Сервонекс – инструкция по применению, цена

Фармакологические свойства

Содержание:

фармакодинамика. Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, который считается основным типом холинэстеразы в головном мозгу. Ингибируя холинэстеразу в головном мозгу, донепезил блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу нервного возбуждения в ЦНС. Донепезил ингибирует ацетилхолинэстеразу в >1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся в структурах, расположенных большей частью вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозе 5 или 10 мг степень угнетения активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6 и 77,3% соответственно.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под влиянием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).
Фармакокинетика. Cmax в плазме крови достигает пика через ≈3–4 ч после приема лекарства. Cmax в плазме крови и AUC повышаются пропорционально дозе. Т½ составляет ≈70 ч, поэтому повторное использование лекарства 1 раз в сутки постепенно приводит к равновесному состоянию, что достигается в течение 3 нед от начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме крови и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Пища не влияет на всасывание донепезила.
Донепезил связывается с белками плазмы крови на 95%. Распределение донепезила в разных тканях изучено недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут оставаться в организме до 10 сут.
Метаболизм/выведение. Донепезила гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде и подвергается биотрансформации системой цитохрома Р450 с образованием многочисленных метаболитов; некоторые из них не установлены.
После однократного введения 5 мг донепезила, меченного 14С, доля неизмененного донепезила в плазме крови составляет 30% введенной дозировки, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, имеющий схожую активность с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9%, 5-O-десметилдонепезила — 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3%. Где-то 57% введенной радиоактивной дозировки выявлено в моче (17% — в виде неизмененного донепезила) и 14,5% — в кале; это свидетельствовало о том, что первичными путями выведения лекарства считается биотрансформация и экскреция с мочой. Сведений о возможности внутрипочечной рециркуляции донепезила и/или любого его метаболита нет. Снижение концентрации донепезила в плазме крови происходит с Т½ ≈70 ч.
Средние уровни донепезила в плазме крови заболевших соответствуют таковым у здоровых добровольцев молодого возраста. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек не влияют значительно на клиренс донепезила.

Состав и форма выпуска

табл. п/о 5 мг блистер, №28, №30

Донепезил 5 мг

№UA/13114/01/01 от 12.07.2013 до 12.07.2018

табл. п/о 10 мг блистер, №28, №30

Донепезил 10 мг

№UA/13114/01/02 от 12.07.2013 до 12.07.2018

Показания

симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.

Применение

препарат прописывают взрослым в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Сервонекс принимают перорально вечером перед сном. Прием в начальной дозе 5 мг 1раз в сутки продолжают в течение 1 мес до достижения равновесной концентрации донепезила и определения раннего терапевтического эффекта. После клинической оценки месячного лечения в дозе 5 мг 1 раз в сутки дозировка Сервонекса может быть повышена до 10 мг 1 раз в сутки. Наибольшая рекомендованная суточная дозировка — 10 мг. Использование доз >10 мг 1 раз в сутки не изучалось.
Лечение надлежит начинать и продолжать под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов. Заболевание нужно диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (в частности DSM IV или ICD 10 — Международная классификация болезней, 10-й выпуск).
Терапию донепезилом возможно начинать только при наличии лица, ухаживающего за больным, которое будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом.
Поддерживающую терапию возможно продолжать, пока сохраняется терапевтический результат лекарства. В связи с этим надлежит регулярно оценивать результат донепезила. Целесообразность прекращения лечения нужно рассматривать при исчезновении его эффекта. Индивидуальный ответ на донепезил предусмотреть невозможно.
После прекращения лечения происходит постепенное уменьшение благоприятного эффекта Сервонекса.
Нарушение функции почек и печени. Возможно использовать препарат в общепринятых дозах для лечения заболевших с нарушениями функций почек или с легкой или средней тяжести нарушениями функций печени, поскольку клиренс донепезила не меняется при этих состояниях.

Противопоказания

противопоказан больным с гиперчувствительностью к донепезилу, производным пиперидина или к любым из вспомогательных веществ лекарства.

