Блоктра: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги при высоком артериальном давлении

Клиническая картина

Содержание:

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт – сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе – это NORMIO. Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО.

Узнать больше>>

Форма выпуска Блоктрана – таблетки для перорального применения. Продается препарат в аптеках. Стоимость одной упаковки составляет 250-300 рублей (цена указана за упаковку из 30 таблеток). Производитель – ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА (РФ).

Как действует препарат?

Сартаны являются самыми перспективными препаратами. Их стали широко применять в 1990-х годах.  На сегодняшний день сартаны являются препаратами выбора в страха ЕС и США.

Блоктран один из самых популярных медикаментов отечественного производства. Активным компонентом средства является лозартан калия. Еще в таблетках содержатся вспомогательные компоненты, в том числе крахмал, полисорбат, тальк и пр.

Блоктра: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги при высоком артериальном давлении
Как выглядит оригинальная упаковка средства продемонстрировано на картинке слева.

Лозартан калия блокирует рецепторы ангиотензина II (относящиеся к подтипу AT1). Интересно, что вещество совершенно не подавляет фермент под названием киназа II, который, в свою очередь, отвечает за разрушение брадикинина.

Лозартан калия способствует снижению уровня альдостерона и адреналина в крови. Еще соединение помогает снизить артериальное давление, в том числе в малом круге кровообращения, предотвратить гипертрофию миокарда, снизить ОПСС, уменьшить постнагрузку, вывести избыточную жидкость из организма. Люди, которые страдают от сердечной недостаточности, при употреблении Блоктрана начинают лучше переносить физические нагрузки.

Фармакокинетические особенности следующие:

  1. Показатель биодоступности составляет приблизительно 33%.
  2. Максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя час после приема таблетки.
  3. Связывание с белками плазмы 99%.
  4. Экскреция метаболитов и действующего вещества происходит через печень и почки.

Эффект от приема таблетки наблюдается через час. Стойкого гипотензивного эффекта можно достичь через 3-6 недель лечебного курса.

Инструкция по применению препарата

Препарат под торговым наименованием Блоктран целесообразно использовать пациентам, страдающим от хронической сердечной недостаточности или артериальной гипертензии (первичной или вторичной). Медикамент можно принимать тем пациентам, которые по каким-либо причинам не могут принимать ингибиторы АПФ.

Каков режим дозирования? В инструкции сказано, что оптимальная доза – 50 мг. Кратность приема – 1 раз в сутки. При злокачественной форме гипертонии разрешается повысить дозировку до 100 мг, но в таком случае следует увеличить кратность приема.

При лечении хронической сердечной недостаточности оптимальная дозировка составляет 12,5 мг. При необходимости доза лекарственного препарата повышается каждую неделю. Максимально допустимой дозой при ХСН является 50 мг.

Длительность приема выбирается лечащим врачом. Гипертоникам может быть назначен пожизненный прием.

Противопоказания и побочные эффекты

Блоктра: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги при высоком артериальном давлении
Кардиологи настоятельно рекомендуют перед приемом лекарства изучить все имеющиеся противопоказания. Блоктран категорически запрещено принимать пациентам, у которых есть повышенная чувствительность к составляющим таблеток.

Также в список противопоказаний входят артериальная гипотензия, дегидратация, повышенное содержание калия в крови, детский возраст (до 18 лет), острые нарушения в работе печени и почек. Еще медикамент не назначается беременным и кормящим женщинам.

Возможные побочные эффекты:

  • Реакции гиперчувствительности.
  • Анорексия, обострение подагры.
  • Нарушения в работе системы кроветворения.
  • Шум в ушах, снижение остроты зрения и слуха, конъюнктивит, чувство жжения в глазах.
  • Ухудшение умственной деятельности, снижение памяти, депрессивные состояния, тревожность, сонливость или бессонница, нейропатия, панические атаки, мигрень, головокружение.
  • Кашель, носовые кровотечения, диспоэ, ринит, бронхит, ларингит.
  • Ортостатическая гипотензия, аритмия, брадикардия, стенокардия, боли в грудной клетке, инфаркт, AV-блокада.
  • Мышечная слабость, боли в спине, артралгия, артрит.
  • Импотенция, снижение либидо, частые позывы к мочеиспусканию.
  • Лихорадка.
  • Астенический синдром.
  • Снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня калия в сыворотке крови, повышение уровня мочевины, креатинина и печеночных ферментов.

При передозировке развивается брадикардия/тахикардия, гипотензия, печеночная кома, обезвоживание.

