлодипин влияет на функционирование этого органа.
  6. При возрастных и функциональных изменениях почек применение препарата без изменений в дозировке, это также отмечено в инструкции.

Особые указания

Апроваск воздействует на сердечно-сосудистую систему человека. Иногда он вызывает индивидуальные реакции, в инструкции по применению они описаны. Рассмотрим их подробнее.

  1. Сильное снижение артериального давления вследствие гиповолемии или гипонатриемии или в силу индивидуальных особенностей организма пациента. При этом требуются более низкие дозы в начале лечения. Конкретные рекомендации описаны в инструкции по применению.
  2. Хроническая недостаточность сердечной мышцы. Редко пациенты выражали жалобы на работу сердца и отек легких во время терапии.
  3. Печеночная недостаточность или другие заболевания печени, ведущие к снижению ее функции. Скорость метаболизма амлодипина при этом уменьшается, что ведет к сохранению высокой концентрации препарата в крови на протяжении длительного времени.
  4. Гипертонический криз. Ошибочно полагать, что Апроваск поможет во время криза. Его действующие элементы не быстро снижают давление. Для быстрого купирования криза необходимы другие препараты. Об этом написано в инструкции по применению.
  5. Нарушения в работе почек. Ирбесартан редко в индивидуальном порядке может вызывать олигурию или прогрессирующую азотемию. Требуется контроль врача при таких реакциях.
  6. Пожилой возраст. Клинические данные не подтвердили различие в состоянии пациентов молодого и пожилого возраста после применения лекарства Апроваск.
  7. Применение у детей. Клинических исследований не проводилось.
  8. Сочетание веществ препарата Апроваск и препаратов, содержащих алискирен и ингибиторы АПФ. Возможно резкое снижение давления, нарушения в работе почек. Нельзя использовать такие комбинации больным с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, диабетической нефропатией.
  9. Влияние на скорость реакций. Не изучено, но данные фармакодинамики дают возможность предположить, что скорость реакций не изменяется при использовании лекарства Апроваск.

симптомы гипертонии

Симптомы гипертонии

Побочные действия

Во время лечения по инструкции, пациенты в отзывах отмечали не только терапевтическое действие лекарства. Иногда возникали побочные эффекты после приема медицинского средства:

  • кашель;
  • часто возникает отек десен, иногда появляется запор, тошнота, болевые ощущения у живота;
  • накопление в организме калия;
  • пациенты ощущали каждый стук сердца, иногда слишком снижалось АД, диагностировалась синусовая брадикардия;
  • часто пациенты в отзывах жалуются на сонливость, головокружение и боли в голове;
  • иногда возникает вертиго, что отмечено в инструкции по применению лекарства;
  • возможна тяжесть в суставах, нарушение их подвижности, миалгия и артралгия;
  • возможны нарушения эрекции;
  • отеки конечностей;
  • астенические явления.

Отзывы тех, кто принимал это лекарство

Отзывы об этом препарате преимущественно положительные. Апроваск хорошо справляется с понижением давления на длительный период времени. Приблизительно сутки пациенты не замечают признаков повышения АД.

Действие средства Апроваск отмечается только спустя 30–40 минут после приема таблетки. Но часто появляется сонливость, головные боли. Эти побочные явление не длятся все время, они проходят через час-полтора.

Форма выпуска, состав

Форма выпуска и состав
Выпускается Апроваск в виде овальных, двояковыпуклых таблеток розового, белого или желтого цвета, покрытых пленочной оболочкой.

Каждая таблетка состоит из:

  • активных веществ: амлодипина, ирбесартана;
  • неактивных составляющих: гипромеллозы, целлюлозы микрокристаллической, кремния диоксида коллоидного, магния стеарата, кроскармеллозы натрия;
  • пленочной оболочки: опадрая белого, опадрая желтого либо опадрая розового.
Читайте также:  Небилонг Н: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Условия, сроки хранения

Рекомендуемая температура хранения – не выше 30 градусов. Беречь от детей. Не использовать по прошествии трех лет с момента выпуска.