Побочные эффекты

основными побочными эффектами были диарея, судороги мышц, повышенная утомляемость, тошнота, рвота и бессонница. Критерии оценки частоты развития нежелательных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
Инфекционные заболевания: часто — насморк.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: часто — анорексия.
Со стороны психики: часто — галлюцинации, состояние тревоги, агрессивное поведение.
Со стороны нервной системы: часто — обморок, головокружение, бессонница; иногда — эпилептический приступ; редко — экстрапирамидные симптомы.
Со стороны сердца: редко — брадикардия; редко — синоатриальная и AV-блокада.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, диарея; часто — рвота, диспепсия; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — нарушение функции печени, включая гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — судороги мышц.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — недержание мочи.
Общие проявления: очень часто — головная боль; часто — повышенная утомляемость, боль.
Лабораторные данные: редко — незначительное повышение мышечной КФК.
Травмы и отравления: часто — травматизм.

Особые указания

эффективность Сервонекса у заболевших тяжелой деменцией Альцгеймера, иными типами деменции и иными типами нарушения памяти (в частности возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.
Как ингибитор холинэстеразы Сервонекс способен усилить миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время наркоза. Ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое воздействие на ЧСС (в частности брадикардию). Возможность подобных нарушений имеет особое значение у заболевших с синдромом слабости синусового узла или иными нарушениями наджелудочковой проводимости типа синоатриальной или AV-блокады.
Нужно внимательно наблюдать заболевших с наличием риска развития язвы, в частности лиц с язвенной болезнью в анамнезе или получающих НПВП. В то же время в исследованиях донепезила не наблюдали повышения частоты язвы ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с плацебо.
Предполагают, что антихолинэстеразные препараты могут вызывать острую задержку мочи, хотя клинические исследования не выявили этого эффекта.
Антихолинэстеразные препараты могут также вызывать генерализованные судороги. Но появление судорог в период приема лекарства может быть проявлением болезни Альцгеймера. Учитывая холиномиметическое воздействие ингибиторов холинэстеразы, донепезил надлежит назначать с осторожностью пациентам с БА или обструктивным заболеванием легких.
Надлежит избегать применения лекарства с иными ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции запрещено использовать препарат.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управления транспортными средствами или работе со сложной техникой. Кроме того, донепезил в начале лечения или при повышении дозировки может вызвать повышенную утомляемость, головокружение и судороги. Вопрос об управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами должен решать врач после оценки индивидуальной реакции пациента.
Использование в период беременности и кормления грудью. Сервонекс не надлежит использовать в период беременности. Неизвестно, проникает донепезила гидрохлорид в грудное молоко у человека; исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились. Женщинам, применяющим донепезил, надлежит прекратить кормление грудью.
Дети. Сервонекс не предлогается назначать детям, поскольку безопасность применения лекарства у детей не изучалась.

Читайте также:  Пульс 40-49 ударов в минуту: что делать, как повысить и что это значит?

Взаимодействия

донепезил не ингибирует метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. Одновременный прием дигоксина, циметидина не влияет на метаболизм донепезила. В метаболизме донепезила участвует изофермент цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени — 2D6. Кетоконазол и хинидин являются ингибиторами этих изоферментов, за счет чего они подавляют метаболизм донепезила. Также на метаболизм донепезила могут влиять и другие препараты, ингибирующие эти ферменты, в частности итраконазол, эритромицин, флуоксетин. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал уровень концентрации донепезила вплазме крови на 30%. Но это вряд ли влияет на клинические эффекты.
Одновременный прием донепезила не влияет на фармакокинетику кетоконозола.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол, могут снижать уровень донепезила. Но степень снижения невыяснена, поэтому использовать эти препараты одновременно надлежит с осторожностью.
Донепезил может оказывать воздействие на препараты, оказывающие антихолинергическую активность. Кроме того, при сочетанном использовании донепезил может усиливать воздействие сукцинилхолина и других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и блокаторов бета-адренорецепторов, действующих на проводимость сердца.
При одновременном использовании с донепезилом других холиномиметикив и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Передозировка

передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергическому кризу, характеризующемуся выраженной тошнотой, рвотой, саливацией, повышенной потливостью, брадикардией, артериальной гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможна мышечная слабость, которая нарастает иможет привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.
Показано симптоматическое лечение. Как антидот Сервонекса при его передозировке могут быть применены антихолинергические средства группы третичных аминов (атропин). Предлогается в/в введение атропина сульфата, дозу которого титруют до достижения эффекта: начальная дозировка составляет 1–2мг, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. При одновременном использовании других холиномиметиков в сочетании с антихолинергическими средствами группы четвертичных аммониевых соединений (гликопиролат) отмечены атипичные изменения АД и ЧСС. Неизвестно, выводятся ли донепезила гидрохлорид и/или его метаболиты при диализе (гемодиализе, перитонеальном диализе или гемофильтрации).

Содержимое инструкции:

  • Состав сервонекса в таблетках

    • Активное вещество сервонекса
    • Вспомогательные вещества в сервонексе
  • Показания к применению таблеток сервонекса

  • Противопоказания сервонекса в таблетках

  • Побочные действия таблеток сервонекса

  • Особые указания к применению

  • Дозировка и способ применения

  • Взаимодействие с лекарствами

  • Передозировка сервонексом в таблетках

  • Фармакологические свойства

    • Фармакокинетика
    • Фармакодинамика
  • Упаковка и форма выпуска

Состав сервонекса в таблетках

Одна таблетка содержитБір таблетканың құрамында

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.

Что такое бета адрено блокаторы, и чем пропранолол отличается от селективных адрено блокаторов


Бета-адреноблокаторы блокируют чувствительность β-адренергических рецепторов к адреналину. Но если селективные анденоблокаторы блокируют не все типы β-адренергических рецепторов, а только какой-то один тип, то пропранолол, как неселективный бета адрено блокатор, блокирует все β-адренергические рецепторы (β1, β2 и β3):

  • β1-адренорецепторы расположены в основном в сердце и в почках
  • β2-адренорецепторы находятся главным образом в легких, в желудочно-кишечном тракте, печени, матке, в гладких мышцах сосудов, а также в скелетных мышцах.
  • β3-адренорецепторы находятся в жировых клетках.

Ссылка на источник:

  • https://en.m.wikipedia.org/wiki/Beta_blocker

Интересно, что другие многие селективные бета блокаторы (например, бисопролол/конкор) не влияют на β2 рецепторы и поэтому неэффективны для лечения таких видов рака, которые лечит или предупреждает пропранолол. Пропранолол блокатор и β2 и β3 рецепторов, которые играют большую роль в прогрессировании роста рака. Особенно это касается раковой опухоли молочной железы и метастазов в головной мозг.  Пропранолол снижает смертность от рака груди на 71% в перспективе 10 летней выживаемости.

Ссылки на исследования:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24891937
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21632503
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27035124
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21317458

Кроме того, пропранолол, в отличие от большинства бета-адрено блокаторов способен пересекать гематоэнцефалический барьер (защитный барьер мозга) и оказывать воздействие на центральную нервную систему в дополнение к периферической активности

Ссылки на исследования:

  • http://jop.sagepub.com/content/30/2/128
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21180298
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2865152

Поэтому для предупреждения многих видов рака и продления жизни в среднем самые мощные по всем протекторным параметрам это неселективные бета адрено блокаторы: пропранолол и карведилол. Дальше уже более слабые в этом отношении дешёвые селективные: атенолол и метапролол. Ещё менее интересны бисопролол и бетаксолол. 

Пропранолол предупреждает и даже лечит некоторые виды злокачественных и доброкачественных опухолей

За последние 10 лет, стало очевидным, что профилактика раковых опухолей позволит отодвинуть (задержать) момент заболевания на более поздний возраст. Благодаря такой профилактике люди могут жить дольше на целые годы и даже десятилетия. В последние десятилетия резко снизилась смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, благодаря химиопрофилактике заболеваний сердца и сосудов. Если такая тенденция сохранится, то люди скоро будут умирать в основном не от сердечно-сосудистых заболеваний, а от рака.