Отзывы и аналоги

Блоктра: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги при высоком артериальном давлении
О препарате Блоктран отзываются преимущественно в положительном ключе. Пациенты отмечают, что при употреблении таблеток им удалось стабилизировать систолическое и диастолическое давление, избежать развития гипертонических кризов.

К недостаткам аптечного препарата гипертоники относят тот факт, что он часто вызывает сухой кашель, диспепсические расстройства, головные боли, снижение потенции и головокружение.

Наши читатели пишут

Тема: Избавилась от давленияОт кого: Людмила С.(ludmil64@ya.ru) Кому: Администрации сайтаdavleniya.netЛюдмила Петровна

Здравствуйте! Меня зовут
Людмила Петровна, хочу высказать свою благодраность Вам и вашему сайту.

Наконец-таки я смогла побороть гипертонию. Веду активный образ
жизни, живу и радуюсь каждому моменту!

А вот и моя история

С 45 лет начались скачки давления, резко становилось плохо, постоянная апатия и слабость. Когда стукнуло 63 года, я уже понимала,
что жить осталось недолго, все было очень плохо… Скорую вызывали практически каждую неделю, все время думала, что
этот раз окажется последним…

Все изменилось, когда дочка дала прочитать мне одну статью в интернете. Не представляете на сколько я ей за это благодарна.
Эта статья буквально вытащила меня с того света. Последние 2 года начала больше двигаться, весной и летом каждый
день езжу на дачу, выращиваю помидоры и продаю их на рынке.

Кто хочет прожить долгую и энергичную жизнь без инсультов, инфарктов и скачков давления, уделите 5 минут и прочитайте эту статью.

Перейти к статье>>>

Если по каким-либо причинам принимать Блоктран нельзя, можно применять аналогичные гипотензивные препараты. Лучшие аптечные заменители:

  1. Конкор (150-400 рублей).
  2. Лозап (500-650 рублей).
  3. Лориста (430-500 рублей).
  4. Козаар (430-500 рублей).
  5. Валсартан (400-550 рублей).
  6. Блоктран ГТ (300-350 рублей).
  7. Теветен (1400-1600 рублей).

Есть еще непатентованные российские и индийские дженерики. Они продаются только в интернете, и стоят значительно дешевле.

Найти в аптеке и купить БЛОКТРАН

Помогаем найти аптеки в шаговой доступности и с лучшими ценами.

– выбор по регионамБЛОКТРАНКупить

Состав БЛОКТРАН

Таблетки, покрытые оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
лозартан калия 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон (кополивидон), титана диоксид, тальк, полисорбат-80 (твин-80), сиковит желто-оранжевый 85 (E110).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 33%. Тmax лозартана достигается через 1 ч.

Метаболизм

Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Тmax активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови – 99%.

Выведение

T1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита – 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% – через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

Описывает как препарат проникает в организм, проходит по тканям; может ли накапливаться в них и в каких количествах, как выводится наружу.

Показания к применению БЛОКТРАН

Информация, от чего помогает БЛОКТРАН:

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Предупреждаем! Не следует назначать себе лекарство, пользуясь информацией этого раздела. Действие лекарственных средств очень индивидуально , и назначать их должен только доктор.

Беременность и лактация БЛОКТРАН

Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Блоктрана следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Блоктраном.

Многие лекарства могут неблагоприятно воздействовать на эмбрион или плод и даже привести к порокам развития будущего ребенка. Кроме того, принимаемые препараты с молоком матери попадают в организм младенца и действуют на него. Поэтому беременным и кормящим женщинам следует с большой осторожностью относиться к использованию лекарств.
Применение
лекарства БЛОКТРАН при беременности и
лактации

Читайте также:  Давление от противозачаточных таблеток: последствия

Способ применения и дозировка БЛОКТРАН

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови убольных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Побочное действие БЛОКТРАН

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% – головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.

Со стороны органов чувств: ≥1% – звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: ≥1% – заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); <1% - диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: ≥1% – тошнота, диарея*, диспептические симптомы*, боль в животе; ≤1% – анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% – судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; ≤1% – артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.

Со стороны мочеполовой системы: <1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Дерматологические реакции: <1% - сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: <1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).

Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.

* – побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой <1% случаев, с применением лозартана не доказана.

В большинстве случаев Блоктран® хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

Практически все лекарства оказывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к специалисту.Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может назначаться в комбинации с другими антигипертензивными средствами. При этом следует учитывать, что Блоктран® усиливает (взаимно) эффект других антигипертензивных средств (в т.ч. мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать выраженное снижение АД.

При совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.