Цена

Цена на препарат может отличатся в разных аптеках
Как правило, цена Апроваска в аптечных пунктах РФ начинается от 650 рублей за одну пачку препарата.

Приблизительная средняя стоимость Апроваска на территории Украины – 700-900 гривен.

Аналоги

К аналогам препарата Апроваск относят такие лекарственные средства, как Амлодипин, Амлодак, Амзаар, Амлодигамма, Амловас и т.д.

Фармакотерапевтическая группа

Апроваск является комбинированным гипотензивным медикаментом. Его причисляют сразу к нескольким фармакотерапевтическим группам:

  • блокаторам медленных кальциевых каналов;
  • антагонистам рецепторов ангиотензина II.

Совместимость с другими препаратами, алкоголем

Сахарный диабет у пациента предполагает запрет на сочетание Апроваска и лекарств с алискиреном. Аналогичный запрет может действовать при почечной недостаточности. Это вопрос рассматривается с учетом скорости клубочковой фильтрации.

Одновременный прием препаратов калия может привести к значительному повышению сывороточного содержания калия. Это касается калийсодержащих заменителей соли, калийсберегающих диуретиков.

Сочетание Апроваска с такролимусом может повысить концентрацию последнего в плазме. В таком случае корректируют его дозировку.

Сочетание Апроваска и симвастанина может привести к росту экспозиции последнего. Если терапия подразумевает одновременный прием этих средств, то симвастанин следует принимать в количестве не более 20 мг.

Стоимость

Стоимость Апроваска зависит от дозировки. Таблетки 5 мг+150 мг стоят в среднем 700 рублей, 10 мг+150 мг – 640 рублей, 5 мг+300 мг – 800-850 рублей, 10 мг+300 мг – 850-900 рублей. Эти цены соответствуют упаковкам с 28 таблетками.

для беременных и в период лактации

В период беременности и грудного вскармливания лекарственный состав не используют. Средство противопоказано к использованию женщинам данных групп.

для беременных и в период лактации

Лекарственное средство может провоцировать появление побочных реакций на фоне приема. Активные вещества всасываются в системный кровоток и могут провоцировать нарушение процесса развития плода.

Фармакологические свойства и показания к применению

Измерение артериального давления

Апроваск осуществляет гипотензивное, т.е понижающее артериальное давление, действие на организм.

Свойства двух активных веществ (ирбесартан и амлодипин) в составе медикамента способствуют суммарному действию, направленному на нормальзацию повышенного артериального давления. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (APAII) и блокаторы медленных кальциевых каналов снижают артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов. Воздействие ангионезина II способствует изоляции поступления кальция в организм и уменьшению сосудосуживающего действия.

Применяется для лечения артериальной гипертензии (при АД более 140/90 мм рт.ст.). Назначается в случае неэффективности раннее назначенной монотерапии ирбесартаном или амлодипином.

Какими свойствами обладает лекарство и когда его назначают?

Апроваск – это комбинирование гипотензивное средство

Апроваск – это комбинирование гипотензивное средство

Апроваск выпускается в форме таблеток. Это препарат широкого спектра действия, используемый при гиперболическом кризе. Основными активными компонентами состава являются ирбесартан и амлодипин. Апроваск оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Одна таблетка снижает показатели артериального давления на сутки.

Апроваск назначают пациентам, старше 18-летнего возраста, у которых наблюдается повышение артериального давления. Это состояние называется артериальная гипертензия. Чтобы понимать, как действует препарат, необходимо знать механизм повышения артериального давления.

В первую очередь возникает сердечная недостаточность. Оно может проявляться по разным причинам, как по хроническим, так и по острым патологическим процессам. Во время сокращения сердечной мышцы возникает систолическое давление (верхнее), при расслаблении – диастолическое (нижнее).

Если из-за воздействия какого-то фактора миокард сокращается неполноценно, тогда требуется большая сила, чтобы вытолкнуть кровь. В связи с этим и повышается артериальное давление. Небольшое отклонение от нормы – это не страшно. Но если же давление повышается регулярно, это негативно отражается на работе всех органов и систем.

