Новокаинамид: применение в ампулах, таблетках, внутривенно, противопоказания препарата, показания при аритмии, тахикардии, механизм действия

Состав препарата Новокаинамид

Содержание:

Действующее вещество этого лекарственного средства – прокаинамид. В одной ампуле объемом 5 мл его содержится 500 мг. В раствор также входит вода для инъекций и дисульфит натрия. Таблетки выпускаются с 250 мг активного соединения, а в качестве вспомогательных в них добавлены крахмал, молочный сахар и стеарат кальция.

Блокаторы при аритмии
Рекомендуем прочитать статью о блокаторах при аритмии. Из нее вы узнаете о показаниях к приему препаратов, лекарствах для неотложной помощи, особенностях лечения. 

А здесь подробнее о таблетках от сердцебиения.

Механизм действия

Новокаинамид обладает способностью восстанавливать сердечный ритм. Это происходит благодаря таким фармакологическим эффектам:

  • стабилизирует электрический заряд клеточной мембраны;
  • тормозит передвижение ионов натрия внутрь клеток миокарда;
  • уменьшает возбудимость сердечной мышцы;
  • тормозит распространение электрического импульса по предсердиям и желудочкам;
  • удлиняет период устойчивости к раздражителям (рефрактерный), особенно в поврежденных участках;
  • угнетает функцию автоматизма (самопроизвольного возбуждения) основного водителя ритма – синусового узла и клеток вне его (эктопических очагов).

Препарат уменьшает активность парасимпатического отдела вегетативной нервной системы и оказывает сосудорасширяющее действие, снижает сократительную способность желудочков.

Показания к назначению

Новокаинамид обладает достаточно универсальным действием при аритмии. Он используется для восстановления нормального ритма сердца при таких нарушениях:

  • желудочковая тахикардия – продолжительная и приступообразная;
  • экстрасистолы – парные, групповые, из нескольких очагов, ранние желудочковые
  • предсердная тахикардия;
  • мерцательная аритмия;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта с приступами фибрилляции предсердий.

Желудочковая тахикардия
Желудочковая тахикардия — показание к назначению Новокаинамида

Применение Новокаинамид

Основное достоинство препарата – это практически мгновенный терапевтический эффект при внутривенном введении. Поэтому его часто используют для ликвидации приступа аритмии. При внутримышечном и внутреннем применении результат появляется на протяжении часа. Поэтому таблетки назначают для поддерживающей терапии, а в острых случаях чаще всего используют инфузионный путь.

В ампулах внутривенно при приступе аритмии

Содержимое ампулы Новокаинамида и 100 мл 5% глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида вводят в вену со скоростью не более 50 мг за минуту. При этом пациенту нужно постоянно контролировать артериальное давление и регистрировать ЭКГ. Если результат после первой капельницы не достигнут, то ее повторяют через 5-10 минут. Максимальная разовая доза составляет 1000 мг или 2 ампулы, высшая суточная равна 3 г.

Для предупреждения повторных приступов введение проводится с гораздо меньшей скоростью – 2-5 мг в минуту. Обычно назначается одна инфузия в день 5-10 мл препарата в изотоническом растворе. После стабилизации ритма возможно и внутримышечное введение, но обычно пациентов переводят на таблетки через 3-4 часа после внутривенных инъекций.

Читайте также:  Мексидол при ВСД: дозировка, уколы

Новокаинамид в ампулах

В таблетках при тахикардии

Если не требуется экстренная терапия и для поддерживающего лечения нарушений ритма используют такие схемы:

  • предсердная тахиаритмия (вне приступа) – первая доза 1,25 г, затем по 0,75 каждые 2 часа до восстановления нормальных сокращений, затем по 0,5 г три или четыре раза в день;
  • желудочковые тахикардии и экстрасистолы – суточная доза из расчета 50 мг на 1 кг веса делится на 8 равных частей, которые пациент принимает каждые 3 часа, а после стабилизации ЭКГ – по 0,5 г каждые 4-6 часов.

Таблетки нужно глотать целиком, не делить и не разжевывать. Для лучшего всасывания их рекомендуется запить полным стаканом воды или молока, это также предупреждает раздражение слизистой оболочки желудка. Лучшее время для приема – один час до или два часа после еды.