Ссылка на источник данных:

  • www.nature.com/bjc/journal/v109/n1/fig_tab/bjc2013280f1.html#figure-title

Одним из претендентов для профилактики рака рассматривается пропранолол. Он хорошо изучен, так как используется с 1965 года. 

В 2015 году исследование у женщин с эпителиальным раком яичников показало, что прием пропранолола был связан с увеличением продолжительности жизни по сравнению с селективными бета-блокаторами. В настоящее время даже планируется провести клинические испытания лечения рака яичника пропранололом совместно с другими препаратами.

Ссылки на исследования:

  • http://dx.doi.org/10.1002%2Fcncr.29392
  • https://clinicaltrials.gov/show/NCT01504126

dd1
В 2014 году было продемонстрировано в клинических испытаниях на людях, что пропранолол способен остановить ангиосаркому с очень плохим изначальным прогнозом — одну из самых агрессивных злокачественных опухолей, от которой умирают даже при лечении 91% пациентов. Интересно, что уже через неделю после начала приёма пропранолола (40 мг в сутки) ангиосаркома прекращает свой рост, а после 6 месяцев при добавлении химиотерапии — полностью уничтожается, показывая 100% эффективность!!! А лечение хорошо переносится. Пропранолол стоит «копейки». Для сравнения — малоэффективное до этого лечение ангиосаркомы стоило пациентам около 10 000 долларов.

Ссылки на исследования:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27211551
  • http://archderm.jamanetwork.com/article.aspx?articleid=2436318
  • www.newswise.com/articles/conventional-heart-drug-stops-the-progression-of-cancer

dd1
Сегодня после хороших результатов на животных начались клинические испытания II стадии пропранолола на людях для проверки его способности замедлять рост раковой опухоли молочной железы .

Ссылки на исследования:

  • www.newswise.com/articles/conventional-heart-drug-stops-the-progression-of-cancer
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19442150
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3248157/

Пропранолол может помочь в лечении рака толстой кишки.

Ссылка на исследование:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25812650

У животных (хомячки) пропранолол отменяет рак поджелудочной железы

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19387337
Читайте также:  Высокое, низкое давление и кесарево: причины, как проходит операция

Пропранолол показал в исследованиях значимое снижение заболеваемости раком печени у пациентов с циррозом печени последней стадии.

Ссылка на исследование:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22869451

Множественная миелома — злокачественная опухоль с преимущественной локализацией процесса в костном мозге. Множественная миелома пока считается заболеванием не излечимым, но хорошо контролируемым, при котором возможна продолжительная ремиссия. О потенциальном излечении можно говорить только в случаях успешной донорской трансплантации костного мозга. Однако, как показывают исследования, пропранолол может быть хорошим и очень дешёвым способом для лечения множественной миеломы. 

Ссылка на исследование:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23080133

Удивительно то, как пропранолол (в дозировке 2 мг на кг веса тела) за несколько месяцев легко полностью и без следа удаляет огромные гемангиомы (доброкачественные опухоли, которые чаще всего встречаются у младенцев), даже если они занимали все лицо или пол головы 

Ссылки на исследования:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3248157/
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19467330
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21088277
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3248157/
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25693013
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26060892
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26054433
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23429945
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23618833
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23706952
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20071038
  • http://link.springer.com/article/10.1007%2Fs13671-012-0026-6
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21788220
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27345601

Пропранолол лечит доброкачественные опухоли печени (гемангиомы), как у взрослых, так и у младенцев

Ссылки на исследования:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21261702
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20488455
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21261702
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20488455
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25558685

Фибромиома — это миома матки с преобладанием соединительной ткани. Пропранолол является мощным антифибротиком и имеет хорошие перспективы для лечения миомы матки.

Ссылки на исследования:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20921947
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23247798

Пропранолол защищает мышцы от старения


Саркопения — это снижение объёма и качества мышечной массы при старении. Пропранолол защищает мышцы от старения. Но стоит учитывать, что это мало практично для спортсменов, так как пропранолол сужает сосуды и тем самым снижает спортивные результаты во время тренировок.