Компоненты состава Апроваска направлены на нормализацию сократительной способности сердечной мышцы, что позволит полноценно работать сердцу.

Тогда и давление будет в норме. Именно поэтому нельзя допускать передозировки препаратом, так как можно спровоцировать приступ тахикардии (ускорение сердечного ритма и частоты сокращений).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

АТХ

C09DB05 Ирбесартан + Амлодипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия

3D-изображения

Фармакодинамика

Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваск®, ирбесартана и амлодипина, способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению с таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности. Как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРАII), так и блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), снижают АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, но блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.

Ирбесартан

Ирбесартан является селективным сильно действующим АРАII (подтип-AT1). Ангиотензин II является важным компонентом РААС, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации.

Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостероносекретирующее действие ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа-AT1), находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к AT1-рецепторам. Его аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам (рецепторы, у которых не была показана связь с поддержанием равновесия (гомеостаза) ССС).

Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в ССС, участвующие в регуляции АД и гомеостаза ионов натрия. Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II. При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходят существенные изменения содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0,1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.

Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1–2 нед лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4–6 нед. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года.

Однократный прием ирбесартана в дозах до 900 мг/сут вызывал дозозависимое снижение АД. Однократный прием ирбесартана в дозах 150–300 мг/сут приводил к большему снижению сАД/дАД (через 24 ч после приема дозы) в положении лежа или сидя (в среднем на 8–13/5–8 мм рт. ст.), чем при приеме плацебо. Эффект препарата через 24 ч после приема дозы составлял 60–70% от соответствующего максимального снижения дАД и сАД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.

АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении стоя и лежа. Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией. Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным. У пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном, добавление к приему ирбесартана 1 раз в сутки небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному (по сравнению с эффектом добавления плацебо) снижению сАД/дАД, определяемых через 24 ч после их приема, на 7–10/3–6 мм рт. ст. соответственно.

Читайте также:  Название таблеток от давления под язык

Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана. Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном. Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида (например 12,5 мг/сут), антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.

После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдром отмены при прекращении приема ирбесартана не наблюдался.

Амлодипин

Амлодипин является БМКК из группы производных дигидропиридина, который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов.

Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает частоту и выраженность приступов стенокардии, до конца не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию миокарда за счет указанных ниже двух эффектов.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает ОПСС, т.н. постнагрузку. Так как ЧСС при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энерготраты миокарда и его потребность в кислороде.

Механизм антиангинального действия амлодипина также, по-видимому, связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол, как в зонах миокарда с нормальным кровотоком, так и в ишемизированных зонах миокарда. Это расширение коронарных сосудов увеличивает доставку кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (при стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов.

У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина при выполнении пробы с физической нагрузкой увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ на 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.

При приеме амлодипина не наблюдались какие-либо нежелательные метаболические эффекты или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Клинические доказательства эффективности комбинации ирбесартана и амлодипина с фиксированными дозами были получены в двух многоцентровых, проспективных, открытых исследованиях параллельных групп со слепой оценкой показателей эффективности: исследования I-ADD и I-COMBINE. Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно бóльшую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном.

Фармакокинетика

Ирбесартан

Ирбесартан является препаратом, активным при приеме внутрь, который не нуждается в биотрансформации для проявления своей активности. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после его приема внутрь. Абсолютная биодоступность ирбесартана при приеме внутрь составляет 60–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Ирбесартан приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови и практически не связывается с форменными элементами крови. Vd ирбесартана составляет 53–93 л/кг.

После приема внутрь или в/в введения 14С ирбесартана на долю неизмененного ирбесартана в плазме крови приходится 80–85% циркулирующей в системном кровотоке радиоактивности. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Главным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан подвергается окислению, главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 — CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, обычно участвующих в метаболизме ЛС, таких как изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1, и достоверно не индуцирует или ингибирует эти изоферменты. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся как печенью (с желчью), так и почками. После приема внутрь или в/в введения 14С ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче с небольшим остаточным количеством в кале. Менее 2% дозы выводится почками в виде неизмененного ирбесартана. T1/2 ирбесартана составляет 11–15 ч. Общий клиренс при в/в введении ирбесартана составляет 157–176 мл/мин, из которых 3–3,5 мл/мин приходится на долю почечного клиренса.

Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Css достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки. Наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (<20%) на фоне курсового приема препарата 1 раз в сутки. У женщин с артериальной гипертензией, по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией, наблюдались более высокие (на 11–44%) плазменные концентрации ирбесартана после его однократного приема, однако на фоне курсового приема ирбесартана у женщин и мужчин не наблюдались различия в накоплении ирбесартана или его T1/2. Не наблюдались связанные с полом различия в клинической эффективности ирбесартана.

У пациентов пожилого возраста без артериальной гипертензии (мужчины и женщины 65–80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени AUC и Cmax в плазме крови были приблизительно на 20–50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18–40 лет), однако T1/2 у пациентов молодого и пожилого возраста были сопоставимыми. Не наблюдались значимые, связанные с возрастом, различия в клинической эффективности ирбесартана.

У пациентов негроидной расы с нормальными цифрами АД, AUC и T1/2 ирбесартана были приблизительно на 20–25% выше, чем у пациентов европеоидной расы с нормальными цифрами АД, однако Cmax ирбесартана у них была практически одинаковой.

У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от ее степени тяжести) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана существенно не изменяется. Ирбесартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется.

Исследования эффективности и безопасности применения ирбесартана у детей не проводились.

Амлодипин

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с достижением Сmax в крови — между 6 и 12 ч после его приема. Абсолютная биодоступность составляет 64–90%. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина.

Vd амлодипина составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что приблизительно 97,5% находящегося в системном кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Через почки выводится 10% неизмененного амлодипина и 60% его метаболитов; T1/2 из плазмы крови составляет приблизительно 35–50 ч при дозировании 1 раз в сутки.

У людей пожилого и более молодого возраста Cmax амлодипина в крови является одинаковым. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к уменьшению, в результате чего увеличивается AUC и T1/2.

У детей 6–12 лет и подростков 13–17 лет клиренс амлодипина при приеме препарата внутрь составлял 22,5 и 27,4 л/ч соответственно у мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соответственно у девочек. Наблюдалась большая вариабельность системной экспозиции амлодипина у разных детей и подростков. Данные, полученные по применению препарата у детей младше 6 лет, являются ограниченными.

Как и у других БМКК, при печеночной недостаточности возможно увеличение T1/2 амлодипина (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).

Читайте также:  Пульс: норма у детей, таблица по возрасту

У пациентов с ХСН (во всех возрастных группах) наблюдалось увеличение AUC и T1/2.

Фармакокинетика при применении комбинации амлодипин/ирбесартан у взрослых

Одновременный прием ирбесартана и амлодипина в виде фиксированных комбинаций в таблетках или в виде свободных комбинаций не оказывал влияние на фармакокинетику каждого из активных веществ этой комбинации.

Три фиксированные комбинации доз амлодипина и ирбесартана (10/150 мг, 5/300 мг и 10/300 мг) являются биоэквивалентными свободным комбинациям доз (10/150 мг, 5/300 мг и 10/300 мг), как в отношении скорости, так и в отношении степени абсорбции. При приеме по отдельности или одновременно в дозах 10 и 300 мг время до достижения медиан Cmax амлодипина и ирбесартана в плазме крови остается неизмененным, т.е. 5 и 0,75–1 ч после приема соответственно. Аналогично Cmax и AUC амлодипина и ирбесартана при приеме по отдельности или одновременно в дозах 10 и 300 мг находятся в одинаковых диапазонах, в результате чего при совместном приеме относительная биодоступность амлодипина составляет 98%, а ирбесартана — 95%. Среднее значение T1/2 для амлодипина и ирбесартана, принятых по отдельности или в комбинации, является практически одинаковым: 58,5 против 52,1 ч для амлодипина и 17,6 против 17,7 ч для ирбесартана. Выведение амлодипина и ирбесартана не изменяется при их приеме по отдельности или совместно. Фармакокинетика амлодипина и ирбесартана была линейной при применении амлодипина в дозах от 5 до 10 мг и ирбесартана в дозах от 150 до 300 мг.