Очень важная информация, которую не всегда учитывают при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого результата, а во втором – рискуете получить передозировку или даже отравиться.Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Блоктрана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Никогда не применяйте лекарства с истекшим сроком годности. В лучшем случае они вам не помогут, а в худшем – нанесут вред. Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.

Никогда не используйте лекарства с истекшим сроком годности. В лучшем случае они вам не помогут, а в худшем – нанесут вред. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Производитель

  • ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Препараты с этим действующим веществом

    Категории

    Вы можете рассмотреть аналоги препарата БЛОКТРАН в соответствующих категориях,
    как более дешевых, так и более дорогих:

    • Гипертензия артериальная
    • Хроническая сердечная недостаточность

    Это средство относится к группе “Гипертензия артериальная”. Также в эту группу входят: БИОЛ, Ницерголин, НЕБИВАТОР

    Это средство относится к группе “Хроническая сердечная недостаточность”. Также в эту группу входят: Карниланд, Коргард 80, Листрил

    Форма выпуска и состав

    Розово-оранжевые таблетки имеют круглую форму с двояковыпуклыми сторонами. Десять таблеток в контурной упаковке.

    В состав медикамента входит:

    • лозартан калия;
    • низкомоллекулярный повидон;
    • микрокристаллическая целлюлоза;
    • картофельный крахмал;
    • диоксид кремния;
    • лактозы моногидрат;
    • натрия карбоксиметилкрахмал;
    • магния стеарат;
    • полисорбат 80;
    • титана диоксид;
    • тальк;
    • коповидон;
    • краситель.

    Условия и сроки хранения

    Медикамент необходимо хранить в сухом, хорошо проветриваемом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

    Срок годности составляет два года.

    Цена

    В российских аптеках «Блоктран» можно купить примерно за 183 рубля.

    В аптеках Украины лекарство продается по цене от 60 гривен.

    Регистрационный номер:

    ЛСР-000027-280217

    Торговое наименование препарата:

    Блоктран®

    Международное непатентованное наименование:

    лозартан

    Описание:

    Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета, допускается мраморность.

    Фармакотерапевтическая группа:

    ангиотензина II рецепторов антагонист

    Код АТХ:

    С09СА01

    Фармакологические свойства

    Механизм действия
    Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечиых тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы – второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечнососудистой системы неизвестна.
    Лозартан – селективный антагонист AT1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.
    Лозартан избирательно связывается с AT1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.

    Фармакодинамика
    Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрации лозартана в плазме крови (Сmах) после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85 %, а через 24 ч после однократного и многократного приемов – на 26-39 %.
    В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с АГ лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения Стах лозартана. Лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибиторы АПФ блокируют ответные реакции на ангиотензин I и повышают выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
    Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
    Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который более выражен при малосолевой диете, и не связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывает преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
    У пациентов с АГ, протеинурией, без сахарного диабета, лозартан снижает протеинурию и фракционную экскрецию альбумина и иммуноглобулинов (IgG). У данных пациентов лозартан стабилизирует СКФ и уменьшает фильтрационную фракцию.
    У женщин в постменопаузальном периоде с АГ лозартан (50 мг/сутки) не оказывает влияния на почечный и системный уровень простагландинов.
    Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.
    У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA) и непереносимостью ингибиторов АПФ лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижает риск смертности от всех причин или госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут.
    В целом лозартан вызывает снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило, менее 0,4 мг/мл), сохраняющееся при длительном лечении. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не зарегистрировано.
    В дозах 25 мг/сут и 50 мг/сут препарат проявляет положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты у пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA). Гемодинамические эффекты включают увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензин у данных пациентов зависит от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включают снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

    Читайте также:  Брадикардия сердца: что это такое, симптомы и лечение, причины и опасность

    Фармакокинетика
    Всасывание
    При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33 %. Средние Сmах лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.
    Распределение
    Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99 %. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.
    Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гемато-энцефалический барьер.
    Метаболизм
    Примерно 14 % дозы лозартана при внутривенном введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана (14С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1 % пациентов, участвовавших в исследовании.
    Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный – N-2-тетразол-глюкуронид.
    Выведение
    Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг.
    После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана. ни его активного метаболита.
    Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14С лозартана у мужчин около 35 % радиоактивности обнаруживается в моче и 58 % в кале. После внутривенного введения 14С лозартана у мужчин примерно 43 % радиоактивности обнаруживается в моче и 50 % в кале.
    Фармакокинетика у особых групп пациентов
    Пожилые пациенты
    Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ.
    Пол
    Значения концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее не имеет клинического значения.
    Пациенты с нарушением функции печени
    При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.
    Пациенты с нарушением функции почек
    Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при диагностировании беременности препарат Блоктран® должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия.