Ссылка на исследование:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3248157/

Пропранолол блокирует тревожность, позволяет забыть плохие воспоминания, блокирует панические фобии

Сегодня почти нет доступных безопасных лекарств для лечения пост травматического синдрома. Пропранолол исследуются как потенциальное лекарство для лечения Пост травматического синдрома. Пропранолол тормозит действие норадреналина, который способствует консолидации памяти о плохих событиях в жизни. Пропранолол также может уменьшать эмоциональное переживание от уже сформированных отрицательных воспоминаний. По этой причине он также изучается в лечении специфических фобий. Например, боязнь пауков, страхах посещения зубного врача, социальные фобии. Как показали эксперименты, если перед демонстрацией пауков людям давать пропранолол, то все симптомы испуга исчезают. Более того, они не возвращаются даже после того, как добровольцы проходят повторный этап попытки «формирования страха к паукам». Кроме того, пропранолол улучшает когнитивные функции (память, мышление и т.п.) при пост травматическом синдроме

Ссылки на исследования:

  • www.nbcnews.com/id/10806799/
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17588604
  • www.biologicalpsychiatryjournal.com/article/S0006-3223(03)00412-8/abstract
  • http://jop.sagepub.com/content/30/2/128
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27014009
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26808441
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26942318
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26707354
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26487439
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17200914

Контролируемое испытание на людях показало, что пропранолол в дозировке 120 мг снижает тревожность перед посещением зубного для удаления зуба.

Ссылки на исследования:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26607848

Музыканты, ораторы, актеры и профессиональные танцоры во многих западных странах используют пропранолол, чтобы заблокировать тревогу перед публичными выступлениями. 

Ссылки на исследования:

  • https://en.m.wikipedia.org/wiki/Beta_blocker

Пропранолол улучшает социальные навыки общения у людей с аутистическим расстройством

Ссылки на исследования:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7903928

Пропранолол предупреждает цирроз печени

Цирроз печение (по сути — фиброз печени) — это процесс, который происходит в печени во время многих опасных для жизни заболеваний печени. С возрастом (по мере старения) печень подвержена фиброзу. Пропранолол, как блокатор β-адренорецепторов, является мощным антифибротиком. 

Ссылка на исследование:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20921947

Роль β-адренорецепторов в регуляции накопления жира в печени при старении.

Ссылка на исследование:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22457517

Пропранолол лечит остеопороз костей

dd1
Остеопороз костей — заболевание, при котором кости становятся хрупкими. Обычно оно поражает женщин в период менопаузы. Длительное лечение низкими дозами пропранолола (от 10-20 мг в сутки и более) — мощное средство для лечения остеопороза.

Ссылки на исследования:

  • http://jpet.aspetjournals.org/content/334/1/99.full
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21950592
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25033380

Пропранолол немного тормозит агрегацию тромбоцитов

Снижение агрегации тромбоцитов, которая повышается с возрастом — это хорошая профилактика смертельно опасных тромбов. Пропранолол лёгкий антиагрегант тромбоцитов. Сильный антиагрегант  — это аспирин (для примера).

Ссылка на источник:

  • http://pda.rlsnet.ru/mnn_index_id_370.htm

Пропранолол хорошо проникает через ГЭБ и препятствует старению мозга

dd1
Старение связано с ухудшением когнитивных функций головного мозга и повышенным риском болезни Альцгеймера. Пропранолол может быть полезен для профилактики возрастных нарушений работы головного мозга, а также может быть кандидатом для лечения других нейродегенеративных заболеваний мозга — не только болезни Альцгеймера. Пропранолол сокращает накопление Тау белка.