Фармакокинетика при применении комбинации амлодипин/ирбесартан у детей

Отсутствует какая-либо информация по приему фиксированной комбинации амлодипина и ирбесартана детьми.

Применение при беременности и кормлении грудью

При приеме ирбесартана в дозах ≥50 мг/кг/сут (что при пересчете на 1 кг массы тела приблизительно эквивалентно максимальной рекомендованной дозе ирбесартана у человека (МРДИЧ), составляющей 300 мг/сут) беременными крысами с 0-го по 20-й день гестации у плодов крыс наблюдались преходящие эффекты (незначительное или умеренное расширение почечных лоханок, гидроуретер и/или отсутствие почечных сосочков). При приеме ирбесартана в дозах ≥180 мг/кг/сут (приблизительно эквивалентны 4×МРДИЧ при пересчете на 1 кг массы тела) беременными крысами с 0-го по 20-й день гестации у плодов крыс наблюдалось развитие подкожного отека. Так как эти аномалии развития не наблюдались при ограничении приема ирбесартана внутрь в дозах 50, 150 и 450 мг/кг/сут беременными крысами с 6-го по 15-й день гестации, то они, по-видимому, являются поздними гестационными эффектами ирбесартана. У кроликов применение ирбесартана в дозе 30 мг/кг/сут ассоциировалось с материнской смертностью и абортированием. Выжившие самки, получавшие эту дозу, эквивалентную 1,5×МРДИЧ при пересчете на кг массы тела, имели незначительное увеличение резорбции плодов и, соответственно, уменьшение количества живых плодов в помете. Было установлено, что ирбесартан проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов.

У крыс и кроликов не было выявлено тератогенное действие амлодипина.

Отсутствуют достаточные по объему и хорошо контролируемые исследования применения препарата Апроваск® у беременных женщин. Воздействие на плод ингибиторов АПФ, которые принимались беременными женщинами во втором и третьем триместрах беременности, приводило к повреждению и смерти развивающегося плода. Как любые другие ЛС, которые непосредственно воздействуют на РААС, препарат Апроваск® противопоказан во время беременности. Препарат Апроваск® не должен применяться у женщин с детородным потенциалом, если они не применяют эффективные способы контрацепции. В случае выявления беременности во время лечения препаратом Апроваск®, следует как можно скорее прекратить его прием (см. «Противопоказания »).

Препарат Апроваск® противопоказан во время периода грудного вскармливания (см. «Противопоказания»).

Какие существуют противопоказания к использованию лекарства?

Чтобы уменьшить число побочных проявлений при лечении, следует внимательно ознакомиться со списком болезней и состояний, которые делают применение препарата невозможным:

  • кардиошок;
  • повышенная реакция на амлодипин и ирбесартан или вспомогательные компоненты лекарства;
  • аортальный стеноз, подтвержденный клиническим диагнозом;
  • временная стенокардия (не касается стенокардии Принцметалла);
  • беременность и время кормления ребенка грудью;
  • дети в возрасте до 18 лет;
  • одновременное назначение средств, в составе которых есть алискирен, больным с диабетом или почечной недостаточностью средней формы;
  • одновременное применение у больных с диабетической нефропатией ингибиторов АПФ.