    Терапию препаратом Блоктран® нельзя начинать во время беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лозартаном считается необходимым, следует заменить лозартан на альтернативные гипотензивные средства, которые имеют установленный профиль безопасности при применении во время беременности.
    Хотя нет опыта применения препарата Блоктран® у беременных, доклинические исследование на животных показали, что прием лозартана приводит к развитию серьезных эмбриональных и неонатальных повреждений и гибели плода или потомства. Считается, что механизм данных явлений обусловлен воздействием на РААС.
    Почечная перфузия у плода, зависящая от развития РААС, появляется во втором триместре, поэтому риск для плода возрастает, если лозартан применяется во втором или третьем триместре беременности.
    Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход.
    Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности.
    Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных лекарственных средств в первом триместре беременности не выявили различий между лекарственными средствами, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами. При назначении гипотензивной терапии беременным важно оптимизировать возможные исходы для матери и плода.
    В случае если невозможно подобрать альтернативную терапию взамен терапии лекарственными средствами, воздействующими на РААС, необходимо проинформировать пациентку о возможном риске терапии для плода. Необходимо проведение периодических ультразвуковых исследований с целью оценки интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата Блоктран®, если только он не является жизненно необходимым для матери. В зависимости от недели беременности необходимо проведение соответствующих тестов плода. Пациентки и врачи должны знать, что олигогидрамнион может не выявляться до появления необратимых повреждений плода. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденными, чьи матери принимали препарат Блоктран® во время беременности, с целью контроля артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
    Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Так как многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком и существует риск развития возможных неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене препарата с учетом необходимости его приема для матери.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекарственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, и фенобарбиталом. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента Р450 ЗА4: кетоконазола и эритромицина. Кетоконазол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривенного введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента Р450 2С9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента Р450 2С9 не изучена.
    Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом Р450 2С9, а не изоферментом Р450 ЗА4.
    Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, эплереноном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
    Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
    Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НГ1ВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
    У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
    Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно лозартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Препарат Блоктран® не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2).

    Читайте также:  Последствия ВСД: чем опасна вегето сосудистая дистония?

    Особые указания

    Реакции гиперчувствительности
    У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. «Побочное действие»).
    Эмбриотоксичность
    Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат Блоктран® должен быть сразу отменен (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
    Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение объема циркулирующей крови
    У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения препарата Блоктран® или начинать лечение с более низкой дозы препарата Блоктран® (см. «Способ применения и дозы»). Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами.
    Лозартан у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией увеличивает число случаев гиперкалиемии.
    Во время лечения препаратом Блоктран® не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.
    Аортальный или митральный стенозы, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
    Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРЛ II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
    Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
    Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
    Хроническая сердечная недостаточность
    Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.
    Так как отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, препарат Блоктран® следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
    Первичный гиперальдостеронизм
    Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение препарата Блоктран® не рекомендуется у данной группы пациентов.
    Нарушение функции печени
    Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать препарат Блоктран® в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы пациентов (см. «Фармакологические свойства» (Фармакокинетика); «Противопоказания»; «Способ применения и дозы»).
    Нарушение функции почек
    Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.
    Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
    Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
    Особые группы пациентов
    Раса
    Лозартан по сравнению с атенололом уменьшает показатель сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас, кроме негроидной.
    Дети и подростки
    Эффективность и безопасность применения лозартана у детей и подростков до 18 лет не установлены.
    Если у новорожденных, чьи матери принимали лозартан во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.
    Пациенты пожилого возраста
    Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

    В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, так как некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении лозартана, такие как головокружение, сонливость могут отрицательно влиять на способность управления транспортным средством и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Производитель

    Наименование и адрес производителя/организация, принимающая претензии потребителей:

    ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1a/18

    28 февраля 2017 г. Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

    Если Вы медицинский специалист,

    войдите
    или зарегистрируйтесь

    Аналоги по показаниям к применению*

    Артериальная гипертензия
    Сердечная недостаточность
    Аналоги и комбинированные с МНН (действующим веществом)*

    лозартан
    Аналоги по фарм. группе*

    Антагонисты рецепторов ангиотензина

    Валз / Валз H
    * Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

    Инструкция рекомендует применять препарат в следующих случаях:

    1. Дозировка препарата
      При артериальном давлении, если верхний показатель при измерении превышает 140.
    2. При развитии сердечной недостаточности в хронической форме (лекарство применяется в качестве компонента основного лечения).
    3. При циррозе печени в качестве дополнительного лечения к основным медикаментам.