При длительной терапии нужно контролировать артериальное давление, ЭКГ (не реже 1 раза в 10 дней) и показатели анализа крови (лейкоцитарная формула и титр антиядерных антител).

Смотрите на видео о классификации антиаритмических препаратов:

Противопоказания к препарату

Новокаинамид противопоказан при индивидуальной непереносимости, до достижения 18-летнего возраста, а также при таких состояниях:

  • нарушение ритма при передозировке сердечных гликозидов;
  • блокада проведения импульсов от синусового узла и в атриовентрикулярном соединении при отсутствии кардиостимулятора;
  • низкое артериальное давление (до 100 мм рт. ст.), сосудистый коллапс, кардиогенный шок;
  • желудочковые тахикардии по типу пируэта или удлинение интервала QT на ЭКГ;
  • сниженное число лейкоцитов (лейкопения);
  • выраженный атеросклероз коронарных, мозговых и периферических артерий;
  • приступы трепетания и фибрилляции желудочков;
  • недостаточность кровообращения острая или при декомпенсации хронической.

Относительным ограничением к назначению препарата является инфаркт миокарда. Это связано с тем, что у Новокаинамида имеется свойство вызывать аритмию (аритмогенный эффект).

Он в разной степени присутствует и у других средств для восстановления ритма, но у данного медикамента отмечается еще и способность к снижению сократительной способности миокарда и артериального давления, что ухудшает коронарное и системное кровообращение.

Постоянный врачебный контроль, мониторинг давления и ЭКГ требуется при операциях, в том числе и при стоматологических манипуляциях с обезболиванием, у пожилых пациентов и таких заболеваниях:

  • блокада пучка Гиса;
  • системная красная волчанка;
  • бронхиальная астма;
  • недостаточности функции почек, печени.

В период беременности Новокаинамид может быть введен только по жизненным показаниям. В связи с проникновением в грудное молоко при лактации препарат не рекомендуется.

Пируэтная тахикардия
Пируэтная тахикардия считается противопоказанием к применению Новокаинамида

Структурная формула

Русское название

Прокаинамид

Латинское название вещества Прокаинамид

Procainamidum (род. Procainamidi)

Химическое название

4-Амино-N-[2-(диэтиламино)этил]бензамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C13H21N3O

Фармакологическая группа вещества Прокаинамид

  • Антиаритмические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I45.6 Синдром преждевременного возбуждения
  • I47.1 Наджелудочковая тахикардия
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
  • I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
  • I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма
  • Код CAS

    51-06-9

    Характеристика вещества Прокаинамид

    Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Белый или белый с желтоватым или кремовым оттенком кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко — в этаноле, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Водный раствор — бесцветная прозрачная жидкость.

    Читайте также:  Боли в сердце при ВСД

    Фармакология

    Фармакологическое действие – антиаритмическое.

    Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

    После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15–25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетилпрокаинамида. T1/2 составляет 2,5–4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50–60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

    Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60–90 мин, при в/в введении — немедленно, при в/м — 15–60 мин.

    Применение вещества Прокаинамид

    Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч.WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Прокаинамид

    Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении — угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

    Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении — лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

    Передозировка

    Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, тошнота или рвота.

    Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей.

    Пути введения

    Внутрь, в/в, в/м.

    Меры предосторожности вещества Прокаинамид

    В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Состав и форма выпуска

    «Новокаинамид» от аритмии производится в форме таблеток и раствора, который пациенту вводят внутрь мышцы или вены. Медпрепарат имеет активное вещество прокаинамид, который содержится в одной таблетке в количестве 250 миллиграмм и в одном миллилитре раствора в количестве 100 миллиграмм. Дополнительными веществами таблеток выступают лактоза, крахмал, стеарат кальция. В составе раствора находится дисульфит натрия и специальная вода для инъекций.

    Читайте также:  Декскетопрофен: инструкция по применению, цена

    Укажите своё давлениеДвигайте ползунки120 на80

    Инструкция по приему таблеток

    прием таблетки
    Препарат Новокаинамид в таблированной форме следует применять перорально целиком. Для эффектной терапии принимать Новокаинамид в таблетках, инструкция по применению советует, на голодный желудок, запивая водой.