Ссылка на исследование:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22824191
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24626633

Пропранолол помогает повышать спортивные результаты в точности стрельбы

dd1
Пропранолол снижает сердечный ритм и уменьшает тремор. Поэтому пропранолол и другие бета-адрено блокаторы используют в некоторых видах спорта, где важна высокая точность: стрельба из лука, бильярд, гольф, стрельба из пистолета и др. Но сегодня бета блокаторы запрещены международным Олимпийским Комитетом. Последнее громкое преступление произошло в 2008 году на летних Олимпийских играх. Бронзового призёра по стрельбе Ким Йонг-СУ лишили бронзовой медали из-за использования бета блокаторов. По тем же причинам бета блокаторы используют нейрохирурги.

Ссылки на исследования:

  • https://en.m.wikipedia.org/wiki/World_Anti-Doping_Agency
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10360293
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1298399/

Пропранолол предупреждает мигрень

dd1
Мигрень (головная боль, тошнота и пр.) является частым, тяжелым заболеванием, которым страдает до 15% населения. Пропранолол доказано значительно снижает частоту мигрени. Из всех бета адрено блокаторов способность предупреждать приступы мигрени доказаны только для пропранолола и тимолола.

Ссылки на исследования:

  • http://brain.oxfordjournals.org/content/128/1/86.full
  • www.worldcat.org/title/biochemistry-of-migraine/oclc/11726870

Пропранолол продлевает жизнь и снижает смертность от повторного инфаркта на 20-50% и инсульта

Бета-адреноблокаторы (лучше неселективные — пропранолол или карведилол) непрямые ингибиторы mTOR. Вещества, способные ингибировать mTOR являются кандидатами на роль лекарства от старости. Именно ген mTOR играет одну из ведущих ролей, благодаря которой снижение калорийности питания способно продлевать жизнь.

Кроме того, пропранолол через блокаду рецепторов к гормонам стресса подавляет стресс. Стресс сильно сокращает нашу жизнь и ускоряет старение, создаёт морщины, поднимает давление, повреждает сердце и сосуды, укорачивает теломеры, снижает уровень белка долголетия Klotho. 

dd1
То, что эмоциональный стресс повышает давление и вызывает болезни сердца — наглядно показано в работе Дж. Каплана. Каплан на примере приматов показал, что если собрать группу самцов приматов, то в течение скольких-то дней у обезьян появится социальная иерархия. Самое худшее место в такой иерархии — это внизу. Самцы приматов, находящиеся в подчиненном положении, демонстрируют ряд показателей хронического стресса. Часто у таких приматов появляется атеросклероз. Но если учёные давали самцам приматов, находящимся внизу социальной иерархии (группа риска), бета-блокаторы, подавляющие активность симпатической нервной системы, то у них не развивался атеросклероз сосудов. Это показало, как симпатическая нервная система из-за стресса негативно влияет на развитие атеросклероза и участвует в проблемах с сердцем и сосудами. Правда в том, что эмоциональный стресс реализует себя через симпатическую (адренергическую) автономную нервную систему, которая связывает управляющие центры нашего мозга и внутренние органы. В том числе — с иммунными, костным мозгом и др. А атеросклероз — главный фактор, который приводит к наибольшему число смертей в развитых странах от инфаркта сердца и инсульта мозга.

Ссылка на исследование:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2899392

Клинические испытания на людях показали, что пропранолол снижает смертность от сердечно-сосудистых заболеваний (причина смертности №1 в мире),

Ссылка на исследование:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6342840

3-х летнее наблюдение пациентов 60-69 лет, которые перенесли инфаркт миокарда, показало, что пропранолол снижал у таких пациентов общую смертность на 35-37%. Кроме того, пропранолол вызывал уменьшение признаков болезни и старения сердца (значительно большее увеличение фракции выброса левого желудочка и значительно большее снижение массы миокарда левого желудочка.

Ссылки на исследование:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9230162
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6342843
  • http://pda.rlsnet.ru/mnn_index_id_370.htm

Актуальность

Пациенты с болезнью Альцгеймера представляют собой уязвимую группу, что связанно с высокой частотой коморбидных заболеваний, психологических и поведенческих симптомов деменции и смертности. 

Читайте также:  Как действует цикорий: повышает или понижает давление

Несмотря на то, что в текущих рекомендациях говорится о целесообразности назначения бензодиазепинов коротким курсом и нечасто, примерно треть пациентов с болезнью Альцгеймера получает их практически постоянно. 