    Чтобы получить положительный устойчивый результат при лечении Блоктраном необходимо принимать препарат не менее трех недель.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9, образуя один карбоксилированный активный метаболит (в него переходит приблизительно 14% от принятой дозы) и несколько фармакологически неактивных метаболитов. Его биодоступность достигает 33%. Максимальные концентрации лозартана и его основного метаболита регистрируются через 1 час и через 3–4 часа после приема Блоктрана соответственно.

    Степень связывания активного компонента Блоктрана с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет около 99%. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Период полувыведения лозартана равен 1,5–2 часам, а его фармакологически активного метаболита – 6–9 часам. Приблизительно 35% дозы выводится через почки, а около 60% ‒ через кишечник.

    Клинические исследования подтверждают, что содержание лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно повышается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе необходима коррекция дозы Блоктрана в сторону уменьшения.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Во время прохождения курса терапии необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, что связано с негативным влиянием некоторых побочных эффектов, наблюдавшихся при применении Блоктрана (сонливость, головокружение).

    Применение в детском возрасте

    Согласно инструкции, Блоктран не применяется в педиатрии.

    При нарушениях функции почек

    У пациентов с дисфункциями почек, включая больных на диализе, необходимость в коррекции начальной дозы Блоктрана отсутствует, однако его следует назначать с осторожностью.

    При нарушениях функции печени

    Больным с дисфункциями печени (включая цирроз печени) рекомендуется применение Блоктрана в более низких дозах и с соблюдением правил предосторожности.

    Применение в пожилом возрасте

    У пациентов преклонного возраста коррекция начальной дозы Блоктрана не требуется.

    Период беременности и кормления грудью

    Категорически запрещено принимать Блоктран в период беременности, так как доказано, что препараты, механизм действия которых основан на регуляции ренин-ангиотензин-альдостеноновой системы, приводят к дефектам развития плода или даже его смерти. Прием Блоктрана при подтверждении факта беременности следует немедленно прекратить.

    В случае назначения препарата в период кормления грудью необходимо немедленно прекратить кормление или отказаться от приема Блоктрана.

    Как и сколько хранить

    Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30°С. Беречь от детей. Применять не более 2 лет с момента выпуска.

    Цены на Блоктран в других городах

    Купить Блоктран, Блоктран в Санкт-Петербурге, Блоктран в Новосибирске, Блоктран в Екатеринбурге, Блоктран в Нижнем Новгороде, Блоктран в Казани, Блоктран в Челябинске, Блоктран в Омске, Блоктран в Самаре, Блоктран в Ростове-на-Дону, Блоктран в Уфе, Блоктран в Красноярске, Блоктран в Перми, Блоктран в Волгограде, Блоктран в Воронеже, Блоктран в Краснодаре, Блоктран в Саратове, Блоктран в Тюмени Доставка заказа в Екатеринбурге

    Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

    Все пункты доставки в Екатеринбурге – 144 аптеки

    ЕКАТЕРИНБУРГ, ООО *Мелодия здоровья*
    (50)
    Отзывы
    г. Екатеринбург, ул. Комсомольская, д. 17 8(343)383-61-95 ежедневно с 09:00 по 21:00

    Все пункты доставки в Екатеринбурге
    – 144 аптеки

    Отзывы о сервисе Apteka.RU
    5 оценок

    Возможные аналоги (заменители)

    Вазотенз Н (от 101.00 руб), Лориста Н (от 228.50 руб), Лориста НД (от 244.00 руб), Лозартан-Н Рихтер (от 250.50 руб), Презартан Н (от 252.00 руб)… Показать все аналоги препарата Блоктран ГТ » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Принимают внутрь, вне зависимости от приема ниши, кратность приема Блоктрана ГТ – 1 раз в сутки.

    Артериальная гипертензия

    Начальная и поддерживающая доза составляет 1 таблетка 1 раз в сутки. 13 отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 2 таблеток 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 2 таблетки Блоктрана ГТ.

    Не требуется корректировать дозу пожилым пациентам и пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин).

    Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

    Источники

    • http://davleniya.net/drugs/bloktran.html
    • https://www.medsovet.info/herb/21584
    • https://upheart.org/lechenie/tabletki/preparat-bloktran-lekarstvo-dlya-serdtsa.html
    • https://medi.ru/instrukciya/bloktran_6125/
    • https://lekarstva.guru/b/instruktsiya-po-primeneniyu-bloktrana-tsena-otzyvy-i-analogi.html
    • https://www.neboleem.net/bloktran.php
    • http://bezboleznej.ru/bloktran
    • https://apteka.ru/preparation/bloktran/
    • https://www.webapteka.ru/drugbase/name50384.html

    [свернуть]
    Помогла статья? Оцените её
    1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд
    Загрузка...