    Доза лекарственного препарата Новокаинамид по данным инструкции по применению при нарушении ритма сердца:

    • первый прием от 0,25 до 1 грамма;
    • последующие приемы с перерывом в 6 часов по 0,25–0,5 грамма.

    Применение раствора для инъекций в ампулах

    При внутривенном введении Новокаинамид, раствор для инъекций, находящийся в ампуле разводят в 5% растворе глюкозы или 0,9% физиологическом растворе. Скорость введения должна соответствовать 50 мг/мин, при обязательном мониторинге показателей: давления и частоты сердечных сокращений, данных электрокардиограммы — до и после процедуры.

    Максимальная разовая доза для человека при введении Новокаинамида непосредственно в кровяное русло — 10 мл раствора.

    Активные компоненты и свойства

    В состав медикаментозного препарата входит мембраностабилизатор прокаинамид. Сам медикамент выпускается в 2 лекарственных формах — таблетках и растворе. Таблетированные препараты включают в свой состав вспомогательные вещества: лактозу (молочный сахар), растительный крахмал и кальция стеарат. В ампулах с инфузионным раствором, кроме прокаинамида, содержатся натрия дисульфид и инъекционная вода. Но при внутривенном или внутримускульном введении этого медицинского препарата к нему добавляют 0,9% натрий хлорид. Вводится от 100 до 500 мг раствора «Новокаинамида». Объем инфузии зависит от индекса массы тела пациента.

    Способы применения и дозы

    Новокаинамид: применение в ампулах, таблетках, внутривенно, противопоказания препарата, показания при аритмии, тахикардии, механизм действия
    За один раз можно принять всего таблетку препарата.

    Средство в таблетированной форме пациенты могут принимать самостоятельно, по одной таблетке, независимо от времени приема пищи. Между употреблением «Новокаинамида» следует делать трехчасовой перерыв. Но общая дозировка принятого медикамента не должна превышать 4 г в сутки. При приступах мерцательной аритмии рекомендуется употреблять по 1 г медпрепарат. Раствор применяется в стационаре, колют его внутримышечно или внутривенно. Процедуры можно проводить в домашних условиях, но для этого потребуется специально обученный медицинский персонал для постановки капельниц.

    В вену препарат вводится очень медленно, до 1 мл за 60 сек. Состояние пациента при этом контролируется с помощью измерения АД, общего осмотра, аускультации и выполнения электрокардиограммы.

    Условия продажи

    Требуется рецепт.

    Условия хранения

    В темном недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

    Срок годности

    Не более двух лет.

    Особые указания

    Новокаинамид принимают на «пустой желудок», желательное время приема – два часа после еды либо за час до сна. Таблетки запивают водой, молоком.

    Раствор перед внутривенным введением необходимо разбавлять.

    Терапия прокаинамидом подразумевает контроль кровяного давления, ЭКГ, уровня лейкоцитов, состояния периферической крови.

    После проведения длительной терапии у 80% пациентов регистрируется повышений уровень титра антиядерных антител.

    Длительное применение препарата Новокаинамид пролонгированного действия после оперативных вмешательств на сердце ведет к развитию лейкопении.

    У лиц пожилого возраста возможно развитие гипотензии.

    Детям требуется назначать повышенные дозы в сравнении с терапевтическими дозировками.

    Назначение беременным ведет к повышению риска развития артериальной гипотонии у матерей, что вызывает маточно-плацентарную недостаточность.

    Новокаинамид влияет на концентрацию внимания, управление транспорта.

    Аналоги

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    • Хинидин

    Структурных аналогов нет.

    Отзывы

    Препарат эффективно используется по показаниям к применению.

    Источники

    • http://CardioBook.ru/novokainamid-primenenie/
    • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1033.htm
    • http://EtoDavlenie.ru/aritmiya/izlechenie/novokainamid-pri-aritmii.html
    • https://krasotadiet.ru/instrykciia-po-priemy-tabletok-novokainamid-primenenie-rastvora-v-ampylah-i-analogov-s-prokainamidom/
    • https://VseDavlenie.ru/izlechenie/ar/novokainamid-pri-aritmii.html
    • https://medside.ru/novokainamid

    [свернуть]
    Помогла статья? Оцените её
    1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
    Загрузка...