Только в нескольких исследованиях изучались нежелательные последствия терапии бензодиазепинами в данной популяции пациентов. Сослано их результатам, на фоне терапии повышается риск переломов бедренной кости, инсульта и пневмонии. Однако ранее не было проведено исследований, сфокусированных на индивидуумах с болезнью Альцгеймера, проживающих в домашних условиях. 

Дизайн исследования

В когорту MEDALZ были включены 70 718 пациентов с подтвержденным диагнозом болезни Альцгеймера (2005-2011 гг., Финляндия). 

Каждый пациент, который начал применять бензодиазепины (n = 10 380) был сопоставлен с 2 пациентами, которые не принимали препараты (n = 20 760) по возрасту, полу и времени установления диагноза. 

В качестве первичной конечной точки исследования была выбрана 180-дневная смертность. Исследователи применили мультивариантный анализ с поправкой на социо-экономическое положение, перелом бедра, психиатрические заболевания, злоупотребление наркотиками и никотином, инсульт и применение других психотропных препаратов. 

Действие препарата

Когнитивные нарушения, характерные для старческой деменции и болезни Альцгеймера, развиваются из-за дегенерации нейронов головного мозга, которые расположенных в лобном и височном отделе коры мозга. Холинергические нарушения связаны со снижением концентрации ацетилхолина. Улучшить работу головного мозга, нормализовать память и способность к концентрации внимания у людей с деменцией помогают препараты, повышающие уровень этого вещества путем снижения ацетилхолинэстеразы. Ацетилхолинэстераза запускает реакцию, катализирующую ацетилхолин, что уменьшает его концентрацию.

Воздействие на эту цепочку преобразований ферментов позволяет остановить скорость прогрессирования деменции и частично восстановить когнитивные функции головного мозга пациентов. Раньше широко применялись ингибиторы ацетилхолинэстеразы. Такие препараты показывали хорошие результаты в терапии, однако имели большое количество побочных эффектов из-за высокой токсичности. Наиболее распространенным осложнением были эпилептические припадки.

Донезепил, содержащийся в препарате Алзепил – это селективный обратимый ингибитор фермента ацетилхолинэстеразы. Он относится к новому поколению препаратов. Алзепил – это таблетки, которые позволяют увеличить количество нейромедиатора  ацетилхолина, но не оказывают пагубного воздействия на весь организм.

Таблетки позволяют успешно и практически безопасно защитить нейронные связи головного мозга. Это позволяет снизить скорость прогрессирования заболевания. При длительном применении лекарственного средства заметен его накопительный эффект. Стойкое терапевтическое действие наступает через 3-4 недели регулярного приема препарата и сохраняется в течение определенного времени.

Метаболизм лекарственного средства занимает около 6 часов. Максимальная концентрация действующего вещества в организме пациента наблюдается спустя 3 часа после приема терапевтической дозы Алзепила.

Алзепил при беременности

Препарат не предназначен для приема беременными женщинами. Воздействие на нейромедиаторы головного мозга в период вынашивания ребенка может привести к тяжелым аномалиям развития.

Информации о применении лекарства во время лактации недостаточно. Исследования механизмов проникновения препарата в грудное молоко не проводилось. В связи с этим лучше отказаться от приема Алзепила во время лактации. Если же женщине необходим этот препарат для нормального самочувствия, ребенка следует перевести на искусственное кормление.

Важно понимать, что терапевтический эффект достигается при накапливании лекарства в организме. Для этого необходим длительный прием препарата. В то же время, полное очищение организма от действующего вещества таблеток происходит медленно. Это объясняет клинический эффект, сохраняющийся даже после отмены препарата. В то же время, если женщина планирует беременность, между приемом последней таблетки Алзепила и зачатием должно пройти несколько месяцев.

Применение в пожилом и детском возрасте

Препарат предназначен для лечения старческой деменции на фоне болезни Альцгеймера. Подавляющее большинство пациентов, которым Алзепил приносит ощутимую пользу – это пациенты пожилого возраста. Приведенная в инструкции схема приема таблеток рекомендована для взрослых и пожилых людей.