Некоторые состояния и болезни допускают использования апроваска, но при этом соблюдается осторожность, выражающаяся в постоянном лабораторном контроле:

  • больных с гипокалиемией или недостатком натрия, такие состояния могут возникнуть после интенсивного приема мочегонных препаратов, соблюдении бессолевой диеты, расстройстве ЖКТ, выражающемся в обильной рвоте и диарее;
  • если у больных почечные функции зависят от интенсивности РААС (например, пациенты со стенозом артерий почек, гипертензии, сердечной недостаточности хронического течения в 3 и 4 степени по классификации NYHA);
  • если у больных с сердечной недостаточностью 2–4 класса неишемической причины в результате применения амлодипина развивается отек легких, при этом прогрессирование болезни остается неизменным;
  • у больных с почечной недостаточностью и после пересадки органа следует контролировать количество калия и показатель креатинина в крови;
  • у пациентов с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией или стенозом митрального или аортального клапана;
  • у больных с ишемической сердечной болезнью, подтвержденным диагнозом атеросклероза мозговых сосудов (при значительном снижении давления существует риск увеличения интенсивности ишемической патологии, иногда развивается острый инсульт или инфаркт).

Побочные нежелательные реакции на препарат апроваск

Фиксированная комбинация двух действующих веществ вызывает такие реакции организма:

  • отеки конечностей и тела, в редких случаях развивается астения;
  • в слуховых органах проявляются нарушения лабиринтного направления или иногда вертиго;
  • пациенты ощущают сильное сердцебиение, гипотензию ортостатическую, иногда снижение давления ниже назначенного уровня, синусовую брадикардию;
  • болит и кружится голова, появляется сонливость, иногда возникает парестезия;
  • у мужского населения достаточно часто возникает нарушение эректильной функции;
  • появляется навязчивый кашель;
  • тошнота сопоставляется с запором, болит в области желудка, отекают десна;
  • увеличиваются показатели креатинина в моче до предельных значений, возникает азотемия и протеинурия;
  • появляется гиперкалиемия;
  • суставы реагируют уменьшением подвижности, артритами, возникает мышечная миальгия.

Стандартные реакции на применение амлодипина

Средство при отдельном использовании вызывает реакции:

  • в системе крови возникает тромбоцитопения, отмечается редко;
  • ангионевротический шок и высыпания в виде крапивницы на коже появляются редко;
  • редко возникает гипергликемия;
  • перепады настроения, перебои с ночным сном – иногда;
  • болит и кружится голова, сопутствует сонливость, гипестезия, дрожание конечностей, изменяются вкусовые предпочтения, возникает парестезия, иногда прием таблеток заканчивается невропатией в периферической области;
  • возникают расстройства зрения, звон и шум в ушах;
  • часто возникает кашель, иногда одышка, насморк, в некоторых случаях просто покашливание;
  • глоссит языка, боли в желудочной области, тошнота возникают часто, реже ответом является рвота, диспепсия, частые позывы к дефекации, сухость во рту;
  • очень редко проявляется гастрит, панкреатит, отек десен;
  • редко возникает желтуха и гепатит, увеличение активности ферментов печени;
  • на коже проявления дерматита, зуда, пурпура, увеличивается отделение пота, некоторые кожные участки изменяют пигментацию (теряют цвет);
  • возникают судороги мышц, появляются боли в пояснице, миальгия, артралгия;
  • редко увеличивается число позывов мочеиспускания, болезненность, при этом развивается никтурия;
  • редко развивается импотенция, проявляется гинекомастия;
  • ощущается общее недомогание, быстрая утомляемость, появляются отеки конечностей и тела, редко болит за грудиной, редко происходит изменение массы тела в сторону увеличения или уменьшения.
Источники

  • https://cardiolog.online/lechenie/bkk/aprovask.html
  • https://upheart.org/lechenie/tabletki/aprovask-kombinirovannoe-sredstvo-dlya-lecheniya-arterialnoj-gipertenzii.html
  • https://serdce.biz/preparaty/aprovask-pri-vysokom-davlenii.html
  • http://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/aprovask.html
  • https://fitohome.ru/bolezni/gipertoniya/aprovask-instruktsiya-po-primeneniyu.html
  • https://organserdce.com/drugs/aprovask-otzyvy-patsientov.html
  • https://www.neboleem.net/aprovask.php
  • https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_74907.htm
  • https://lekarstva.guru/a/instruktsiya-po-primeneniyu-preparata-aprovask-i-otzyvy-s-foto.html

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...