Алзепил не предназначен для лечения детей. Более того, применение этого лекарства для коррекции поведенческих расстройств и нормализации когнитивных функций на фоне различных цереброваскулярных нарушений у детей не приносит результата. Это объясняется разными механизмами развития заболеваний у детей и пожилых пациентов.

Применение Алзепил у детей

Препарат не только противопоказан детям — он неэффективен

Особенности приема при почечной и печеночной недостаточности

При функциональных нарушениях печени и почек принимать препарат не запрещено. Более того, лекарство принимают согласно инструкции или указаниям лечащего врача, изменения дозировки не требуется.

При тяжелой почечной или печеночной недостаточности необходимо проконсультироваться с лечащим врачом о возможности терапии препаратом. Точных данных о возможных осложнениях при почечной недостаточности нет. Тем не менее, препарат не влияет на функцию почек напрямую, поэтому возможно продолжение терапии после изменения дозировки.

Пациентам с печеночной недостаточностью может быть рекомендовано постепенно увеличение дозы препарата. Это обусловлено снижением эффективности Алзепила при тяжелых нарушениях работы печени. Самостоятельно спрогнозировать возможные осложнения при этой нарушении невозможно. Решение о продолжении терапии принимается врачом. В некоторых случаях целесообразно заменить препарат аналогом либо временно приостановить лечение до тех пор, пока нарушение работы печени не будет компенсировано.

Применение в период беременности и кормления грудью

Сервонекс ® не следует применять в период беременности. Неизвестно, проникает донепезила гидрохлорид в грудное молоко у человека; исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились. Итак, женщинам, применяют донепезил, следует прекратить кормление грудью.

Дети

Сервонекс ® не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность применения препарата у детей не изучали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управления автотранспортом и сложной техникой. Кроме того, донепезил в начале лечения или при увеличении дозы, может вызвать повышенную утомляемость, головокружение и судороги. Вопрос об управлении автотранспортом и сложными механизмами должен решать врач после оценки индивидуальной реакции пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Донепезил не ингибируется метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. Одновременный прием дигоксина, циметидина не влияет на метаболизм донепезила. В метаболизме донепезила принимает участие изофермент цитохрома Р450 ЗА4 и в меньшей степени – 2D6. Кетоконазол и хинидин являются ингибиторами этих изоферментов, за счет чего они подавляют метаболизм донепезила.

Также на метаболизм донепезила могут влиять и другие препараты, ингибирующие эти ферменты, например итраконазол, эритромицин, флуоксетин. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал уровень плазменной концентрации донепезила на 30%. Однако это вряд ли влияет на клинические эффекты.

Одновременный прием донепезила не влияет на фармакокинетику Кетоконозол.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол, могут снижать уровень донепезила. Однако степень снижения невыясненным, поэтому применять эти препараты одновременно следует с осторожностью.

Донепезил может оказывать действие на препараты, имеющие антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина и других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, влияющие на проводимость сердца.

При одновременном применении с донепезилом других холиномиметикив и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиролатом, были описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Основные физико-химические свойства

белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Срок годности

2 года. 

Упаковка

По 14 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной упаковке. 

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВД. ЛТД.

KUSUM HEALTHCARE PVT. LTD.

Источники

  • https://novosti-mediciny.ru/servoneks/
  • http://servoneks.farmed.kz/instrukcija/tabletki/
  • https://medprep.info/drug/medicament/servoneks-kusum
  • https://nestarenie.ru/propranolol.html
  • https://internist.ru/publications/detail/riski-assotsiirovannye-s-primeneniem-benzodiazepinov-u-patsientov-s-boleznyu-altsgeymera-/
  • https://gipertoniya.guru/preparaty/alzepil-instruktsiya/
  • https://www.medcentre24.ru/medikamenty/servoneks.html

[свернуть]
Помогла статья? Оцените её
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
Загрузка...